![[(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯](https://scimg.chem960.com/cas/150/27143-09-5.png "27143-09-5 [(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯")
![(2Z)-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯](https://scimg.chem960.com/cas/150/473927-63-8.png "473927-63-8 (2Z)-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯")
![1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯](https://scimg.chem960.com/cas/150/503614-91-3.png "503614-91-3 1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯")
![5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮](https://scimg.chem960.com/cas/150/545445-44-1.png "545445-44-1 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮")
![1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯](https://scimg.chem960.com/cas/150/503615-07-4.png "503615-07-4 1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯")
![4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸甲酯](https://scimg.chem960.com/cas/150/1074365-84-6.png "1074365-84-6 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸甲酯")
![2-[(3-甲氧基苯基)亚肼基]-3-氧代-丁酸乙酯](https://scimg.chem960.com/cas/150/20954-27-2.png "20954-27-2 2-[(3-甲氧基苯基)亚肼基]-3-氧代-丁酸乙酯")
| MDL | MFCD11977295 |
|---|---|
| InChIKey | QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N |
| Inchi | InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32) |
| SMILES | NC(C1=NN(C2=C1CCN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4=O)C5=CC=C(C=C5)OC)=O |
| LogP | 3.52990 |
|---|---|
| PSA | 110.76000 |
| 折射率 | 1.705 |
| 沸点 | 770.5±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 326.53 |
| 蒸气压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
| 闪点 | 419.8±32.9 °C |
| 溶解度 | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度14.25 mg/mL(31.01 mM;Need ultrasonic and warming需要超声波和加热)H2O : < 0.1 mg/mL(insoluble) |
| 颜色与性状 | No data avaiable |
| 密度 | 1.42 |
| 精确分子量 | 459.19100 |
|---|---|
| 氢键供体数量 | 1 |
| 氢键受体数量 | 9 |
| 可旋转化学键数量 | 5 |
| 同位素质量 | 459.191 |
| 重原子数量 | 34 |
| 复杂度 | 777 |
| 同位素原子数量 | 0 |
| 确定原子立构中心数量 | 0 |
| 不确定原子立构中心数量 | 0 |
| 确定化学键立构中心数量 | 0 |
| 不确定化学键立构中心数量 | 0 |
| 共价键单元数量 | 1 |
| 疏水参数计算参考值（XlogP） | 2.2 |
| 拓扑分子极性表面积 | 111A^2 |
| 用途 | 该药用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(vte)事件。 |
|---|
| PubChemId | 10182969 |
|---|
| 产品名称: 阿哌沙班 | 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制 |
| 修订日期: 2019年7月15日 | 最初编制日期: 2019年7月15日 |
| 版本: 1.0 |
长期或反复接触会对器官造成伤害。
特异性靶器官毒性 反复接触 类别 1
H372 长期或反复接触会对器官造成伤害
—— P260 不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
—— P264 作业后彻底清洗。
—— P270 使用本产品时不要进食、饮 水或吸烟。
—— P314 如感觉不适，须求医/就诊。
—— 无
—— P501 按当地法规处置内装物/容器。
| 组分 | 浓度或浓度范围(质量分数，%) | CAS No. |
|---|---|---|
| 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | 100% | 503612-47-3 |
用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
避免使用直流水灭火，直流水可能导致可燃性液体的飞溅，使火势扩散。
无资料
消防人员须佩戴携气式呼吸器，穿全身消防服，在上风向灭火。
尽可能将容器从火场移至空旷处。
处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音，必须马上撤离。
隔离事故现场，禁止无关人员进入。
收容和处理消防水，防止污染环境。
建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套。
禁止接触或跨越泄漏物。
作业时使用的所有设备应接地。
尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。
根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区，无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。
小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。禁止冲入下水道。
大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖，抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。
操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。
避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。
个体防护措施参见第8部分。
远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。
使用防爆型的通风系统和设备。
如需罐装，应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。
避免与氧化剂等禁配物接触（禁配物参见第10部分）。
搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。
倒空的容器可能残留有害物。
使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。
配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
储存于阴凉、通风的库房。
库温不宜超过37°C。
应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储（禁配物参见第10部分）。
保持容器密封。
远离火种、热源。
库房必须安装避雷设备。
排风系统应设有导除静电的接地装置。
采用防爆型照明、通风设置。
禁止使用易产生火花的设备和工具。
储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
| 组分名称 | CAS | 标准来源 | 限值 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | 503612-47-3 | GBZ 2.1——2007 |
MAC： PC-TWA： PC-STEL： |
无资料
GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定（系列标准）, EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南
作业场所建议与其它作业场所分开。
密闭操作，防止泄漏。
加强通风。
设置自动报警装置和事故通风设施。
设置应急撤离通道和必要的泻险区。
设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明，并设置通讯报警系统。
提供安全淋浴和洗眼设备。
呼吸系统防护：空气中浓度超标时，佩戴过滤式防毒面具（半面罩）。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴携气式呼吸器。
手防护：戴橡胶耐油手套。
眼睛防护：戴化学安全防护眼睛。
皮肤和身体防护：穿防毒物渗透工作服。
|
外观与性状： 无资料 |
气味： 无资料 |
|
pH值： 无资料 |
熔点/凝固点（°C）： 无资料 |
|
沸点、初沸点和沸程（°C）： 770.468ºC at 760 mmHg |
自燃温度（°C）： 无资料 |
|
闪点（°C）： 419.764ºC |
分解温度（°C）： 无资料 |
|
爆炸极限［％（体积分数）］： 无资料 |
蒸发速率［乙酸（正）丁酯以1计］： 无资料 |
|
饱合蒸气压（kPa）： 无资料 |
易燃性（固体、气体）： 无资料 |
|
相对密度(水以1计)： 1.42g/cm3 |
蒸气密度（空气以1计）： 无资料 |
|
气味阈值（mg/m³）： 无资料 |
n-辛醇/水分配系数（lg P）： 无资料 |
|
溶解性： 无资料 |
黏度： 无资料 |
经口: 无资料
吸入: 无资料
经皮: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料
无资料
无资料
鱼类急性毒性试验: 无资料
溞类急性活动抑制试验: 无资料
藻类生长抑制试验: 无资料
对微生物的毒性: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
尽可能回收利用。
如果不能回收利用，采用焚烧方法进行处置。
不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。
将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。
废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。
处置人员的安全防范措施参见第8部分。
运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。
装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。
使用槽(罐)车运输时应有接地链，槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。
禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。
夏季最好早晚运输。
运输途中应防暴晒、雨淋，防高温。
中途停留时应远离火种、热源、高温区。
公路运输时要按规定路线行驶，勿在居民区和人口稠密区停留。
铁路运输时要禁止溜放。
严禁用木船、水泥船散装运输。
运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。
下列法律、法规、规章和标准，对该化学品的管理作相应的规定:
职业病危害因素分类目录(2015): 未列入
危险品化学品目录（2015）: 未列入
易制爆危险化学品名录（2017）: 未列入
首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入
重点环境管理危险化学品目录: 未列入
麻醉药品品种目录: 未列入
精神药品品种目录: 未列入
中国现有化学物质名录(2013): 未列入
本版为第1.0版，按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。
【1】国际化学品安全规划署：国际化学品安全卡（ICSC），网址：http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。
【2】国际癌症研究机构，网址：http://www.iarc.fr/。
【3】OECD 全球化学品信息平台，网址：http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。
【4】美国 CAMEO 化学物质数据库，网址：http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。
【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库，网址：http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。
【6】美国环境保护署：综合危险性信息系统，网址：http://cfpub.epa.gov/iris/。
【7】美国交通部：应急响应指南，网址：http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。
【8】德国GESTIS-有害物质数据库，网址：http://gestis-en.itrust.de/。
MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration)， 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。
PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average)， 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。
PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit)， 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。
本SDS的信息仅适用于所指定的产品，除非特别指明， 对于本产品与其它物质的混合物等情况不适用。 本SDS只为那些受过适当专业训练的该产品的使用人员提供产品使用安全方面的资料。 本SDS的使用者，须对该SDS的适用性作出独立判断。由于使用本SDS所导致的伤害，本SDS的编写者将不负任何责任。
物理化学性质
密度 1.42.
概述
阿哌沙班是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，商品名艾乐妥，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，阿哌沙班可预防凝血酶生成和血栓形成。
2007年4月26日，百时美施贵宝联手辉瑞，宣布合作开发百时美施贵宝所拥有的新型口服抗凝剂阿哌沙班作为华法林的升级替代产品。根据合作协议，辉瑞将向百时美施贵宝支付2.5亿美元预付款，承担抗凝剂阿哌沙班的全部开发费用的60%（从2007年1月1日起开始执行），而百时美施贵宝将承担剩余的40%，从而获得该药共同研发及销售权。
2011年5月，阿哌沙班在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。
2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥?（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。
2013年4月12日，由百时美施贵宝和辉瑞联合开发的抗凝新药艾乐妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中国上市。艾乐妥是新型的口服Xa因子抑制剂，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。它的上市为临床上骨科手术后抗凝提供了安全有效的新选择，为中国髋/膝关节择期置换术的患者带来福音。临床研究证实，与每天皮下注射1次40mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥?（阿哌沙班）2.5mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险。
产品用途
药理作用
阿哌沙班是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，能预防血栓，但出血的不良反应低于老药华法林，用于接受过臀部或膝部置换手术患者的血栓预防。
临床评价
阿哌沙班是继达比加群、利伐沙班之后第三个上市的新型口服抗凝剂。其已在欧洲被批准用来预防接受择期髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞性事件。
在欧洲批准的这三种口服抗凝剂中，与目前骨科手术后预防静脉血栓栓塞症的标准治疗方案依诺肝素相比，利伐沙班和阿哌沙班分别在RECORD试验和ADVANCE试验中突显优势。专家表示，把这些试验的结果并排来看，利伐沙班的疗效似乎略好，但出血情况比阿哌沙班严重。专家把这些差异归因于用药时间，在RECORD试验中利伐沙班是在手术后6-8个小时用药，而在ADVANCE试验中阿哌沙班是在手术后18个小时用药，这些药物的用药时间离手术越近，其疗效越好，但出血风险越高。
百时美施贵宝/辉瑞公司拿ADVANCE试验中阿哌沙班的用药时间进行宣传，称阿哌沙班是唯一一种术后首次用药窗口期为12-24小时的口服抗凝药，可帮助医师在术后病人开始治疗前对其进行观察并稳定病情。然而，一天一次的新型口服抗凝剂利伐沙班，也有其优势。
另外一种抗凝药达比加群在骨科方面未显示出与上述两种抗凝剂相当的效果，它仅在两项研究中表现出不逊于当前标准治疗方案的疗效，在其他试验中仍较为逊色。但是达比加群是首个获美国FDA批准（2010年10月）可以用于非瓣膜性房颤的新型抗凝剂，即已在美国与加拿大获批用于预防房颤患者出现中风。利伐沙班虽对此适应症也显示出很好结果，但还没有获得批准。
药物相互作用
（1）强CYP3A4和P-gp的双重抑制剂增加阿哌沙班的血水平：减低ELIQUIS剂量至2.5mg或避免同时使用。
（2）强CYP3A4和P-gp诱导剂的同时使用减低阿哌沙班的血水平：避免同时使用。
特殊人群使用
（1）哺乳母亲：终止药物或终止哺乳。
（2）妊娠：不建议使用.
（3）严重肝受损：不建议使用。
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