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头孢拉定 | 38821-53-3

头孢拉定
Cephradine
38821-53-3
C16H19N3O4S
349.4048
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile,InChi 请点击:头孢拉定结构式
头孢拉定MOL
24278342
简介
        头孢拉定(Cefradine)本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
名称和标识符
MDL MFCD00865048
InChIKey RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N
Inchi 1S/C16H19N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-3,6,10-11,15H,4-5,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1
SMILES S1C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1=C([H])C([H])([H])C([H])=C([H])C1([H])[H])N([H])[H])=O)=O
别名信息
- 中文别名 -
  • 头孢拉定
  • (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己二烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
  • 头孢环己烯
  • 头孢菌素Ⅵ
  • 头孢雷定
  • 头孢瑞丁
  • 先锋霉素Ⅵ
  • (6R,7R)-7-((R)-2-氨基-2-(1,4-环己二烯基)乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸
  • 7-羟基丙氯拉嗪
  • Cefradine; 头孢拉定
  • 蛋黄粉
  • 富兰克胶
  • 头孢拉定 EP标准品
  • 头孢拉定 标准品
  • 头孢拉定,分析标准品
  • 头孢拉定峰鉴别 EP标准品
  • 头孢拉啶
  • 亚麻籽胶
  • 2-氯环己酮
  • 压实粉
  • 头孢拉定​
  • 药用级头孢拉定国药准字
- 英文别名 -
  • Cefradine
  • CEPHRADINE COMPACTED
  • CEPHRADINE MICRONISED POWDER
  • Cephradine
  • Anspor
  • Velosef
  • (6r-(6alpha,7))-((amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • (6R-(6alpha,7))-((Amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • 2-Chlorocyclohexanone
  • Cefradin Cephradine
  • Cefrag
  • Cefril
  • Cefro
  • Dimacef
  • eskacef
  • Lisacef
  • sefril
  • SQ-11436
  • Cefradin
  • Cephradin
  • Cefradinum
  • Cefradina
  • Cefradinum [INN-Latin]
  • Cephradine [USAN:BAN]
  • Cefradina [INN-Spanish]
  • SQ 11436
  • SKF D 39304
  • VELOSEF '125'
  • VELOSEF '500'
  • VELOSEF '250'
  • 7-(D-2-Amino-2-(1,4-cyclohexadienyl)acetamide)desacetoxycephalosporanicacid
  • (6R,7R)-7-((R)-2-Amino-2-(1,4-cyclohexadien-1-yl)acetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic aci
  • (6R,7R)-7-((R)-2-Amino-2-(1,4-cyclohexadien-1-yl)acetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • Velosef (TN)
  • HSDB 3216
  • CEFRADINE [WHO-DD]
  • AKOS015961130
  • C06897
  • SK-D-39304
  • EINECS 254-137-8
  • EN300-6479201
  • HMS502E21
  • BCPP000291
  • C2988
  • NSC-756672
  • 7-(D-2-Amino-2-(1,4-cyclohexadien-1-yl)acetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)-oct-2-ene-2-caboxylic acid
  • NINDS_000739
  • Eskacef
  • NCGC00183036-02
  • HY-B1156
  • CCG-208520
  • (6R,7R)-7-((R)-2-Amino-2-(cyclohexa-1,4-dien-1-yl)acetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
  • Anspor (TN)
  • AS-75158
  • UNII-9YA6SX5S4D
  • Z2235811518
  • Megace f
  • 38821-53-3
  • KBio1_000739
  • BRN 6075388
  • (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • CS-4608
  • NCGC00263658-01
  • (6R,7R)-7-((R)-2-amino-2-(cyclohexa-1,4-dienyl)acetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • DTXCID002785
  • SK&F D-39304
  • cephradine
  • Cefradine (JAN/INN)
  • (6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • Cekodin
  • IDI1_000739
  • C74975
  • AC-1409
  • D00264
  • Megacef
  • CHEMBL1604
  • CEFRADINE [EP MONOGRAPH]
  • SQ-22022
  • NS00093578
  • Cefradine, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
  • Velocef
  • NCGC00183036-01
  • Tox21_113488
  • (6R,7R)-7-((R)-2-Amino-2-(cyclohexa-1,4-dien-1-yl)acetamido)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • Cephradine (USP)
  • Cephradine hydrate
  • Cefradine for peak identification, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
  • MFCD00865048
  • 7beta-[(2R)-2-(cyclohexa-1,4-dienyl)-2-phenylacetamido]-3-methyl-3,4-didehydrocepham-4-carboxylic acid
  • CEPHRADINE [MI]
  • CED
  • CEFRADINE HYDRATE
  • NSC 756672
  • 5-THIA-1-AZABICYCLO(4.2.0)OCT-2-ENE-2-CARBOXYLIC ACID, 7-((AMINO-1,4-CYCLOHEXADIEN-1-YLACETYL)AMINO)-3-METHYL-8-OXO-, (6R-(6.ALPHA.,7.BETA.(R*)))-
  • s4671
  • RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N
  • DivK1c_000739
  • Infexin
  • SQ 22022 [DIHYDRATE]
  • DB01333
  • Cefradine [INN]
  • Tox21_113488_1
  • (7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • BDBM50370585
  • Q2734674
  • Cephradine anhydrous
  • Cephradine,(S)
  • CEPHRADINE [HSDB]
  • 5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-((amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-, (6R-(6alpha,7beta(R*)))-
  • Sefril
  • Epitope ID:116210
  • AMY500
  • BCP9000506
  • (6R,7R)-7-(((2R)-2-AMINO-2-CYCLOHEXA-1,4-DIEN-1-YLACETYL)AMINO)-3-METHYL-8-OXO-5-THIA-1-AZABICYCLO(4.2.0)OCT-2-ENE-2-CARBOXYLIC ACID
  • CHEBI:3547
  • (6R,7R)-7-[(2R)-2-amino-2-(cyclohexa-1,4-dien-1-yl)acetamido]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,7-[[(2R)-amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-,(6R,7R)-
  • CAS-38821-53-3
  • DTXSID4022785
  • SCHEMBL3244
  • CEFRADINE [JAN]
  • CEFRADINE [MART.]
  • 9YA6SX5S4D
  • GTPL4830
物化性质
实验特性
LogP 1.37770
PSA 138.03000
折射率 1.6320 (estimate)
水溶性 Soluble in water
沸点 693.1±55.0°C at 760 mmHg
熔点 140-142 C
闪点 >110°(230°F)
溶解度 1 M NH4OH: soluble50mg/mL
颜色与性状 白色结晶性粉末
溶解性 在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶
酸度系数(pKa) 2.63, 7.27(at 25℃)
密度 1.2794 (rough estimate)
计算特性
精确分子量 349.11000
氢键供体数量 3
氢键受体数量 6
可旋转化学键数量 4
同位素质量 349.109627
重原子数量 24
复杂度 697
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 3
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
拓扑极表面积 138
同位素原子计数 0
疏水参数计算参考值(XlogP) 0.4
疏水参数计算参考值(XLogP3-AA) 0.4
拓扑分子极性表面积 138
国际标准相关数据
EINECS 3216
海关数据
海关编码 29419054
海关数据

中国海关编码:

2941905400
生产方法和用途
用途

一,抗菌活性与头孢氨苄相仿。临床主要用于头孢拉定敏感细菌所致呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

二,也常用于预防外科术后感染。精氨酸盐型注射剂,用于心、肾功能不全者,此剂型不易导致钠潴留

生产方法

头孢拉定的合成方法主要包括酶法和化学合成法,虽然酶法合成工艺简单,只需一步酰化即可完成,但收率低,不适于进行工业化生产,因此工业生产通常采用后者。国外有较多合成头孢拉定的报道,通常以7-ADCA为原料,将其C4-位羧基保护后,与环己二烯甘氨酸经保护后的中间体缩合,再经水解得到头孢拉定。(保护C4-位羧基的方法一般有两种,一是用有机碱(四甲基胍(TMG)等)与7-ADCA 开成可溶盐;二是利用硅烷类试剂(如双(三甲基)硅脲(BSU)、六甲基二硅胺(HMDS)、三甲基氯硅烷(TMCS)等)与7-ADCA 反应,形成硅酯化的7-ADCA。)

专业数据库参考
PubChemId 24278342
头孢拉定 MSDS
基础信息

化学品安全技术说明书

产品名称: 头孢拉定 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制
修订日期: 2019年7月15日 最初编制日期: 2019年7月15日
版本: 1.0

第1部分 化学品

1.1 名称标识符

名称: 头孢拉定Cephradine
CAS NO.: 38821-53-3
MDL:MFCD00865048
InChIKey:RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N

1.2 鉴别的其他方法

暂无数据资料

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

第2部分 危险性概述

紧急情况概述:

造成皮肤刺激。可能导致皮肤过敏反应。造成严重眼刺激。吸入可能导致过敏或哮喘病症状 或呼吸困难。可引起呼吸道刺激。

GHS危险性类别:

皮肤腐蚀 / 刺激 类别 2

皮肤致敏物 类别 1

严重眼损伤 / 眼刺激 类别 2

呼吸道致敏物 类别 1

特异性靶器官毒性 一次接触 类别 3

标签要素:

象形图:
警示词: 危险

危险性说明:

H315 造成皮肤刺激

H317 可能导致皮肤过敏反应

H319 造成严重眼刺激

H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状 或呼吸困难

H335 可引起呼吸道刺激

防范说明:

  • 预防措施:

    —— P264 作业后彻底清洗。

    —— P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。

    —— P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。

    —— P272 受沾染的工作服不得带出工作场地。

    —— P284 [在通风不足的情况下] 戴呼吸防护装置

    —— P271 只能在室外或通风良好处使 用。

  • 事故响应:

    —— P302+P352 如皮肤沾染: 用水充分清洗。

    —— P321 具体治疗 ( 见本标签上的…… )。

    —— P332+P313 如发生皮肤刺激: 求医/就诊。

    —— P362+P364 脱掉沾染的衣服,清洗后方可 重新使用

    —— P333+P313 如发生皮肤刺激或皮疹: 求医/就诊。

    —— P305+P351+P338 如进入眼睛: 用水小心冲洗几分钟。如戴隐 形眼镜并可方便地取出,取出 隐形眼镜。继续冲洗。

    —— P337+P313 如仍觉眼刺激: 求医/就诊。

    —— P304+P340 如误吸入: 将人转移到空气新鲜处,保持 呼吸舒适体位。

    —— P342+P311 如有呼吸系统病症: 呼叫解毒中心/医生/……

    —— P312 如感觉不适,呼叫解毒中心/医生

  • 安全储存:

    —— P403+P233 存放在通风良好的地方。保 持容器密闭。

    —— P405 存放处须加锁。

  • 废弃处置:

    —— P501 按当地法规处置内装物/容器。

物理和化学危险: 无资料
健康危害: 造成皮肤刺激。可能导致皮肤过敏反应。造成严重眼刺激。吸入可能导致过敏或哮喘病症状 或呼吸困难。可引起呼吸道刺激。
环境危害: 无资料

第3部分 成分/组成信息

组分 浓度或浓度范围(质量分数,%) CAS No.
Cefradine 100% 38821-53-3

第4部分 急救措施

急 救:

吸 入: 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
皮肤接触: 脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如有不适感,就医。
眼晴接触: 分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。立即就医。
食 入: 漱口,禁止催吐。立即就医。
对保护施救者的忠告: 将患者转移到安全的场所。咨询医生。出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。
对医生的特别提示: 无资料

第5部分 消防措施

灭火剂:

用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。

避免使用直流水灭火,直流水可能导致可燃性液体的飞溅,使火势扩散。

特别危险性:

无资料

灭火注意事项及防护措施:

消防人员须佩戴携气式呼吸器,穿全身消防服,在上风向灭火。

尽可能将容器从火场移至空旷处。

处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音,必须马上撤离。

隔离事故现场,禁止无关人员进入。

收容和处理消防水,防止污染环境。

第6部分 泄露应急处理

作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序:

建议应急处理人员戴携气式呼吸器,穿防静电服,戴橡胶耐油手套。

禁止接触或跨越泄漏物。

作业时使用的所有设备应接地。

尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。

根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区,无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。

环境保护措施: 收容泄漏物,避免污染环境。防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。

泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料:

小量泄漏:尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所。禁止冲入下水道。

大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖,抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。

第7部分 操作处置与储存

操作注意事项:

操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。

操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。

避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。

个体防护措施参见第8部分。

远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。

使用防爆型的通风系统和设备。

如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。

避免与氧化剂等禁配物接触(禁配物参见第10部分)。

搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。

倒空的容器可能残留有害物。

使用后洗手,禁止在工作场所进饮食。

配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。

储存注意事项:

储存于阴凉、通风的库房。

库温不宜超过37°C。

应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储(禁配物参见第10部分)。

保持容器密封。

远离火种、热源。

库房必须安装避雷设备。

排风系统应设有导除静电的接地装置。

采用防爆型照明、通风设置。

禁止使用易产生火花的设备和工具。

储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

第8部分 接触控制/个体防护

职业接触限值:

组分名称 CAS 标准来源 限值 备注
Cefradine 38821-53-3 GBZ 2.1——2007

MAC:

PC-TWA:

PC-STEL:

生物限制:

无资料

监测方法:

GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定(系列标准), EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南

工程控制:

作业场所建议与其它作业场所分开。

密闭操作,防止泄漏。

加强通风。

设置自动报警装置和事故通风设施。

设置应急撤离通道和必要的泻险区。

设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明,并设置通讯报警系统。

提供安全淋浴和洗眼设备。

个体防护装备:

呼吸系统防护:空气中浓度超标时,佩戴过滤式防毒面具(半面罩)。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴携气式呼吸器。

手防护:戴橡胶耐油手套。

眼睛防护:戴化学安全防护眼睛。

皮肤和身体防护:穿防毒物渗透工作服。

第9部分 理化特性

外观与性状: 固体

气味: 无资料

pH值: 无资料

熔点/凝固点(°C): 140-142ºC

沸点、初沸点和沸程(°C): 693.1ºC at 760mmHg

自燃温度(°C): 无资料

闪点(°C): 373ºC

分解温度(°C): 无资料

爆炸极限[%(体积分数)]: 无资料

蒸发速率[乙酸(正)丁酯以1计]: 无资料

饱合蒸气压(kPa): 无资料

易燃性(固体、气体): 无资料

相对密度(水以1计): 1.47g/cm3

蒸气密度(空气以1计): 无资料

气味阈值(mg/m³): 无资料

n-辛醇/水分配系数(lg P): 无资料

溶解性: 无资料

黏度: 无资料

第10部分 稳定性和反应性

稳定性: 正常环境温度下储存和使用,本品稳定。
危险反应: 无资料
避免接触的条件: 静电放电、热、潮湿等。
禁配物: 无资料
危险的分解产物: 无资料。

第11部分 毒理学信息

急性毒性:

经口: 无资料

吸入: 无资料

经皮: 无资料

皮肤刺激或腐蚀:

无资料。

眼睛刺激或腐蚀:

无资料。

呼吸或皮肤过敏:

无资料。

生殖细胞突变性:

无资料。

致癌性:

无资料。

生殖毒性:

无资料。

特异性靶器官系统毒性——一次接触:

无资料

特异性靶器官系统毒性——反复接触:

无资料

吸入危害:

无资料

第12部分 生态学信息

生态毒性:

鱼类急性毒性试验: 无资料

溞类急性活动抑制试验: 无资料

藻类生长抑制试验: 无资料

对微生物的毒性: 无资料

持久性和降解性:

无资料。

生物富集或生物积累性:

无资料。

土壤中的迁移性:

无资料。

第13部分 废弃处置

废弃化学品:

尽可能回收利用。

如果不能回收利用,采用焚烧方法进行处置。

不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。

污染包装物:

将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。

废弃注意事项:

废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。

处置人员的安全防范措施参见第8部分。

第14部分 运输信息

联合国编号危险货物编号(UN号): 无资料
联合国运输名称: 无资料
联合国危险性分类: 无资料
包装类别: 无资料
包装方法: 按照生产商推荐的方法进行包装,例如:开口钢桶。安瓿瓶外普通木箱。螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶(罐)外普通木箱等。
海洋污染物(是/否):

运输注意事项:

运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。

严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。

装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。

使用槽(罐)车运输时应有接地链,槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。

禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。

夏季最好早晚运输。

运输途中应防暴晒、雨淋,防高温。

中途停留时应远离火种、热源、高温区。

公路运输时要按规定路线行驶,勿在居民区和人口稠密区停留。

铁路运输时要禁止溜放。

严禁用木船、水泥船散装运输。

运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。

第15部分 法规信息

下列法律、法规、规章和标准,对该化学品的管理作相应的规定:

组分 Cefradine CAS: 38821-53-3

中华人民共和国职业病防止法:

职业病危害因素分类目录(2015): 未列入

危险化学品安全管理条例:

危险品化学品目录(2015): 未列入

易制爆危险化学品名录(2017): 未列入

重点监管的危险化学品名录:

首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入

危险化学品环境管理登记办法(试行):

重点环境管理危险化学品目录: 未列入

麻醉药品和精神药品管理条例:

麻醉药品品种目录: 未列入

精神药品品种目录: 未列入

新化学物质环境管理办法:

中国现有化学物质名录(2013): 未列入

第16部分 其他信息

编写和修订信息:

本版为第1.0版,按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。

参考文献:

【1】国际化学品安全规划署:国际化学品安全卡(ICSC),网址:http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。

【2】国际癌症研究机构,网址:http://www.iarc.fr/。

【3】OECD 全球化学品信息平台,网址:http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。

【4】美国 CAMEO 化学物质数据库,网址:http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。

【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库,网址:http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。

【6】美国环境保护署:综合危险性信息系统,网址:http://cfpub.epa.gov/iris/。

【7】美国交通部:应急响应指南,网址:http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。

【8】德国GESTIS-有害物质数据库,网址:http://gestis-en.itrust.de/。

缩略语和首字母缩写:

MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration), 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。

PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average), 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。

PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit), 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。

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化合物详情(旧版)

头孢拉定性状

该品为白色或类白色结晶性粉末;微臭。该品在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶。比旋度取该品,精密称定,加醋酸盐缓冲液(取醋酸钠1.36g,加水约50ml溶解,用冰醋酸调节PH值至4.6,加水稀释至100ml)溶解并制成每1ml中含10mg的溶液。依法测定,比旋度为 80度至 90度。

头孢拉定药理毒理

该品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。

厌氧革兰阳性菌对该品多敏感,脆弱拟杆菌对该品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对该品耐药。该品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。该品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。

头孢拉定肺炎治疗方案

小儿支原体肺炎的治疗与一般肺炎的治疗原则基本相同,采取综合治疗措施。包括一般治疗、对症治疗、抗生素的应用、肾上腺皮质激素,以及肺外并发症的治疗等5个方面。目前抗生素的治疗尚属主要治疗方法,青霉素类,头孢类抗生素的普遍应用,大大缓解了患者的痛苦,缩短了治疗周期,抗生素对各种由细菌引起疾病均有较好的疗法,针对有肺炎杆菌引起的肺炎,呼吸道感染,青霉素类如:青霉素V钾,青霉素G。头孢类抗生素,如头孢氨苄、头孢拉丁。此类药物作为有细菌引起的呼吸系统疾病有较好的治疗效果。

一般治疗

呼吸道隔离由于支原体感染可造成小流行,且患儿病后排支原体的时间较长,可达1~2个月之外。婴儿时期仅表现为上呼吸道感染症状,在重复感染后才发生肺炎。同时在感染支原体期间容易再感染其它病毒,导致病情加重迁延不愈。因此,对患儿或有密切接触史的小儿,应尽可能做到呼吸道隔离,以防止再感染和交叉感染。

护理保持室内空气新鲜,供给易消化、营养丰富的食物及足够的液体。保持口腔卫生及呼吸道通畅,经常给患儿翻身、拍背、变换体位,促进分泌物排出、必要时可适当吸痰,清除粘稠分泌物。

对症处理

由于咳嗽是支原体肺炎最突出的临床表现,频繁而剧烈的咳嗽将影响患儿的睡眠和休息,可适当给予镇静剂如水合氯醛或苯巴比妥,酌情给予小剂量待因镇咳,但次数不宜过多 平喘对喘憋严重者,可选用支气管扩张剂,如氨茶碱口服,4~6mg/(kg﹒次),每6h1次﹔亦可用舒喘灵吸入等。

抗生素的应用支原体无效。因此,治疗支原体感染,应选用能抑制蛋白质合成的抗生素,包括大环内脂尖、四环素类、氯霉素类等。此外,尚有林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、氟氧头孢钠、头孢拉定及磺胺类如SMZxo等可供选用大环内脂类抗生素以上各种中常选用大环内脂类抗生素如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素等。其中又以红霉素为首选,该药使用广泛,疗效肯定。对消除支原体肺炎的症状和体征明显,但消除支原体效果不理想,不能消除肺炎支原体的寄居。常用课桌一为50mg/(kg﹒d),轻者分次口服治疗即可,重症可考虑静脉给药,疗程一般主张不少于2~3周,停药过早易于复发。常用口服剂有无味红霉素及红霉素肠溶片,口服红霉素自肠道吸收,空腹服用红霉素250mg,高峰血浓度于给药后2~3h达到0.3~0.7μg/ml﹔剂量加倍,高峰血浓度为0.3~1.9μg/ml。静脉注射红霉素乳糖酸盐300mg,4min的血浓度平均为40.9μg/ml,2h后为2.6μg/ml,6h后为0.32μg/ml。如每12h连续静脉滴注红霉素乳糖酸盐1g,则8h后的血药浓度可维持4~6μg/ml。而痰中平均尝试为2.6(0.9~8.4)μg/ml。红霉素主要经胆汁排泄,部分可从肠道内重新吸收。相当量的红霉素在肝内代谢灭活。

口服给药量的2.5%和注射给药的15%以活性物质自尿中排出。血液透析和腹膜透析皆不能将红霉素自体内清除。在使用红霉素制剂时应注意其毒副作用。各种口服制剂皆可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状﹔静脉滴注时可发生血栓性静脉炎﹔偶有过敏反应发生,表现为药物热、麻疹等。值得注意的是红性黄疸,往往在给药14~21d产生上腹疼痛、恶心呕吐,相继出现发热、黄疸、白细胞及嗜酸性粒细胞增多,血清胆红质和转氨增高,停药后2~3d可恢复正常,但再给药又可重新出现上述症状。另外,大剂量红霉素的应用偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍,一般发生于静脉给药或有肾功能减退和(或)肝脏损害者。婴幼儿口服无味霉素后可出现增生性幽门狭窄,口服红霉素后也有出现假膜性肠炎者。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟类固醇和血清转氨有增高现象,血清叶酸和尿雌二醇有降低情况。若与茶碱类药物同用时,有增加茶碱和血液中浓度的作用。所以,在合用茶碱类药物时,应减量使用或避免合用。

鉴于红霉素对胃肠道刺激大,并可引起血胆红素及转氨升高,以及有耐药株产生的报道。人们开始选用大环内酯类的新产口,如罗红霉素(roxithromycin)及甲红霉素(clarithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、氟氧头孢钠、头孢拉定等,口服易耐受、穿透组织能力强,能渗入细胞内,半衰期长,MIC为0.002~0.03mg/L。近年来,在日本采用白霉素(leucomycin)治疗本病效果较好,该药无明显毒副作用,比较安全,口服量为20~40mg/(kg﹒d),分4次服用﹔静滴量为10~20mg/(kg﹒d)。

四环素类抗生素支原体感染虽有肯定疗效,但其毒副作用较多,尤其是四环素对骨骼和牙生长的影响,即使是短期用药,四环素的色素也能与新形成的骨和牙中的钙相结合,使乳牙黄染。故不宜在7岁以前儿童时期应用。

氯霉素和碘胺类因为治疗支原体感染的疗程较长,而氯霉素类、磺胺类抗菌药物毒副作用较多,不宜长时间用药,故临床上较少用于治疗支原体感染。

氟酮类近年来有用氟酮类(fluroqumolone)药物治疗支原体感染的报道。氟酮类属于合成抗菌药,通过抑制DNA旋转,阻断DNA复制发挥抗菌作用。环丙氟酸(ciproflaxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、头孢氨苄、头孢拉定等药物在肺及支气管分泌物中浓度高,能穿透细胞壁,半衰期长达6.7~7.4h。抗菌谱广,对支原体有很好的治疗作用。前者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,也可分次静滴﹔后者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,疗程2~3周。

头孢拉定制剂与贮法

头孢拉定片
【制剂】胶囊剂;每胶囊0.25g;0.5g。干混悬剂:0.125g;0.25g。
注射用头孢拉定(添加碳酸钠):每瓶0.5g;1g。
注射用头孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。
【贮法】干燥、阴凉处,避免受热。

头孢拉定针剂制品

头孢拉定药理作用

该品为广谱、高效、低毒抗生素,对革兰氏阳性及阴性菌均有杀菌作用。该品不受青毒素酶的影响,对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌亦有显著活性。性状:该品为头孢拉定和精氨酸混和的白色或类白色粉末、易溶于水。

头孢拉定动力学

适应症适用于葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和其他吲哚阴性变形杆菌,嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌属和奈瑟氏菌引起各种感染炎症,包括:尿路感染:膀胱炎、肾盂肾炎。呼吸道感染:咽候炎、中耳炎、扁桃体炎、支气管炎、大叶性肺炎、支气管肺炎。胃肠道感染:痢疾、肠炎、腹膜炎。皮肤、软组织、骨和关节的感染性疾病、对败血症和心内膜炎亦有效。

用法用量

该品可供静脉注射、肌肉注射、静脉滴注、腹腔注射用。病情严重者开始治疗时以静脉注射为宜。临用前,加稀释液2ml溶解,供肌肉注射,静脉注射用。室温条件下,溶液应该在2小时以内使用。5℃贮存药液,可保存12小时。静脉滴注可将药液加入5%或10%的葡萄糖注射液或氯化钠、林格氏等注射液中使用。腹膜炎患者可用腹腔注射。

常用量:成人一日2-4g,分4次注射,严重感染患者可增至一日8g。儿童按每公斤体重一日50-100mg计算,分4次注射,严重病例可增至每公斤体重一日200-300mg。患者症状消失或细菌已杀灭后还需持续治疗48-72小时,对溶血性链球菌所引起的感染,为了防止并发风湿性疾病或肾小球肾炎至少需要治疗10天,长期感染性疾病可能需要治疗数周。

头孢拉定不良反应

该品的副反应与其他头孢菌素相似,偶可见胃肠道功能紊乱、舌炎、胃灼热、恶心、呕吐、腹泻、荨麻疹、关节痛和轻微嗜酸性粒细胞增多,个别病人出现乳酸脱氢酶,血清转氯酶暂性升高。

头孢拉定禁忌

注意事项1.头孢菌素和青霉素有部分交叉地敏,对青霉素过敏的患者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。2.肾功能不全患者应酌情减量。3.该品使用时可能出现尿糖试验假阳性。

制剂规格

(1)0.5g(按C16H19N3O4S计算)(2)1.0g(按C16H19N3O4S计算)

头孢拉定胶囊制品

药理作用

该品结构与头孢氨苄关系密切,抗菌谱及抗菌作用与头孢氨苄相似,对β内酰胺酶较稳定,对耐药性金葡菌及其他多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。

动力学

该品耐酸,口服吸收好,血药峰浓度约lh到达,血药浓度较高,食物虽可延缓吸收但不影响吸收总量。该品亦肌内或静脉注射,肌内注射时血药峰浓度1~2h到达,峰值亦较口服时低,但吸收总量相等。研究中发现注入臀大肌后,女子的吸收比男子的慢且血药峰浓度低。蛋白结合率低约10%~20%,该品虽可分布于大部分组织中,但脑脊液中浓度难以达治疗水平。该品主要由肾小管分泌,以原形徘出。尿中浓度较高。该品可透过胎盘。该品半衰期约50min,肾功能不全时延长,给药剂量亦相应调整。该品的肾毒性较轻微。

适应症

临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、肠炎、痢疾等,该品对绿脓杆菌无效,亦不用于脑膜炎的治疗。注射剂也用于败血症和骨感染。

用法用量

成人1日口服1~2g,分3~4次服用。小儿每日25~50mg/kg,分3~4次服用。肌注、静注或滴注,成人1日2~4g,分4次注射;小儿1日量为50~10Omg/kg,分4次注射。肾功能不全者按患者肌酐清除率制订给药方案:肌肝清除率>20ml/分者,每6小时服500mg;15~20ml/分者,每6小时服25Omg;<15ml/分者,每12小时服250mg。

不良反应

(1)不良反应主要有胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹等,该品与青霉素有部分交叉过敏反应,该品对肾毒性轻微,对肾脏功能几乎无影响。
(2)食物不影响吸收总量,但宜空腹服用,以达预期疗效。
(3)注射剂有含精氨酸和碳酸钠者,含精氨酸者对于心、肾功能不全者不易引起钠潴留,应用中适当选用。

头孢拉定注意事项

(1)对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。
(2)注射剂刺激性较低,适宜于肌注应用。
(3)可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。药品存放在干燥、阴凉处,避免受热。

头孢拉定制剂

胶囊剂:每胶囊0.25g;0.5g。干混悬剂:0.125g;0.25g。注射用头孢拉定(添加碳酸钠):每瓶0.5g;1g。注射用头孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。

10颗粒制剂

头孢拉定动力学

该品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。该品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。该品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量该品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。该品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少该品经肾排泄。

头孢拉定适应症

适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

头孢拉定用法用量

口服成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次,感染较严重者一次可增至1g,但一日总量不超过4g。儿童常用量:按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。

不良反应

该品不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%~3%,假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少、头晕、胸闷、念珠菌阴道炎及过敏反应等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

禁忌

对该品及其他头孢菌素类禁用。

注意事项

1.在应用该品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用该品,其他患者慎用,应用该品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~10%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等。

2.该品主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。3.应用该品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。因该品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇用药需有确切适应症。该品也少量可进入乳汁,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后应用。老年患者常伴有肾功能减退,应适当减少剂量或延长给药间期。

过量处理

应及时停药并予对症、支持治疗,可通过血液透析和腹膜透析清除头孢拉定。

相互作用

1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。
3.与强利尿药合用,可增加肾毒性。
4.与美西林联合应用,对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
5.丙磺舒可延迟该品肾排泄。

头孢拉定制剂
(1)0.125g
(2)0.25g

头孢拉定不良反应

警告:关于血尿

品监督管理局将继续关注上述品种的安全性问题,及时反馈相关信息,保障公众用药安全发挥应有的作用。

12颗粒制剂

阿昔洛韦和头孢拉定的不良反应

该品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。该品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。该品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量该品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。该品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少该品经肾排泄。 

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