56-54-2

物理化学性质

熔点 170-175 ºC
比旋光度 256 º (C=1, ETOH)
水溶性 0.05 G/100 ML (20 ºC)

产品用途

口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。

用药须知

不良反应
在服用本品期间，如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药。本品约1/3的患者发生不良反应。以下是可能产生的不良反应，但不是每人都肯定发生，你可能不会遇到任何一个，不必紧张。
1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压，个别可发生脉管炎。
2、胃肠道不良反应：很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。
3、 金鸡纳反应(Cinchonism)：可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至死亡。一般与血浆奎尼丁浓度升高有关，可通过减少给药量预防和治疗。
4、 特异质反应：头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。
5、 过敏反应：各种皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。
6、肌肉：使重症肌无力加重。
7、 血液系统：血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。
8、免疫反应：最常见是血小板减少症，罕见肝炎、骨髓抑制、红斑狼疮。（注意：以上反应与奎尼丁血浆浓度无关，而是由于机体特异的免疫体质决定的）

不良反应的治疗
1、 对心脏不良反应，一为心室停傅及传导阻滞，可静滴异丙肾上腺素或去甲肾上腺素，仍无效则用心室起搏器，但不易成功，因起搏阈值增高，所有抗纤颤的药物均不宜用，包括钾盐，除非严重低血钾。
2、 一为心肌异常激动，治疗是使减轻或中止室性心动过速并防止发展成室颤，可用普萘洛尔、利多卡因、苯妥英钠，或用电转复室性心动过速及室颤。
3、 对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）治疗。
4、 其他对症治疗与处理一般性中毒及过敏反应基本一致。过量者可行血液透析，加速药物清除。体外试验证实活性炭可吸附本品。后遗视力障碍用硝酸酯类及乙酰甲胆碱可能有效。静注硝酸酯钠可缓解急性期中毒性黑朦。

禁忌症
交叉过敏反应：
1、 对奎宁过敏者也可能对本品过敏。
2、 鉴于人体资料较少，而与本品密切相关的药——奎宁可产生胎儿中枢神经系统及肢体畸形、新生儿耳毒性及催产作用，孕妇使用时应权衡利弊。本品可通过乳汁排泄，随母乳进入小儿体内，尽管婴儿接受的量远远低于治疗用量，但由于肝脏发育不成熟，代谢药物能力差，可能导致药物蓄积。老年人因清除能力下降，用时要适当减量。
3、 下列情况应禁用：洋地黄中毒；Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；病态窦房结综合征；心源性休克；严重肝或肾功能损害；对奎宁或其衍生物过敏者；血小板减少症（包括有既往史者）。
4、 下列情况应镇用；过敏患者；肝或肾功能损害；未经治疗的心衰；Ⅰ度房室传导阻滞；极度心动过缓；低血压（心律失常所致的不在内）；低血钾。 严重心肌损害及孕妇忌用，奎尼丁可通过胎盘，影响胎儿的心脏功能。

药物相互作用
1、 与其他抗心律失常药合用时可致作用相加。
2、 与抗凝药合用可使血凝血酶原进一步减少，也可减少本品与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。
3、苯巴比妥及苯妥英可以增加本品的肝内代谢，使血清药浓度降低，应酌情调整剂量。
4、洋地黄类药，在洋地黄过量时本品可加重心律失常。本品可使地高辛血清浓度增至中毒水平，也可使洋地黄毒苷血清浓度升高，故应监测血药浓度及调整用量。
5、 与抗胆碱药合用，可增加抗胆碱能效应。
6、 能减弱拟胆碱药的效应，应按需调整剂量。
7、 本品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵（pancuroniumbromide）的呼吸抑制作用增强并延长。
8、 与钾制剂合用时本品可增效，低血钾时反之。
9、 尿的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等，可增加肾小管对本品的重吸收，以致常用量就出现毒性反应。
10、 与降压药、扩血管药及β阻滞剂合用，本品可加剧降压及扩血管作用；与β阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。
11、利福平可增加本品的代谢，使血药浓度降低。
12、 异丙肾上腺素可能加重本品过量所致的心律失常，但对 Q-T间期延长致 R波在 T波上的多形性室性心动过速有利。凡能增加肝脏微粒体代谢酶活性的药物，均可促进奎尼丁代谢，而降低奎尼丁的作用。奎尼丁与利福平合用，使血浆奎尼丁浓度降低及其抗心律失常的作用丧失。西米替丁使奎尼丁在肝内代谢减慢，致奎尼丁的T1/2延长，造成奎尼丁蓄积和中毒。奎尼丁有加强一些肌肉松弛药的神经肌肉阻滞作用。奎尼丁使华法林的作用加强。它与其他抗胆碱药物合用，呈相加作用。10%硫酸奎尼丁溶液为弱酸性，与碱性药或注射液、鞣酸及碘化物不能合在一起应用。奎尼丁与丙缓脉灵有交叉过敏反应。

注意事项
1、 用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。
2、 奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。
3、 每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。
4、 患心房颤动的病人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。
5、 对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。
6、 严重心肌损害的病人和孕妇忌用。
7、 静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。禁用于有严重心肌病变。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。