MDL | MFCD00076007 |
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InChIKey | HKEAFJYKMMKDOR-DTYSYODJSA-N |
Inchi | 1S/C21H20O9/c22-7-14-17(26)18(27)19(28)21(30-14)15-13(24)6-5-11-16(25)12(8-29-20(11)15)9-1-3-10(23)4-2-9/h1-6,8,14,17-19,21-24,26-28H,7H2/t14?,17-,18?,19+,21+/m1/s1 |
SMILES | O1C([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])(C([H])([C@@]([H])([C@]1([H])C1=C(C([H])=C([H])C2C(C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])O[H])=C([H])OC1=2)=O)O[H])O[H])O[H])O[H] |
BRN | 64198 |
LogP | 0.38610 |
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PSA | 160.82000 |
折射率 | 1.719 |
水溶性 | Soluble in DMSO or DMF. Slightly soluble in water or ethanol |
沸点 | 791.2℃ at 760 mmHg |
熔点 | 187°C(dec.)(lit.) |
闪点 | 281.5±26.4 °C |
溶解度 | Soluble in DMSO or DMF. Slightly soluble in water or ethanol |
颜色与性状 | Powder |
最大波长(λmax) | 303(MeOH)(lit.) |
比旋光度 | 19° (c=1, methanol) |
密度 | 1.6420 |
精确分子量 | 416.11100 |
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氢键供体数量 | 6 |
氢键受体数量 | 9 |
可旋转化学键数量 | 3 |
同位素质量 | 416.11073221 g/mol |
重原子数量 | 30 |
复杂度 | 659 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 5 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 0 |
互变异构体数量 | 0 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 157 |
分子量 | 416.4 |
EINECS | MFCD00076007 |
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海关编码 | 2932999099 |
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海关数据 |
中国海关编码:2932999099概述:2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途 Summary:2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
用途 | 扩张血管,改善血液循环;降低心肌耗氧量,抑制癌细胞;增加冠脉流量,调整血液微循环;治疗各年龄阶段的突发性耳聋;降低心脑血管疾病危险 |
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PubChemId | 24898665 |
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Reaxys RN | 64198 |
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Beilstein | 64198 |
葛根素的简介
葛根素能扩张冠脉血管,对抗血管痉挛,增加冠脉血流量,改善冠脉循环,降低心肌氧耗。葛根中所含的糖苷能降低心率和松弛肌肉。葛根素还可扩张脑血管,降低脑血管阻力,增加脑血流量,抑制血小板聚集,降低血液粘滞度,改善微循环。
葛根素的物化性质
密度:1.614g/cm3
熔点:187-189℃
沸点:688°C at 760 mmHg
闪点:245.1°C
蒸汽压:7.06E-20mmHg at 25°C
性状: 本品为白色至徽黄色结晶性粉末。
溶解性:品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中微溶.在三氯甲烷或乙醚中不溶。
葛根素的鉴别
(1)取本品10mg,加水10ml溶解后。加0.5%三氯化铁溶液2-3滴,摇匀,再加0.5%铁氰化钾溶液2-3滴,摇匀,显蓝绿色。
(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液.照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ a)测定,在250nm。的波长处有 最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集878图)一致。
葛根素的检查
酸度 取本品20mg,加水20ml溶解后.依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为3.5-5.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品10mg,加水10ml溶解后.溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.40mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%以上。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪.记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主 峰面积。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(附录Ⅷ L)。
含量测定
照高效液相色谱法测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-o.1%枸橼酸溶液(25:75)为流动相;检测波长为250nm。理论板数按葛根素峰计算不低于2500,葛根素峰与杂质峰的分离度均应符合要求。
测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含葛根素0.05mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取葛根素对照品适量,精密称定,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
葛根素的药理药效
1.含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用
2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化
3.增强心肌收缩力,保护心肌细胞作用
4.能扩张血管、降低血压、改善微循环
5.保护红细胞的变形能力,增强造血系统功能
6.具有抗血小板聚集,增加纤溶活性,降低血粘度作用
7。对肾炎、肾病肾衰竭模型均有保护作用
8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用
9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率,增强自然素作用
10.对干扰系统有明显的刺激和绣生作用
葛根素的临床适应症
可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。
葛根素的药理作用
对心血管系统的作用
1.扩张血管、改善心肌代谢
葛根素可明显扩张正常和痉挛的冠状血管,使血流量增加。其作用随着剂量的增加而增强。有研究发现,葛根素呈现出内皮依赖性舒血管效应,该作用于一氧化氮系统等有关,其还能明显减少缺血与再灌注损失心肌乳酸的产生,降低缺血与再灌注时心肌的氧消耗量与心肌水含量。
2.心脏保护作用
慢性缺氧损伤可导致心肌酶及超微结构的改变,并且与病情程度成正比,而葛根素注射液可明显减轻其改变,其中有效成分为黄酮苷,可扩张冠状动脉,降低心肌耗氧量,增强心肌收缩力,使自律性降低,不应期延长,故在临床上有明显的抗心律失常作用不同浓度的葛根素均能延长豚鼠乳头肌细胞动作电位时程,并发现此作用是通过抑制外向整流K+电流完成的。
3.改善肾功能
葛根素可通过扩血管及抗凝作用来改善肾小球的血流供应及滤过,还能降低其毛细血管通透性,减少尿蛋白,降低血肌酐。
4.对免疫系统的作用
病毒性或细菌性腹泻患者粪便中,早期肠道分泌型免疫球蛋白SIgA较正常普遍较低,患者服用以葛根为主的中药测定粪便便发现SIgA增高,对机体的肠道免疫有促进作用。
5.对改善学习记忆的作用
衰老与大脑老化的关系极为密切,人衰老重要表现之一是脑功能逐渐减退,记忆识别能力下降。实验发现葛根及其提取物可以改善学习记忆作用。
6.解酒护肝作用
实验发现,在常规治疗同时加葛根素能使重度酒精中毒患者迅速清醒,缩短病程,且效果确切可靠,副作用小。也有研究表明,葛根素能明显减轻中毒者头晕、头痛、恶心、呕吐等症状,能明显改善肝功能,降低ALT和AST,此外,其可通过抗氧化等途径减轻对肝细胞的损害,因此可用于有机磷中毒的辅助治疗。
葛根素能扩张冠脉血管,对抗血管痉挛,增加冠脉血流量,改善冠脉循环,降低心肌氧耗。葛根中所含的糖苷能降低心率和松弛肌肉。葛根素还可扩张脑血管,降低脑血管阻力,增加脑血流量,抑制血小板聚集,降低血液粘滞度,改善微循环。临床研究显示:将葛根素注入麻醉犬的冠状动脉内,显示能增加脑血流,降低血管阻力。葛根糖苷也能保护由神经垂体后叶素引起的心肌缺血。体内和离体的试验均证明葛根素能对兔动脉平滑肌和气道平滑肌产生竞争性的β-受体拮抗作用。葛根素能降低自发性高血压大鼠的血压和心率,但对正常Wistar鼠几乎没有作用。葛根素能抑制大鼠脊神经根中心神经元的抗河豚毒的Na+电流(河豚毒为钠离子信道特异性阻滞剂,可阻断内向的Na+电流),具有抗脑缺血的神经保护作用,并通过扩张颅内动脉血管,提高脑血流。这种作用是呈剂量依赖性的。葛根素还有降低血压作用,特别是肾性高血压。