MDL | MFCD07778082 |
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InChIKey | BOJKULTULYSRAS-OTESTREVSA-N |
Inchi | 1S/C20H30O5/c1-12-4-7-16-19(2,9-8-17(23)20(16,3)11-21)14(12)6-5-13-15(22)10-25-18(13)24/h5,14-17,21-23H,1,4,6-11H2,2-3H3/b13-5+/t14-,15-,16+,17-,19+,20+/m1/s1 |
SMILES | O([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])/C(/[H])=C3/C(=O)OC([H])([H])[C@@]/3([H])O[H])C(=C([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])[C@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])O[H] |
BRN | 42762 |
LogP | 1.96260 |
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PSA | 86.99000 |
Merck | 633 |
折射率 | 1.567 |
沸点 | 557.3 °C at 760 mmHg |
熔点 | 229.0 to 235.0 deg-C |
闪点 | 557.3 °C at 760 mmHg |
颜色与性状 | 白色方形或长方形结晶 |
溶解性 | 溶于沸乙醇,略溶于甲醇或乙醇,极微溶于氯仿,不溶于水或乙醚。 |
最大波长(λmax) | 223(MeOH)(lit.) |
比旋光度 | -126 º (c=1.5,HAc) |
光学活性 | [α]20/D −126°, c = 1.5 in acetic acid |
密度 | d421 1.2317 |
精确分子量 | 350.20900 |
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氢键供体数量 | 3 |
氢键受体数量 | 5 |
可旋转化学键数量 | 3 |
同位素质量 | 350.209324 |
重原子数量 | 25 |
复杂度 | 597 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 6 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 1 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 2.2 |
互变异构体数量 | 无 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 87 |
分子量 | 350.4 |
EINECS | 383468 |
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海关编码 | 29322980 |
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海关数据 |
中国海关编码:29322980 |
用途 | 一,抗菌、消炎、清热、解毒药。适用于治疗细菌性痢疾、急性肠胃炎,流行性腮腺炎、扁桃体炎、咽喉炎、上呼吸道感染等症。 二,具有清热解毒、抗菌消炎的作用,用于上呼吸道感染、细菌性痢疾、抗艾滋病毒等疾病的治疗
三,穿心莲内酯的药理作用
5 抗生育作用 |
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生产方法 | 该品是由爵床科植物穿心莲的叶提取而得的一种内酯。穿心莲叶用95%乙醇浸泡,所得乙醇浸泡取液用活性炭脱色,脱色液蒸馏回收乙醇后的浓缩液静置得到粗晶品,粗晶加15倍量95%乙醇加热溶解,活性炭脱色,趁热过滤,静置重结晶,得淡黄色重结晶品,再经蒸馏水、氯仿、甲醇洗涤精制得到穿心莲内酯成品。对生药计,总收率1-1.5%。 |
PubChemId | 24862550 |
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Reaxys RN | 5609598 |
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Beilstein | 42762 |
穿心莲内酯的简介
穿心莲内酯系自爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜类内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一,具有清热解毒、凉血消肿等功能。现代药理学研究表明,穿心莲内酯及其衍生物具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗肿瘤、抗心血管疾病、免疫刺激、保肝利胆及抗生育等功能。穿心莲内酯具有的祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。
穿心莲内酯鉴别
⑴取该品约1mg,加乙醇3ml,微温溶解,放冷,加1%3,5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液的乙醇溶液1ml,****试液2滴,即显紫红色。
⑵取该品约10mg,加乙醇2ml微温溶解后,加乙醇制氢氧化钾试液2~3滴,渐显红色。
⑶取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定,在224nm的波长处有最大吸收。
⑷该品的红外光吸收图谱与对照的图谱(光谱集301图)一致。
【干燥失重】 取该品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(中国药典2000年版二部附录Ⅶ L)。
【炽灼残渣】 不得过0.1%(中国药典2000年版二部附录Ⅶ N)。
【含量测定】取该品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇温热使其溶解,放冷后,并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液:另取经105℃干燥至恒重的穿心莲内酯对照品适量,精密称定,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A),在224nm的波长处分别测定吸收度,计算,即得。
穿心莲内酯的临床应用
用于菌痢、钩端螺旋体病、脑膜炎、肺炎、增强肾上腺皮质功能、上呼吸道感染。针对临床上病毒感染急症的需求,将该品内酯结构中引入不同的亲水基团,增强其水溶性,提高疗效。由此已制成了多种穿心莲内酯的针剂,临床上应用较为广泛的穿琥宁针、炎琥宁针、莲必治针是本类的代表性药物,已被卫生部及国家中医药管理局列为急诊科必备药品之一。
穿心莲内酯的不良反应
穿心莲内酯口服可因苦极而致呕吐。该品及多种制剂口服较大剂量时可引起胃脘不适、食欲减退。曾有穿心莲注射液肌肉注射后引起药疹、上腹痛及过敏性休克的报道。反应剧烈者症状可见:胸闷、气急、面色苍白、口唇青紫、出冷汗、脉搏细弱、血压下降等;反应轻者一般表现为腹痛、呕吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、头晕、头胀、喷嚏等。出现反应的时间有即时的,也有在注射后5~20分钟出现的,经抢救后,一般在5~45分钟内逐渐好转,个别的经24小时始恢复。亦有以穿心莲羊水交换引产而致急性羊水堵塞者的报道。
毒副作用
临床应用该品,其毒副作用较小。穿心莲浸膏给小鼠灌服的半数致死量为13.19g/kg(以穿心莲内酯计算)
穿心莲内酯的服药禁忌
1、忌萝卜:服用中药时不宜吃生萝卜(服理气化痰药除外),因萝卜有消食、破气等功效,降低药效而达不到治疗目的。
2、忌生冷:生冷食物性多寒凉,难以消化。生冷类食物还易刺激胃肠道,影响胃肠对药物的吸收。
3、忌烟酒、辛辣、鱼腥食物。
4、忌油腻:油腻食物性多粘腻,助湿生痰,滑肠滞气,不易消化和吸收,而且油腻食物与药物混合更能阻碍胃肠对药物有效成分的吸收,从而降低疗效。服用中药期间,如进食荤腻食物,势必影响中药的吸收,故对痰湿较重、脾胃虚弱、消化不良、高血压、冠心病、高脂血症、高血粘度以及肥胖病等患者更须忌食动物油脂等油腻之物。
5、穿心莲药性偏寒,在服药期间不宜同时服用温补性中药,以免降低疗效。
6、服药3天症状无缓解,应去医院就诊。