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布洛芬 | 58560-75-1

布洛芬结构式图片|58560-75-1结构式图片
布洛芬
Ibuprofen
58560-75-1
C13H18O2
206.281
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布洛芬价格
名称和标识符
MDL MFCD00010393
别名信息
- 中文别名 -
  • 布洛芬
  • 2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸布洛芬
- 英文别名 -
  • IBUPROFEN
  • RARECHEM AL BO 0989
  • MOTRIN(TM)
  • AKOS NCG1-0060
  • [A-METHYL-4-ISOBUTYL]PHENYLACETIC ACID
  • ALPHA-METHYL-4-(ISOBUTYL)PHENYLACETIC ACID
  • 4-ISOBUTYL-ALPHA-METHYLPHENYLACETIC ACID
  • AURORA KA-7229
  • 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid
  • 4-IODO-3-NITROPHENOL
  • IBUPROFEN BP
  • Lbuprofen
物化性质
实验特性
沸点 157 °C
熔点 77-78 °C(lit.)
国际标准相关数据
EINECS 239-784-6
相关文献
化合物详情(旧版)

成份

布洛芬每片含布洛芬0.1克。辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。

性状

该品为糖衣片,除去包衣后显白色。

作用类别

该品为解热镇痛类非处方药药品。

主要用途

具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

药理作用

1 药效学

1.1 布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

2 药动学

2.1 口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml,用量400mg时为23~45μg/ml,用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。该品在肝内代谢,60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

适应症

1.1 轻到中度的偏头痛发作期的治疗,偏头痛的预防性治疗。

1.2 慢性发作性偏侧头痛的治疗。

1.3 奋力性和月经性头痛的治疗。

1.4 其他:包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等关节和肌肉病变。

毒副作用

自问世以来,因其抗炎、解痛、退热的作用,远比阿斯匹林、保泰松和扑热息强,而倍受消费者青睐。事实上也是如此,布洛芬在广泛进入家庭后,对解除患者的关节痛、神经痛、痛经及其它疾病引起的头身痛,作出了巨大的贡献。据资料,布洛芬的销售量比同类解热镇痛药销售量多一倍左右。

以往的研究以为,布洛芬的副作用较小,只限于轻度消化不良、皮疹、转氨酶升高等,并且极为少见。故药典亦推荐,病人在不能耐受阿斯匹林、保泰松等药的副作用时,可布洛芬取而代之。但是,据美国《时代周刊》介绍,既要肯定布洛芬的疗效,又要重新认识其副作用——长期服用会造成肾功能衰竭。

美国最新的《医学年鉴》宣称,有1%的使用布洛芬的人,会发生肾功能衰竭。藿普金斯大学的专家们,在观察了120名轻度肾病患者时,发现其中30人有超量或长期使用过布洛芬,并因此而发生肾功衰竭;另外20人使用非医师处方的剂量的布洛芬后,也发生了有害的肾反应。但是,他们都在停药后肾功便逐渐恢复正常。

这一研究发现提示,布洛芬有可能造成肾功损害的副作用。为此,专家们呼吁,布洛芬只能作为一般解热镇痛药而偶尔服用,不可较长时期服用。体弱多病的老年者,尤其是心脏病患者或其它疾病已引塌肾血流量减少者,在使用布洛芬时,应慎之又慎,凡用量超过12片(2.4克)/周者,应在医师指导下用药,以免造成不必要的肾功能损害。为此,有专家还坚持认为,药典对布洛芬副作用的介绍,应重新修订。

注意事项

不良反应

1.1 过敏性皮疹、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、恶心、呕吐、头晕等,发生率可达3—9%;

1.2 皮肤瘙痒、耳鸣、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、精神紧张等,发生率可达1—3%;

1.3 血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少见,发生率<1%。

1.4 个别病例有皮疹,消化不良,胃肠道溃疡及出血,转氨酶升高。

2 最常见的不良反应是胃肠系统,其发生率高达30%,从腹部不适到严重的出血或使消化溃疡复发。中枢神经系统的不良反应极为常见,但较轻,如头痛或头晕。长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。肝毒性作用十分轻微。过敏反应不常见,可能出现伴有皮疹的发热、腹痛、头痛、恶心和呕吐,肝脏损害甚至出现脑膜炎症状。

3 应用此药时常见盐及体液潴留,从而引起充血性心衰,但很罕见。

4 此药对易感者能引起哮喘发作。它能引起哮喘患者的支气管收缩。

5中枢神经系统症状较常见,其中头痛、眩晕、耳鸣和失眠的发生率最高,但很少出现抑郁或其他精神症状。有些中枢神经系统症状如假性脑膜炎、脑膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由于过敏反应。

6 此药具有强的胃毒性作用,各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、厌食、消化不良、烧心、腹痛、隐血、呕血和溃疡发作而致大出血)的发生率极高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓剂后可发生疼痛和刺激直肠粘膜。

7 布洛芬在体内、体外均抑制血小板聚集,剂量低于1g时,血凝试验无明显变化;但大剂量下可使出血时间延长,但不如阿司匹林。它还可诱致不同程度的各种血液病,如粒细胞缺乏症、粒细胞减少症、血小板缺乏症及致命的全细胞减少症。有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴骨髓浆细胞增多及血清中有依赖IgG抗体的补体。个别病例可因胃肠道隐血而导致贫血。

8 它使血浆中尿酸浓度升高,甚至有时达到有病理学意义。

过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。也有报告发生脱发者。

相互作用

1.1 饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

1.2 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

1.3 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

1.4 与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

1.5 与维拉帕米、硝苯啶同用时,该品的血药浓度增高。

1.6 该品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

1.7 该品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

1.8 该品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

1.9丙磺舒可降低该品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少该品剂量。

1.10 该品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故该品不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。

1.11 它使各种降压药的降压作用减低,它抑制苯妥英钠的降解。






化学品安全说明书(MSDS)


储运特性



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