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硫酸阿托品 | 5908-99-6

硫酸阿托品
Atropine sulfate monohydrate
5908-99-6
C34H50N2O11S
694.8326
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24846875
硫酸阿托品价格
简介
Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 sub> 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。
名称和标识符
MDL MFCD00074815
InChIKey JPKKQJKQTPNWTR-BRYCGAMXSA-N
Inchi 1S/2C17H23NO3.H2O4S.H2O/c2*1-18-13-7-8-14(18)10-15(9-13)21-17(20)16(11-19)12-5-3-2-4-6-12;1-5(2,3)4;/h2*2-6,13-16,19H,7-11H2,1H3;(H2,1,2,3,4);1H2/t2*13-,14+,15?,16?;;
SMILES S(=O)(=O)(O[H])O[H].O(C(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])O[H])=O)C1([H])C([H])([H])[C@@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C1([H])[H])N2C([H])([H])[H].O(C(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])O[H])=O)C1([H])C([H])([H])[C@@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C1([H])[H])N2C([H])([H])[H].O([H])[H]
BRN 6109275
别名信息
- 中文别名 -
  • 硫酸阿托品
  • 硫酸DL-莨菪碱
  • 硫酸颠茄碱
  • 阿托品硫酸单水合物
  • 一水硫酸阿托品
  • 硫酸天仙子胺
  • 顛茄鹼硫酸鹽
  • alpha-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物
  • 硫酸阿托品 GMP
  • ▲硫酸阿托品
  • 硫酸阿托品一水
  • 硫酸阿托品一水物
  • 硫酸阿托品一水合物
  • WAKO016-11691硫酸阿托品标准品
  • 阿托品 硫酸盐 一水合物
  • 阿托品硫酸盐
  • 颠茄提取物
  • 混旋莨菪碱
  • 硫酸阿托
  • 硫-酸阿托品
  • 硫酸阿托品 标准品
  • 硫酸阿托品、硫酸阿托品一水合物
  • 硫酸阿托品标准品(JP)
  • 硫酸阿托品水合物
  • 硫酸阿托品-水物
  • 硫酸阿托品一水 标准品
  • 硫酸阿托品原药
  • 消旋山莨菪碱
  • 一水合硫酸阿托品
  • 一水硫酸阿托品,颠茄提取物[全草]
  • 一水硫酸阿托品原药
  • 硫酸颠茄碱,硫酸DL-莨菪碱
- 英文别名 -
  • Atropine sulfate monohydrate
  • atropine sulfate crystalline
  • Atropine sulfate salt monohydrate
  • Atropine sulphate monohydrate
  • ATROPINE SULPHATE
  • Atropine Sulfate
  • Atropine sulfate hydrate
  • ATROPINE SULFATE MONOHYDRATE EP6.0
  • Atropa Belladonnal
  • atropin sulfate
  • Atropina Solfato
  • AtropineSulfat
  • AtropineSulphateGrPuriss
  • ATROPINI SULFAS
  • Atropinsulfat
  • Atropsiol
  • Atropt
  • racemic anisodamine
  • TROPINI SULFAS
  • atropine sulfate monohydrate Atropsiol atropine sulfate,monohydrate
  • alpha-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester sulfate monohydrate
  • Isopto Atropine
  • Atropine Sulfate Ansyr Plastic Syringe
  • Donnagel
  • atropinum sulphuricum
  • L-HYOSCYAMINE HEMISULFATE SALT
  • Atropine sulfate [USP:JAN]
  • 1alphaH,5alphaH-Tropan-3alpha-ol (+-)-tropate (ester), sulfate (2:1) (salt) monohydrate
  • Prestwick_960
  • Isopto Atropine (TN)
  • alpha-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester
  • DSSTox_RID_
  • endo-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate sulfate dihydrate(2:1:2)
  • [(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
  • sulfuric acid
  • hydrate
  • LO-TROL COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • ENLON-PLUS COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • COLONAID COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • 1.ALPHA.H,5.ALPHA.H-TROPAN-3.ALPHA.-OL (+/-)-TROPATE (ESTER), SULPHATE (2:1) (SALT) MONOHYDRATE
  • ATROPINE SULFATE [USP-RS]
  • NSC 755889
  • Tropini sulfas
  • LOW-QUEL COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • 1.ALPHA.H,5.ALPHA.H-TROPAN-3.ALPHA.-OL (+/-)-TROPATE (ESTER), SULFATE (2:1) (SALT) MONOHYDRATE
  • ATROPINE SULFATE [MART.]
  • NSC-755889
  • MOTOFEN COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • ATROPINE SULFATE [ORANGE BOOK]
  • HMS3655N21
  • LOGEN COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • ATROPINE SULFATE MONOHYDRATE [MI]
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF ENLON-PLUS
  • MFCD00074815
  • 55-48-1 (anhydrous)
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF MOTOFEN
  • Q27247569
  • DI-ATRO COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • Benzeneacetic acid, alpha-(hydroxymethyl)-, 8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester, endo-(+-)-, sulfate (2:1) (salt), monohydrate
  • Benzeneacetic acid, .alpha.-(hydroxymethyl)-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, sulfate, hydrate (2:1:1) (salt)
  • ATROPINE SULFATE HYDRATE [JAN]
  • NCGC00164430-01
  • BENZENEACETIC ACID, .ALPHA.-(HYDROXYMETHYL)- (3-ENDO)-8-METHYL-8-AZABICYCLO(3.2.1)OCT-3-YL ESTER, SULPHATE (2:1) (SALT), MONOHYDRATE
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF LOGEN
  • ATROPINE SULFATE [EP MONOGRAPH]
  • s2130
  • BENZENEACETIC ACID, .ALPHA.-(HYDROXYMETHYL)- (3-ENDO)-8-METHYL-8-AZABICYCLO(3.2.1)OCT-3-YL ESTER, SULFATE (2:1) (SALT), MONOHYDRATE
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF LO-TROL
  • LOMANATE COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • Atropine Sulfate, Pharmaceutical Secondary Standard
  • Certified Reference Material
  • 5908-99-6
  • ATROPINE SULFATE MONOHYDRATE [WHO-DD]
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF LOMOTIL
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF LOMANATE
  • ATROPINE SULFATE [WHO-IP]
  • BP-12856
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF COLONAID
  • PD087073
  • UNII-03J5ZE7KA5
  • ATROPINE SULFATE [USP MONOGRAPH]
  • ATROPINI SULFAS [WHO-IP LATIN]
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF LOW-QUEL
  • BENZENEACETIC ACID, .ALPHA.-(HYDROXYMETHYL)-, 8-METHYL-8-AZABICYCLO(3.2.1)OCT-3-YL ESTER, ENDO-(+/-)-, SULPHATE (2:1) (SALT), MONOHYDRATE
  • D02069
  • LOMOTIL COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • AKOS037748806
  • Atropine sulfate salt monohydrate, tested according to Ph.Eur.
  • Atropine sulfate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF DI-ATRO
  • LONOX COMPONENT ATROPINE SULFATE
  • Atropine sulfate (JP17/USP)
  • Atropine sulfate, British Pharmacopoeia (BP) Reference Standard
  • AS-11761
  • AKOS025310111
  • Atropine sulfate, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
  • HMS3884D09
  • Atropine (sulfate monohydrate)
  • Atropini sulfas
  • (+/-)-ENDO-8-METHYL-8-AZABICYCLO(3.2.1)OCT-3-YL .ALPHA.-(HYDROXYMETHYL)BENZENEACETATE SULFATE (2:1) (SALT) MONOHYDRATE
  • CCG-270381
  • SYD-101
  • 03J5ZE7KA5
  • Atropine sulfate
  • Benzeneacetic acid, alpha-(hydroxymethyl)-, 8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1]oct-3-yl ester, endo-(+/-)-, sulfate
  • Atropine sulphate
  • BENZENEACETIC ACID, .ALPHA.-(HYDROXYMETHYL)-, 8-METHYL-8-AZABICYCLO(3.2.1)OCT-3-YL ESTER, ENDO-(+/-)-, SULFATE (2:1) (SALT), MONOHYDRATE
  • SW220294-1
  • BCP13905
  • CHEMBL3182372
  • ATROPINUM SULPHURICUM [HPUS]
  • ATROPINE SULFATE [VANDF]
  • Atropisol
  • ATROPINE SULFATE COMPONENT OF LONOX
  • Atropine sulfate salt monohydrate, >=97% (TLC), crystalline
物化性质
实验特性
LogP 4.10130
PSA 191.75000
Merck 14,875
水溶性 溶解
沸点 429.8°Cat760mmHg
熔点 187 ºC
闪点 213.7°C
溶解度 H2O: soluble2.5g/mL (stable for several days at 4°C.)
颜色与性状 未确定
溶解性 未确定
敏感性 Light Sensitive
比旋光度 -0.6 º (per USP 25 ºC)
计算特性
精确分子量 694.31400
氢键供体数量 5
氢键受体数量 13
可旋转化学键数量 10
同位素质量 676.303
重原子数量 48
复杂度 434
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 4
不确定原子立构中心数量 2
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 4
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 184
国际标准相关数据
EINECS 200-235-0
海关数据
海关编码 29399900
海关数据

中国海关编码:

29399900
生产方法和用途
方法
由阿托品成盐而得,除合成法外,也可由茄科植物中含量较多的L-莨菪碱在稀碱性溶液中消旋来制备。1.合成法 阿托品乙醇溶液经活性炭脱色,在冷冻下加硫酸调节pH值为5-6,加入乙醚,冷冻,析出结晶,过滤,用冷冻的乙醇及乙醚各洗1次,干燥,即得硫酸阿托品。2.植物提取法 将唐古特山莨菪根粉碎、过筛,加氨水碱化使pH至10以上,用甲醛酯提取。用20%硫酸将所得的甲醛酯的溶的pH调至3-4,分离。取硫酸溶液,加氨水调pH10以上,用四氯化碳提取,分离。从四氯化碳溶液析出莨菪碱结晶。在莨菪碱的无水乙醇溶液中加2%****的无水乙醇溶液,在室温下完成消旋反应。然后通过二氧化碳,过滤除去碳酸氢钠。向滤液加入20%硫酸的无水乙醇溶液使其成盐,经活性炭脱色,减压回收乙醇后,加丙酮结晶出产品。
用途
抗胆碱药,能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。用于胃与二十二指肠溃疡、胃肠道、肾、胆绞痛,散瞳检查及验光,角膜炎、虹膜睫头体炎和麻醉前给药等,亦用于有机磷杀虫剂的中毒,感染性休克及锑制剂所引起的急性心源性脑缺血综合症等。
中央或周围覃毒性醋胆素受体的竞争性非选择性拮抗剂.
相关文献
专业数据库参考
PubChemId 24846875
参考资料
Beilstein 6109275
化合物详情(旧版)

物理化学性质

无色结晶体或白色结晶体粉末。熔点为190-194℃。其1g晶体能溶于0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。无臭,有风化性,遇光易变质。味极苦。剧毒。
熔点 187 ºC
比旋光度 -0.6 º (PER USP 25 ºC)
水溶性 可溶

简介

   硫酸阿托品产品名称: 硫酸阿托品 硫酸颠茄碱 硫酸DL-莨菪碱 英文名称: atropine sulfate monohydrate Atropsiol CAS 编号: 5908-99-6 分 子 式: (C17H23NO3)2?H2SO4?H2O 分 子 量: 694.86 性 状: 该品为无色结晶体或白色结晶体粉末。熔点为190-194℃。其1g晶体能溶于0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。无臭,有风化性 遇光易变质。味极苦。剧毒。 主要用途: 抗胆碱药,能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。用于胃与十二指肠溃疡、胃肠道、肾、胆绞痛,散瞳检查及验光,角膜炎、虹膜睫头体炎和麻醉前给药等,亦 用于有机磷杀虫剂的中毒,感染性休克及锑制剂所引起的急性心源性脑缺血综合症等。 

产品用途

抗胆碱药,能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。用于胃与二十二指肠溃疡、胃肠道、肾、胆绞痛,散瞳检查及验光,角膜炎、虹膜睫头体炎和麻醉前给药等,亦用于有机磷杀虫剂的中毒,感染性休克及锑制剂所引起的急性心源性脑缺血综合症等。

生产方法 

由阿托品成盐而得,除合成法外,也可由茄科植物中含量较多的L-莨菪碱在稀碱性溶液中消旋来制备。1.合成法 阿托品乙醇溶液经活性炭脱色,在冷冻下加硫酸调节pH值为5-6,加入乙醚,冷冻,析出结晶,过滤,用冷冻的乙醇及乙醚各洗1次,干燥,即得硫酸阿托品。2.植物提取法 将唐古特山莨菪根粉碎、过筛,加氨水碱化使pH至10以上,用甲醛酯提取。用20%硫酸将所得的甲醛酯的溶的pH调至3-4,分离。取硫酸溶液,加氨水调pH10以上,用四氯化碳提取,分离。从四氯化碳溶液析出莨菪碱结晶。在莨菪碱的无水乙醇溶液中加2%****的无水乙醇溶液,在室温下完成消旋反应。然后通过二氧化碳,过滤除去碳酸氢钠。向滤液加入20%硫酸的无水乙醇溶液使其成盐,经活性炭脱色,减压回收乙醇后,加丙酮结晶出产品。

剂量与用法

【剂量与用法】

1 常用量,皮下或静注,0.3mg~0.5mg/次,0.5mg~3mg/日。极量,皮下或静注,1mg/次。幼儿耐受差,0.2mg~10mg可中毒致死。口服,0.3mg~0.5mg/次,3次/日,饭前服。极量1mg/次,3mg/日。小儿每次0.01mg/kg。

2 麻醉前给药,皮下注射0.5mg。

3 有机磷酸酯类中毒,轻度中毒者肌注0.5mg~1.0mg/次,2~3次/日,中度中毒者肌注或静注1mg~2mg/次,1次/0.5~2小时。病情好转后酌情减量。重度中毒昏迷者,要早期足量应用和反复持续使用。一般静注,2mg/次,每15~30分钟1次,直至出现阿托品化(颜面潮红、瞳孔开始散大、腺体分泌减少、口干及轻度躁动不安等症状)时,可改为每30~60分钟静注1mg以维持之。如中毒症状复发,可按上述剂量重复注射,必要时24小时总量可至50mg。彻底根治还需合并应用胆碱酯酶复活剂。

4 抗休克,在补充血容量的前提下,一般为0.02mg~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后于5~10分钟内静注,每10~20分钟1次,直到出现面色潮红、四肢温暖、瞳孔中度散大、收缩压在10.6kPa(80 mmHg)以上时,逐渐减量至停用。

5 用于阿&#斯综合征,1mg~2mg静注,以后每30分钟静注1mg,显效后2~4小时1mg,直至发作停止、24小时不复发为止。

6 用于哮喘持续状态,1mg~3mg溶于4ml生理盐水,进行雾化吸入治疗10分钟,其疗效可持续3~5小时。

副作用

【副作用】

1 常见口干、心悸、瞳孔散大、视力模糊、皮肤干燥、体温升高及尿潴留等。

2 剂量过大,有中枢神经兴奋症状如烦躁不安、谵妄,以致惊厥。兴奋过度转入抑制,呼吸困难,可致死亡。

阿托品中毒的解救主要作对症处理,如用小剂量的苯巴比妥使之镇静,并作人工呼吸和给氧等。必要时,外周症状可用新斯的明对抗。

药物分析

方法名称:

硫酸阿托品—硫酸阿托品的测定—非水溶液滴定法

应用范围:

本方法采用非水溶液滴定法测定硫酸阿托品((C17H23NO3)2·H2SO4)的含量。

本方法适用于硫酸阿托品的测定。

方法原理:

供试品精密称定,加冰醋酸与醋酐溶解后,加结晶紫指示液1-2滴,用高氯酸滴定液滴定至溶液显纯蓝色。

试剂:

1. 水(新沸放置至室温)

2. 冰醋酸

3. 醋酐

4. 结晶紫指示液

5. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

6. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备:

试样制备:

1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。

2. 基准邻苯二甲酸氢钾

操作步骤:

取本品0.5g,精密称定,加冰醋酸与醋酐10mL溶解,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,滴定结果用空白试验校正,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于67.68mg的(C17H23NO3)2·H2SO4。

注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2:“水分测定”用烘干法,取供试品2~5g,平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中,厚度不超过5mm,疏松供试品不超过10mm,精密称取,打开瓶盖在100~105℃干燥5小时,将瓶盖盖好,移置干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含水量(%)。

上下游产品信息




化学品安全说明书(MSDS)



储运特性

置棕色玻璃瓶中,密闭保存。


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