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瑞香素 | 486-35-1

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中文名称:瑞香素
英文名称:Daphnetin
CAS No.:486-35-1 分子式:C9H6O4 分子量:178.1415
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MSDS:瑞香素msds 价格行情:瑞香素价格
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名称和标识符
InChIKey ATEFPOUAMCWAQS-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C9H6O4/c10-6-3-1-5-2-4-7(11)13-9(5)8(6)12/h1-4,10,12H
SMILES O1C(C([H])=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C1=2)O[H])O[H])=O
BRN 0009372
别名信息
- 中文别名 -
瑞香素 祖师麻甲素 祖师麻甲素(瑞香素) 7,8-二羟基香豆素 二羟香豆素 瑞香内酯 瑞香内酯-7-甲酯 (白)瑞香素 Daphnetin 瑞香素 环丙磺酸丁酯 黄豆苷元 黄檀内酯(RG) 瑞香素 标准品 瑞香素(祖师麻甲素) 瑞香素,Daphnetin,植物提取物,标准品,对照品 瑞香素对照品 激动素.呋喃甲基腺嘌呤 瑞香素(祖师麻甲素,7,8-二羟基香豆素,二羟香豆素,瑞香内酯) 小白菊内酯 祖师麻甲素Daphnetin
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- 英文别名 -
7,8-Dihydroxycoumarin 7,8-dihydroxy-2h-1-benzopyran-2-on 7,8-dihydroxy-coumari DAPHNETIN 7,8-DIHYDROXY-2H-1-BENZOPYRAN-2-ONE 7,8-DIHYDROXY-CHROMEN-2-ONE AKOS 213-37 7,8-Diydroxycoumarin 7,8-Dihydroxychromen-2-one 7,8-Dihydroxy-2H-chromen-2-one Daphnetol Ruixiangsu 7,8-DIHYDROXY-2H-BENZOPYRAN-2-ONE 2H-1-Benzopyran-2-one, 7,8-dihydroxy- COUMARIN, 7,8-DIHYDROXY- XC84571RD2 7,8-Dihydroxycoumarin (Daphnetin) NSC633563 AK170408 SMR001230713 1,8-Dihydroxycoumarin PubChem13303
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物化性质
 计算特性
精确分子量 178.02700
氢键供体数量 2
氢键受体数量 4
可旋转化学键数量 0
同位素质量 178.02660867 g/mol
重原子数量 13
复杂度 248
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP) 1.2
互变异构体数量 16
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 66.8
分子量 178.14
 实验特性
LogP 1.20420
PSA 70.67000
Merck 2817
折射率 1.4500 (estimate)
沸点 430.4°C at 760 mmHg
熔点 256°C(dec.)(lit.)
颜色与性状 White cryst.
溶解性 未确定
密度 1.3431 (rough estimate)
国际标准相关数据
EINECS 633563
海关数据
海关编码 2942000000
海关数据

中国海关编码:

2932209090

概述:

2932209090. 其他内酯. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途

Summary:

2932209090. other lactones. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

参考资料
Reaxys RN 9372
Beilstein 18(5)3,211
化合物详情(旧版)

瑞香素物化性质

熔点  265-268°C (dec.)

本品为类白色或灰白色粉末;无臭,无味。

本品在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。

概述

   瑞香素(Daphnetin)是从瑞香属植物长白瑞香(Daphne Korean Nakai)中提取出来的有效成分,又名祖师麻甲素,其为我国首创的新药,化学名为7,8-二羟基香豆素(7,8-dithydroxycoumarin),主要存在于瑞香科属植物中。

瑞香提取物

  瑞香素是由瑞香科瑞香属植物长白瑞香中提取出来的有效成分,现已人工合成,试验表明瑞香素具有扩张冠状血管、增加冠脉流量、减少心肌耗氧量,改善心肌代谢、促进心功能恢复及抗血栓形成等作用。临床可用于心绞痛、冠心病、血栓闭塞性脉管炎等。也可用于风湿性关节炎,因还具有一定抗炎、镇痛作用。口服:1次450mg,1日3次。用药后偶有胃肠道反应。有出血倾向的患者及孕妇慎用。

含量测定

  照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-0.5%磷酸溶液(48:52)为流动相;检测波长为323nm;理论板数按瑞香素峰计算,应不低于2500。测定法避光操作取本品25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇20ml,振摇溶解,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,另取瑞香素对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

药理毒理

1.药理瑞香素具有扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,改善心肌代谢促进心功能恢复,扩张末梢血管以及抗动脉血栓形成和抑制血小板凝集作用;并有兴奋垂体-肾上腺皮质系统的抗炎作用。

2.毒理小鼠灌胃的LD50为5.37g/kg,亚急性毒性实验表明瑞香素对实验动物的心、肝、脾、肺、肾均无明显毒性。

【药代动力学】瑞香素吸收后在体内分布较广,其中以肾最高,其次为肺、脾、血浆,主要排泄途径为肾。

【适应症】用于血栓闭塞性脉管炎及其他闭塞性血管疾病和冠心病的辅助治疗。

【用法和用量】口服。一次0.45g,一日3次。

【不良反应】偶有口干,手热感。

【禁忌】1.手术后及有出血倾向患者禁用。2.肝肾功能不全患者禁用。3.严重高血压患者禁用。4.孕妇及哺乳期妇女禁用。5.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】维生素K对本品有拮抗作用。

【药物过量】

抗疑作用

白瑞香甙给家兔口服30~50mg/kg,可降低血液凝固性,作用最强在第2~3天,并持续1~3天。 

药性

性味:①江西《草药手册》:“甘,咸。” ②《新华本草纲要》:“苦、辛,温。”。

功效:祛风除湿,活血止血。

主治:①《药性考》:“清利头目,齿痛宜含。” ②《纲目拾遗》:“稀痘,治乳岩初起。” ③《新华本草纲要》:“风湿性关节炎,坐骨神经疼,牙疼,咽喉疼,跌打损伤,初起乳腺癌及疮疡”。

用法用量:内服:煎汤,3~6g。外用:捣敷或煎水含漱。

使用注意:江西《中草药手册》:“本品有麻醉性,内服宜慎。”

现代应用

现代临床用之治疗坐骨神经痛。采新鲜雪冻花烘干研粉,装入胶囊,每粒0.4克;另用碘化钾,亦装入胶囊,每粒0.6克(临服时装入)。服法:雪冻花胶囊2粒,碘化钾胶囊3粒为1剂,分3次服完。即第1晚服雪冻花胶囊1粒,第2晚服碘化钾胶囊2粒,第3晚服雪冻花,碘化钾胶囊各1粒。连服2剂为1疗程。若服1疗程无效者即停药; 病程长者可服2疗程。

其它:含多量伞形花内酯。白瑞香甙给家兔口服30~50毫克/公斤时,可降低 血液粘稠度,作用最强在第2~3天,并持续1~3天。并使血液对肝素的耐受性降低,第Ⅱ,Ⅶ,Ⅹ因子活性下降。血块弹力图上显示反应时间及血块形成延长。此种作用可被维生素K拮抗。白瑞香甙还能促进体内尿酸排泄。

贮藏

遮光,密封,在干燥处保存 





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