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醋酸泼尼松龙 | 52-21-1

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中文名称:醋酸泼尼松龙
英文名称:prednisolone acetate
CAS No.:52-21-1 分子式:C23H30O6 分子量:402.49
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MSDS:醋酸泼尼松龙msds 价格行情:醋酸泼尼松龙价格
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名称和标识符
Inchi 1S/C23H30O6/c1-13(24)29-12-19(27)23(28)9-7-17-16-5-4-14-10-15(25)6-8-21(14,2)20(16)18(26)11-22(17,23)3/h6,8,10,16-18,20,26,28H,4-5,7,9,11-12H2,1-3H3/t16-,17-,18?,20+,21-,22-,23-/m0/s1
InChIKey LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N
SMILES C[C@@]12[C@](C(COC(C)=O)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O
BRN 3111798
别名信息
- 中文别名 -
醋酸泼尼松龙 醋酸强的松龙 醋酸氢化泼尼松 醋酸去氢氢化可的松 11b,17a,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 乙酸强的松龙 乙酸去氢皮质醇 醋酸泼松龙 醋酸泼尼松龙原粉 1,4-孕甾二烯-11β,17α,21-三醇-3,20-二酮 21-醋酸酯 4-溴苯基五氟化硫 醋.酸泼尼松 醋酸泼尼松 醋酸泼尼松龙 USP标准品 醋酸泼尼松龙 标准品 醋酸泼尼松龙,CP2005, USP, EP, BP 醋酸泼尼松龙标准品(JP) 醋酸泼尼松龙原药 醋酸曲安奈德 泼尼松龙 泼尼松龙21-乙酸酯 泼尼松龙醋酸酯 21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-11β,17α-二醇-3,20-二酮 醋酸氢化可的松杂质C(EP) 甲基泼尼松龙醋酸酯杂质E(EP) 泼尼松 泼尼松龙杂质C(EP) 标准品 11β,17α,21-三羟基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮 21-醋酸酯
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- 英文别名 -
prednisolone acetate (11beta)-21-(Acetyloxy)-11,17-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 11,17-Dihydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl acetate 11beta,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate Prednisolone (21-acetate) Prednisolone 21-acetate Prednisolone-21-acetate 11b,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate
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物化性质
 计算特性
精确分子量 402.20400
同位素质量 402.204239
同位素原子数量 0
氢键供体数量 2
氢键受体数量 6
重原子数量 29
可旋转化学键数量 4
复杂度 827
共价键单元数量 1
确定原子立构中心数量 7
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
疏水参数计算参考值(XlogP)
互变异构体数量 6
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 101
 实验特性
颜色与性状 白色结晶粉末
密度 1.28g/cm3
熔点 240-244?°C
沸点 579.8°C at 760mmHg
闪点 198.4°C
折射率 112 ° (C=1, Dioxane)
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
PSA 100.90000
LogP 2.12840
蒸气压 7.36E-16mmHg at 25°C
Merck 7721
溶解性 不溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿、丙酮。
比旋光度 +105 ~ +118° (c=1, Dioxane)
国际标准相关数据
EINECS 200-134-1
海关数据
海关编码 2937210000
海关数据

中国海关编码:

2937210000
生产方法和用途
用途
适用于类风湿关节炎、风湿热、红斑狼疮、硬皮病、皮肌炎、急性淋巴白血病等。
化合物 52-21-1 合成路线 共 1 条合成路线
参考资料
Beilstein 3111798
化合物详情(旧版)

醋酸泼尼松龙物理化学性质

熔点 240-244 °C
折射率 112 ° (C=1, Dioxane)
Merck 7721
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

醋酸泼尼松龙产品用途

适用于类风湿关节炎、风湿热、红斑狼疮、硬皮病、皮肌炎、急性淋巴白血病等

醋酸泼尼松龙成分 

主要成分:醋酸泼尼松龙。
化学名为:11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。 抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻 细胞损伤,发挥保护机体的作用
药代动力学:极易自消化道吸收,其本身以活性形式存在,无需经肝脏转化即发挥其 生物效应。口服后约1-2小时血药浓度达峰值,T1/2为2-3小时。在血中本品大 部分与血浆蛋白结合,游离和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部 分可经乳汁排出。
醋酸泼尼松龙应用

【给药说明】不宜长期使用,并避免全身大面积使用。用药1周后症状未缓解,应向医师咨询。
【用法与用量】局部外用,每日2~4次。口服用于治疗过敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人开始一日15-40mg(根 据病情),需要时可用到60mg或一日05-1mg/kg,发热患者分3次服用,体温正 常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量,维持量5-10mg,视病情而定。 小儿开始用量一日1mg/kg。
【制剂与规格】醋酸泼尼松龙软膏:①0.5%,4g:0.02g;②0.5%,10g:0.05g。
【不良反应】
   糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在 应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。 常见不良反应有以下几类: 

1.长程使用可引起以下副作用
   医源性库欣综合症面容和体态、体重增加、下 肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺 血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无 力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃 疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖 耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现精神症状
   欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现 为抑制。精神症状尤易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常 者。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应
   以真菌、结核菌、葡萄球菌、 变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.糖皮质激素停药综合征
   有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背 痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经 仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮 质激素的依赖综合征。
禁忌症
   对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情 况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的精神病(过去或现在)和癫 痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡, 肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水 痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。
4 注意事项
1. 诱发感染
   在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核 感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中 毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后, 即应迅速减量、停药。
 2. 对诊断的干扰

   (1) 糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血 钾下降。 
   (2) 对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核 白细胞和血小板增加,后者也可下降。 
   (3) 长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、 组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。 
   (4) 还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH) 刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素 (LHRH)兴奋试验的结果。 
   (5) 使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

下列情况应慎用

 心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有 精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋 白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、 胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
 随访检查
   长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:
   (1) 血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。
   (2) 小儿应定期检测生长和发育情况。
   (3) 眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。
   (4) 血清电解质和大便隐血。
   (5) 高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。

 孕妇及哺乳期妇女用药

(1) 妊娠期用药
   糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加 胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。 人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或 死胎的发生率。
(2) 哺乳期用药
   由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如 生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。 孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。
【 儿童用药 】
   小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。

 老年患者用药

 老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其 是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
   药物相互作用
   ⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
   ⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
   ⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制 剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
   ⑷与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
   ⑸与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
   ⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
   ⑺与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂 量。
   ⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应 适当调整后者的剂量。
   ⑼与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。
   ⑽与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
   ⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利 尿效应。
   ⑿与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
   ⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞 增生性疾病。
   ⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
   ⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
   ⒃与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
   ⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

产品用途
适用于类风湿关节炎、风湿热、红斑狼疮、硬皮病、皮肌炎、急性淋巴白血病等
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