503612-47-3_阿哌沙班CAS号:503612-47-3/阿哌沙班中英文名/分子式/结构式

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对氨基苯甲醚 4-Methoxyaniline CAS No.：104-94-9

[(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯 Aceticacid, 2-chloro-2-[2-(4-chlorophenyl)hydrazinylidene]-, ethyl ester CAS No.：27143-09-5

(2Z)-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯 Acetic acid, chloro[(4-methoxyphenyl)hydrazono]-, ethyl ester, (2Z)- CAS No.：473927-63-8

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 3-Morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one CAS No.：503615-03-0

1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester CAS No.：503614-91-3

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮 3-Morpholino-1-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one CAS No.：545445-44-1

1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯 Ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate CAS No.：503615-07-4

阿哌沙班中间体 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid CAS No.：503614-92-4

1-(4-氨基苯基)-5,6-二氢-3-(4-吗啉)-2(1H)-吡啶酮 1-(4-Aminophenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one CAS No.：1267610-26-3

4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸甲酯 1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid, 4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-piperidinyl)phenyl]-, methyl ester CAS No.：1074365-84-6

Apixaban Impurity 20 Apixaban Impurity 20 CAS No.：1421823-20-2

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1-(4-(5-methyl-2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one CAS No.：1686149-78-9

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2-[(3-甲氧基苯基)亚肼基]-3-氧代-丁酸乙酯 Butanoic acid, 2-[(3-methoxyphenyl)hydrazono]-3-oxo-, ethyl ester CAS No.：20954-27-2

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2,3-Furandione,dihydro-, 3-[2-(4-hydroxyphenyl)hydrazone] CAS No.：93803-49-7

简介

阿哌沙班（apixaban）化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺，分子式为C25H25N5O4，分子量为459.49700，密度为1.42g/cm3，沸点为770.468ºC at 760 mmHg，闪点为419.764ºC，折射率为1.705。临床上用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件（VTE）。

名称和标识符

MDL	MFCD11977295
InChIKey	QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N
Inchi	InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32)
SMILES	NC(C1=NN(C2=C1CCN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4=O)C5=CC=C(C=C5)OC)=O

别名信息

- 中文别名 -

阿哌沙班 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺阿阿哌沙班API APIXABAN 阿哌沙班 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1 Apixaban 抑制剂 AZD9291中间体1 阿哌沙班标准品阿哌沙班对照品、标准品及杂质阿哌沙班杂质阿哌沙班杂质及标准品阿派沙班达马莫德

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- 英文别名 -

Apixaban BMS562247 Apixaban, BMS 562247-01 1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-piperidinyl)phenyl]- 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide BMS 562247-01 1-(4-Methoxy-phenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-piperidin-1-yl)-phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid aMide 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4, 5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxaMide Nilotinib and its interMediate Apixaban,BMS562247 BMS-562247-01 Eliquis UNII-3Z9Y7UWC1J

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物化性质

实验特性

LogP	3.52990
PSA	110.76000
密度	1.42

计算特性

精确分子量	459.19100
氢键供体数量	1
氢键受体数量	9
可旋转化学键数量	5
重原子数量	34

安全信息纠错

危害声明	H302-H315-H319-H332-H335
警示性声明	P261-P280-P305+P351+P338
储存条件	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
信号词	Warning

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化合物详情（旧版）

物理化学性质

密度 1.42.

概述

阿哌沙班是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，商品名艾乐妥，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，阿哌沙班可预防凝血酶生成和血栓形成。
2007年4月26日，百时美施贵宝联手辉瑞，宣布合作开发百时美施贵宝所拥有的新型口服抗凝剂阿哌沙班作为华法林的升级替代产品。根据合作协议，辉瑞将向百时美施贵宝支付2.5亿美元预付款，承担抗凝剂阿哌沙班的全部开发费用的60%（从2007年1月1日起开始执行），而百时美施贵宝将承担剩余的40%，从而获得该药共同研发及销售权。
2011年5月，阿哌沙班在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。
2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥?（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。
2013年4月12日，由百时美施贵宝和辉瑞联合开发的抗凝新药艾乐妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中国上市。艾乐妥是新型的口服Xa因子抑制剂，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。它的上市为临床上骨科手术后抗凝提供了安全有效的新选择，为中国髋/膝关节择期置换术的患者带来福音。临床研究证实，与每天皮下注射1次40mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥?（阿哌沙班）2.5mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险。

产品用途

药理作用

阿哌沙班是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，能预防血栓，但出血的不良反应低于老药华法林，用于接受过臀部或膝部置换手术患者的血栓预防。

临床评价

阿哌沙班是继达比加群、利伐沙班之后第三个上市的新型口服抗凝剂。其已在欧洲被批准用来预防接受择期髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞性事件。
在欧洲批准的这三种口服抗凝剂中，与目前骨科手术后预防静脉血栓栓塞症的标准治疗方案依诺肝素相比，利伐沙班和阿哌沙班分别在RECORD试验和ADVANCE试验中突显优势。专家表示，把这些试验的结果并排来看，利伐沙班的疗效似乎略好，但出血情况比阿哌沙班严重。专家把这些差异归因于用药时间，在RECORD试验中利伐沙班是在手术后6-8个小时用药，而在ADVANCE试验中阿哌沙班是在手术后18个小时用药，这些药物的用药时间离手术越近，其疗效越好，但出血风险越高。
百时美施贵宝/辉瑞公司拿ADVANCE试验中阿哌沙班的用药时间进行宣传，称阿哌沙班是唯一一种术后首次用药窗口期为12-24小时的口服抗凝药，可帮助医师在术后病人开始治疗前对其进行观察并稳定病情。然而，一天一次的新型口服抗凝剂利伐沙班，也有其优势。
另外一种抗凝药达比加群在骨科方面未显示出与上述两种抗凝剂相当的效果，它仅在两项研究中表现出不逊于当前标准治疗方案的疗效，在其他试验中仍较为逊色。但是达比加群是首个获美国FDA批准（2010年10月）可以用于非瓣膜性房颤的新型抗凝剂，即已在美国与加拿大获批用于预防房颤患者出现中风。利伐沙班虽对此适应症也显示出很好结果，但还没有获得批准。

药物相互作用

（1）强CYP3A4和P-gp的双重抑制剂增加阿哌沙班的血水平：减低ELIQUIS剂量至2.5mg或避免同时使用。

（2）强CYP3A4和P-gp诱导剂的同时使用减低阿哌沙班的血水平：避免同时使用。

特殊人群使用

（1）哺乳母亲：终止药物或终止哺乳。

（2）妊娠：不建议使用.

（3）严重肝受损：不建议使用。

化学品安全说明书(MSDS)

储运特性

阿哌沙班 | 503612-47-3