MDL | MFCD00006041 |
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InChIKey | KNAHARQHSZJURB-UHFFFAOYSA-N |
Inchi | 1S/C7H10N2OS/c1-2-3-5-4-6(10)9-7(11)8-5/h4H,2-3H2,1H3,(H2,8,9,10,11) |
SMILES | S=C1N([H])C(C([H])=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N1[H])=O |
BRN | 130039 |
LogP | 1.38500 |
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PSA | 80.74000 |
Merck | 7869 |
折射率 | 1.609 |
水溶性 | 1.1 g/L |
沸点 | 355.2°C at 760mmHg |
熔点 | 218-220?°C(lit.) |
闪点 | 300?°C |
溶解度 | 1.1g/l |
颜色与性状 | 白色至灰白色结晶粉末 |
PH值 | 6-7.5 (5g/l, H2O, 20℃)(slurry) |
稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. Light sensitive. |
溶解性 | 极微溶于水,微溶于乙醇、乙醚、氯仿。易溶于氨试液和****溶液。 |
密度 | 1.24g/cm3 |
精确分子量 | 170.05100 |
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氢键供体数量 | 2 |
氢键受体数量 | 2 |
可旋转化学键数量 | 2 |
同位素质量 | 170.051384 |
重原子数量 | 11 |
复杂度 | 223 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 0 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 0.8 |
互变异构体数量 | 17 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 73.2 |
符号: | GHS07 GHS08 |
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RTECS号 | YR1400000 |
WGK Germany | 3 |
安全术语 | S36/37;S45 |
安全说明 | S36/37-S45 |
风险术语 | R22; R40 |
危险品标志 | Xn |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
危害声明 | H302,H351 |
警示性声明 | P281 |
提示语 | 危险 |
储存条件 | Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
危险类别码 | 22-40 |
信号词 | Warning |
EINECS | 200-103-2 |
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海关编码 | 2933599090 |
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海关数据 |
中国海关编码:2933599090概述:2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 Summary:2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
方法 | HPLC,NMR |
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用途 | 抗甲状腺药,用于对抗甲状腺机能亢进、毒性甲状腺肿或供甲状腺手术前的准备用 抗甲状腺药。 |
PubChemId | 24898446 |
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Reaxys RN | 130039 |
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Beilstein | 130039 |
物理化学性质
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦,在乙醇中略溶,在水中极微溶解,在****试液或氨试液中溶解。 本品无毒,无麻醉作用,不属易燃易爆品。
产品用途
抗甲状腺药,用于对抗甲状腺机能亢进、毒性甲状腺肿或供甲状腺手术前的准备用
应用领域
概述
甲状腺机能亢进症又称甲亢,经研究表明,其主要机制是甲状腺激素的过度合成及累积 甲亢病患机体处于高代谢水平,在临床上主要表现为心率加快进食增加明显出汗等,部分患者还可能伴有突眼征。甲状腺机能亢进在内分泌疾患中发生率较高,其病因多样,主要包括Graves病、腺瘤亚急性甲状腺炎等,其中Graves病在临床上最常见,甲亢的80%~85%都由其引起该疾患多是在原有遗传缺陷的基础上加以情绪及相关刺激的影响下导致,考虑可能和年龄性别环境以及遗传等方面相关。甲亢本身的疾病就导致肝功能损伤其主要原因有:甲亢时高代谢状态会使肝脏耗氧量增加,但肝血流却没有相应增加,因而导致肝细胞相对缺血缺氧坏死;其分泌的甲状腺素抑制甲状腺功能亢进症患者体内葡萄糖醛酸转移酶,进而影响甲状腺功能亢进症患者胆红素与葡萄糖醛酸结合,导致甲状腺功能亢进症患者胆红素从胆汁排泄障碍;另外,甲状腺功能亢进症会影响肝内各种酶的活性致使患者出现肝细胞脂肪变性,减少患者肝脏合成 TBG,导致患体内 FT3、FT4 增加,且生物活性增强,加重肝损害等再加上抗甲状腺药物通过甲状腺功能亢进症患者肝脏进行代谢,从而加重肝脏的负担,导致甲状腺功能亢进症患者肝细胞的损伤,造成 ALT 的升高。现临床上针对甲亢的治疗施较多,其中主要是抗甲状腺药物、碘131治疗及手术切除的治疗,常见的抗甲状腺药物是甲状腺过氧化物酶抑制剂,即甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶,治疗甲状腺功能亢进症缓解率达 40% -50%,但甲巯咪唑更易出现肝损伤。
丙硫氧嘧啶(Propylthiouracil) 属硫脲类药物,具有强大的还原作用,能抑制过氧化物酶,致使I-不能氧化成I0,从而阻止了甲状腺内酪氨酸的碘化,以及碘化酪氨酸的缩合,因而抑制了甲状腺素的合成。本药不影响碘的摄取,也不能直接对抗已合成的甲状腺激素,须待贮存的甲状腺激素耗尽后才能充分发挥效应,故显效慢,维持时间久,服药10天后才开始显效,1~2个月正常代谢才能恢复。
规格
丙硫氧嘧啶片 50、100mg;
丙硫氧嘧啶肠溶片 100mg;
丙硫氧嘧啶肠溶胶囊 50mg。
用法用量
1. 用于治疗成人甲状腺功能亢进症,开始剂量一般为一日 300mg,视病情轻重介于150~400mg,分3次口服,一日最大量600mg;病情控制后逐渐减量,维持量一日50~150mg,视病情进行调整。小儿:开始剂量一日4mg/kg,分次口服,维持量酌减。
2. 甲状腺危象:一日400~800mg,分3~4次服用,疗程不超过1周,作为综合治疗措施之一。
3. 甲亢的术前准备:术前服用本品每次100mg,一天3~4次,使甲状腺功能恢复到正常或接近正常。
4. 作为放射性碘治疗的辅助治疗:需放射性碘治疗的重症甲状腺功能亢进症,可先服本药,控制症状后再做131I检查,以确定是否适应放射性碘治疗;在进行放射性碘治疗后症状还未缓解者,可短期使用本药,一次100mg,tid。
注意事项
1. 禁用于严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对磺酰脲类药物过敏者及哺乳期妇女, 需要改换为手术或131I治疗。慎用于外周血白细胞偏低、肝功能异常患者及孕妇。
2. 应定期检查血常规及肝功能。
3. 对诊断的干扰:可使凝血酶原时间延长,门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血清碱性磷酸酶、血胆红素升高。
4. 用药期间应定期检查血象,白细胞数低于4×109/L 或中性粒细胞低于1.5×109/L时,应停用或调整用药。
5. 高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长,故在服用本药前应避免服用碘剂。
6. 口服过量立即催吐、洗胃、导泻。
7. 服药中出现甲状腺功能减退表现时停药,并根据T3、T4水平,调整给药剂量。
8. 出现皮疹、粒细胞减少或肝脏损害时,应立即停药,予以相应治疗。
9. 发生出血倾向时,可应用维生素K治疗。
上下游产品信息
化学品安全说明书(MSDS)
储运特性