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奥拉西坦 | 62613-82-5

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中文名称:奥拉西坦
英文名称:Oxiracetam
CAS No.:62613-82-5 分子式:C6H10N2O3 分子量:158.1552
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MSDS:奥拉西坦msds 价格行情:奥拉西坦价格
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(R)-奥拉西坦 (R)-Oxiracetam CAS No.:68252-28-8
名称和标识符
InChIKey IHLAQQPQKRMGSS-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C6H10N2O3/c7-5(10)3-8-2-4(9)1-6(8)11/h4,9H,1-3H2,(H2,7,10)
SMILES O([H])C1([H])C([H])([H])C(N(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)C1([H])[H])=O
BRN 1529719
别名信息
- 中文别名 -
奥拉西坦 4-羟基-2-氧-吡咯烷-N-乙酰胺 4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺 4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺 奥拉酰胺 脑复智 奥拉西坦 GMP (S)-奥拉西坦 Oxiracetam 奥拉西坦 S奥拉西坦 奥拉西坦 标准品 奥拉西坦 技术转让 奥拉西坦杂质对照品 尼泊金丙酯 山东曲阜迈德森 奥拉西坦 双氯芬酸钠 左旋奥拉西坦 2-(4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷基)乙酰胺 2-(4-羟基-2-氧代吡咯烷-1- 基)乙酰胺 奥拉西坦,oxiracetam 奥拉西坦,奥拉酰胺 脑复智, 欧兰同 -羟基-2-氧-吡咯烷-N-乙酰胺 奥拉西坦,医药级,纯度:>99%
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- 英文别名 -
2-(4-Hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide 4-HYDROXY-2-OXOPYRROLIDINE-N-ACETAMIDE 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamid 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide 4-hydroxypiracetam ct-848 hydroxypiracetam isf2522 2-(4-HYDROXY-PYRROLIDINO-2-ON-1-YL)ETHYL ACETATE 4-1-lydroxypiracetan Neuractiv Neurome (S)-2-(4-Hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide (S)-OXIRACETAM Oxiracetam Oxriacetam 2-(4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide Neuromet ISF 2522 Oxiracetam(Random Configuration) (+-)-Oxiracetam 1-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo- CGP 21690E Oxiracetamum [INN-Latin] (+-)-4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide 1-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo-, (+
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物化性质
 计算特性
精确分子量 158.06900
氢键供体数量 2
氢键受体数量 3
可旋转化学键数量 2
重原子数量 11
复杂度 192
拓扑分子极性表面积 83.6
 实验特性
LogP -1.29690
PSA 83.63000
Merck 6942
熔点 170.0 to 174.0 deg-C
颜色与性状 Powder
密度 1.416
国际标准相关数据
EINECS 4221
海关数据
海关编码 2933790090
海关数据

中国海关编码:

2933790090

概述:

2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

参考资料
Reaxys RN 1529719
化合物详情(旧版)

奥拉西坦物理化学性质

熔 点:165-168 °C
沸 点:494.6 °C at 760 mmHg
闪 光 点:252.9 °C
密 度:1.416 g/cm3
从甲醇得白色微结晶性粉末,熔点165~168℃
(R)-构型:从丙酮-水得结晶,熔点135~136℃。[α]D+36.2°(C=1.00,水)
(S)-构型:从丙酮一水得结晶,熔点135~136℃。[α] D-36.0°(C=1.00,水)

奥拉西坦产品用途

用途一:为吡拉西坦的衍生物,有中枢兴奋作用,能促进脑代谢,显著提高和促进大脑记忆,对老年性记忆和精神衰退有效。本品服后大部分以原型药自尿排泄,在体内不积蓄,吸收良好,耐受性良好。用于老年人大脑功能不全、记忆力减退,尤适用于老年性痴呆症,还可用于神经官能症、脑外伤、脑炎等脑部疾病的康复期治疗等。
用途二:智能促进药,用于老年性脑功能不全性精神综合症、精神行为紊乱等。

奥拉西坦制备方法

生产方法一:4-氨基-3-羟基丁酸和二(三甲基硅烷基)胺反应,对羟基进行保护,然后内酰胺化生成内酰胺,以2-溴乙酸乙酯对氨基进行烷基化,生成2-氧代-4-三甲硅氧基-1-吡咯烷乙酸乙酯,水解脱去羟基上的保护基,再氨解得到奥拉西坦。
生产方法二:648g亚胺二乙酸乙酯溶于3600ml无水二氯甲烷和572ml三乙胺中,在0℃和搅拌下,滴加619g 2-乙酯基乙酰氯溶于1100ml二氯甲烷中的溶液。在滴加过程中,注意反应温度不要超过10~15℃。加毕,在室温下搅拌2h后,放置过夜。然后水洗,干燥,减压浓缩。得到的油状的N-(2-乙酯基乙酰基)亚胺二乙酸乙酯溶于无水苯中,然后在室温下,把该苯溶液加到75.6g钠溶于2700ml无水乙醇的溶液。回流6h,冷却至室温。用水不断地萃取反应液,萃取液合并,用盐酸酸化至Ph值为1。过滤析出的沉淀,重结晶得2-(3-乙酯基-4羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,熔点175~179℃。
将20g 2-(3-乙酯基-4-羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯加入200ml热乙腈和1.8ml水中。回流20min后,用冰浴冷却,减压浓缩得2-(吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯,熔点87~91℃。
将22.25g 2-(吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯溶于445ml无水二甲氧基乙烷中,冷至0℃,加入1.52g硼氢化钠,在冰浴上放置:10min后,再在室温下放置30min。用20%盐酸酸化,过滤,滤液减压浓缩后,溶入二氯甲烷,用无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩,层析后得2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,熔点180℃(分解)。
8.9g 2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯溶于300ml甲醇,在0℃时通入氨气,然后放置过夜。减压除去溶剂,剩余物溶入甲醇,用活性炭过滤。将滤液缓慢加到200ml异丙醚中,收集析出的沉淀,即为奥拉西坦,熔点16l~163℃。

奥拉西坦安全说明书(MSDS)

危害辨识
吸入:转移到空气新鲜。如果没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,给输氧。就医。
皮肤:立即用肥皂和大量清水冲洗皮肤至少15分钟。如果症状持续,就医。
眼睛:立即用大量的水冲洗至少15分钟,冲洗眼睛。就医。
食入:如果吞食,漱口水,人是有意识的。就医。
曝光控制/个人防护
个人防护:戴自给式呼吸器,胶靴及重型橡胶手套。
消防措施
消防:与二氧化碳,干粉或适当的泡沫灭火。水喷雾。佩戴自给式呼吸器及防护衣物,避免接触皮肤和眼睛。
泄漏处理办法
少量溢出/泄漏:Sweep-up/absorb合适的材料,在一个容器和出售持有。避免扬尘。通风区和皮卡完成后,用水冲洗现场。
稳定性和反应性
燃烧产物:发出火灾条件下的有毒烟雾。

奥拉西坦储运特性

储存条件:2-8°C,存放在阴凉黑暗的地方原来的容器中。

奥拉西坦计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):-2.2
氢键供体数量:2
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:6
准确质量:158.069142
同位素质量:158.069142
拓扑分子极性表面积(TPSA):83.6
重原子数量:11
形式电荷:0
复杂度:192
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:3
功能3 d供体数量:2
功能3 d环数量:1
有效转子数量:2.8
构象异构体抽样RMSD:0.6
CID构象异构体数量:10

奥拉西坦药剂药理

  其他名称:脑复智
  主要成分:本品的主要成分为奥拉西坦。

  剂型:片剂、针剂。
  用法及用量:每次4~6g,用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~250ml中,摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2~3周。国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2~8g.
  不良反应和注意:据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、神经兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
  规格:片剂:0.4g;针剂:1g/5ml。

  是否非处方药:处方
  【英文名】Oxiracetam
  【化学名称】4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
  【分子式】C6H10N2O3
  【分子量】158.1552
  【CAS no】62613-82-5
  【EINECS】(暂无)
  【CB number】 CB3328242
  【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示,本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

  【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
  【规格】5ml:1g
  【注意事项】
  1.轻,中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
  2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
  【临床评价】 北京医科大学对该药进行Ⅰ期临床试验,正常受试者22例,一次口服不同剂量(200,400,800,1 200,1 600和2 000 mg)奥拉西坦后,对神经系统、体温、心血管系统、呼吸系统以及对肝、肾、血液系统均无明显影响(P0.05),所以奥拉西坦是一种耐受性好的低毒药物。据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。

产品用途
智能促进药,用于老年性脑功能不全性精神综合症、精神行为紊乱等

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