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磺胺二甲嘧啶 | 57-68-1

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中文名称:磺胺二甲嘧啶
英文名称:Sulfamethazine
CAS No.:57-68-1 分子式:C12H14N4O2S 分子量:278.3302
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MSDS:磺胺二甲嘧啶msds 价格行情:磺胺二甲嘧啶价格
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简介
       磺胺二甲嘧啶(Sulfadimidine)白色或微黄色的结晶或粉末;无臭,味微苦,遇光色渐变深。为磺胺类药物,用于防治葡萄球菌及溶解性链球菌等的感染,对溶血性链球菌及胸膜炎球菌等细菌有抑制作用,主要治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等。
名称和标识符
Inchi 1S/C12H14N4O2S/c1-8-7-9(2)15-12(14-8)16-19(17,18)11-5-3-10(13)4-6-11/h3-7H,13H2,1-2H3,(H,14,15,16)
InChIKey ASWVTGNCAZCNNR-UHFFFAOYSA-N
SMILES S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NC(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N1)(=O)=O
别名信息
- 中文别名 -
磺胺二甲嘧啶 2-(对氨基苯磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶 磺胺间二甲嘧啶 磺胺二甲基嘧啶 WAKO198-11141磺胺二甲嘧啶标准品 工业磺胺 磺胺二甲嘧啶 EP标准品 磺胺二甲嘧啶 USP标准品 磺胺二甲嘧啶 标准品 磺胺二甲嘧啶峰鉴别 EP标准品 磺胺二甲嘧啶饲料添加剂 4-氨基-N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)苯磺酰胺 防治抗菌 磺胺双甲基嘧啶 4,6-二甲基磺胺嘧啶 N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺 磺胺间二甲氧嘧啶
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- 英文别名 -
Sulfamethazine Base SM2 N1-(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)sulfanilamide sulfadimidine standard solution Sulfadimidine solution SULFAMETAZINE Sulfadimidine Sulfamethazine 4-amino-N-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide SULFADIMIDINE 99 BP2000 Sulphadimidine Sulfadimerazine Sulfadimethyldiazine 4-Amino-N-(4,6-dimethyl-2-pyrimidyl)benzenesulfonamide 4,6-Dimethylsulfadiazine 2-(p-Aminobenzenesulfonamido)-4,6-dimethylpyrimidine 2-sulfanilamido-4,6-dimethylpyrimidine sulfadimezine Sulphamethazine Sulfamezathine Sulphamezathine Sulphodimezine Sulphamethasine Sulfametazyny Sulfadimezin Sulfadimesine Sulfadimesin Sulphamidine Sulfamethiazine Sulfadimidin Sulfadine Sulfadimethylpyrimidine Sulphadimethylpyrimidine Sulfodimezine Sulfadimidina Sulfadimidinum Cremomethazine Sulfametazina Spanbolet Intradine Superseptyl Sup
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物化性质
 计算特性
精确分子量 278.08400
同位素原子数量 0
氢键供体数量 2
氢键受体数量 6
重原子数量 19
可旋转化学键数量 3
复杂度 377
共价键单元数量 1
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
功能3d受体数量 3
构象异构体抽样RMSD 0.6
CID构象异构体数量 17
拓扑分子极性表面积(TPSA) 106
有效转子数量 3
疏水参数计算参考值(XlogP) 0.3
功能3d供体数量 2
互变异构体数量 5
功能3d环数量 2
功能3d阳离子数量 1
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 106
 实验特性
颜色与性状 白色或微黄结晶或粉末
密度 1.2997 (rough estimate)
熔点 197.0 to 201.0 deg-C
沸点 526.2°C at 760 mmHg
折射率 1.6440 (estimate)
溶解度 acetone: soluble50mg/mL
水溶性 150mg/100mL (29 ºC)
稳定性 Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
PSA 106.35000
LogP 3.21140
溶解性 几乎不溶于水,不溶于乙醚,易溶于稀酸或稀碱溶液
敏感性 对光敏感
酸度系数(pKa) 7.4, 2.65(at 25℃)
Merck 8905
国际标准相关数据
EINECS 200-346-4
海关数据
海关数据

中国海关编码:

2935002000

概述:

2935002000. 磺胺双甲基嘧啶. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:A(入境货物通关单). 最低关税:6.5%. 普通关税:35.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途

监管条件:

A.入境货物通关单

检验检疫类别:

M.进口商品检验

Summary:

2935002000. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. Supervision conditions:A(certificate of inspection for goods inward). MFN tariff:6.5%. General tariff:35.0%

生产方法和用途
生产方法

可由磺胺脒经与乙酰丙酮环合而得。

用途

一,用于防治葡萄球菌及溶解性链球菌等的感染。

二,对溶血性链球菌、肺炎球菌及脑膜炎等细菌有抑制作用。

三,兽药,主要治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等。

四,用于分析检测。

参考资料
Reaxys RN 261304
Beilstein 261304
化合物详情(旧版)

概述 

  磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因丁卡因)所拮抗,此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用,因其可提供细菌生长的必需物质。

注意事项

⒈交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。

3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用该品期间应多饮水,保持高尿流量,如果应用该品疗程长,剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害,应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。

4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

5.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)、血卟啉症患者。

6.治疗中须注意检查:⑴全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。⑵治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。⑶肝、肾功能检查。 

相互作用

⒈合用尿碱化药可增强该品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替该品被细菌摄取,两者相互拮抗。

3.下列药物与该品同用时,该品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏感药物合用时,可能发生光敏感的相加作用。

9.接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与该品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11.该品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在用后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

药理

  磺胺二甲嘧啶是传统应用的抗菌药和抗球虫药,在中国曾广泛用于畜禽的球虫病。磺胺二甲嘧啶的抗球虫机理及作用峰期同磺胺喹恶啉。 

用药

孕妇及哺乳期妇女用药

⒈该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。该品在 G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

老年患者用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。 

药理作用

该品为磺胺类抗菌药,抗菌谱与磺胺嘧啶相似,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但细菌对该品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。该品为白色或微黄色片。

动力学

口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(T1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。

 适应症

主要用于敏感菌引起的轻症感染,如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。

用法用量

成人口服:首剂2g,以后一次1g,1日4次。治疗尿路感染时剂量减半。2个月以上儿童一次25mg/kg,一日4次,首剂50mg/kg。

不良反应和禁忌

⒈过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

禁忌

⒈对磺胺类药物过敏者禁用。

2.由于该品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用该品。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。

4.小于2个月的婴儿禁用该品。

5.重度肝肾功能损害者禁用该品。

磺胺二甲嘧啶储运特性

储存条件:2-8°C

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