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阿魏酸钠 | 24276-84-4

阿魏酸钠结构式图片|24276-84-4结构式图片 查看阿魏酸钠结构式大图
中文名称: 阿魏酸钠
英文名称: Sodium ferulate
CAS No.: 24276-84-4 | 分子式: C10H9O4Na | 分子量: 216.16586
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基本信息
中文别名:
阿魏酸钠 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠 阿魏酸钠,AR 阿魏酸钠对照品 3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)2-丙烯酸钠 4-羟基-5-甲氧基肉桂酸钠 阿魏酸钠 标准品
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英文别名:
Sodium 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylate sodium ferulic ferulic acid sodium salt 4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid sodium salt Ferulic acid (sodium) Sodium4-Hydroxy-3-Methoxycinnamate Ferulic Acid Sodium Sodium ferulate 2-Propenoic acid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-,monosodium salt 3-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenoic acid monosodium salt Cinnamic acid,4-hydroxy-3-methoxy-,monosodium salt Monosodium 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenoate Monosodium 4-hydroxy-3-methoxycinnamate
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国际标准相关数据

精确分子量 : 216.04000

LogP : 0.16390

PSA : 69.59000

物化性质
安全术语

海关编码 : 2918990090

化合物详情

阿魏酸钠物理化学性质

性状:白色或类白色
沸点:372.3°C 
闪点:150.5°C
蒸汽压“:3.34E-06mmHg 
溶解性:在水中,5.97X103毫克/升
鉴定方法: 质谱(Mass), 核磁(NMR) 

概述

   阿魏酸钠( Sodium Ferulate,SF) ,商品名当归素,是阿魏酸(Ferulicacid) 的钠盐,化学名称为3-甲氧基-4-羟基丙烯酸钠盐; 是传统活血化瘀中药当归和川芎共有的有效单体成分,普遍存在于当归、川芎、蜂胶、酸枣仁等中药材中,具有抑制血小板聚集、促进血小板解聚、抗血栓形成、解除血管平滑肌痉挛、抗氧化和自由基、提高膜稳定性,以及抗炎、镇痛、抗生育、调节免疫功能、利肝保湿等药理作用。临床主要用于治疗各种脑血管疾病,如脑梗死、脑出血后遗症、一过性脑缺血; 以及脑动脉硬化、头痛、头晕、失眠、记忆力下降; 治疗冠心病,扩张冠脉,增加其血流量,改善心肌营养; 也用于白细胞减少症、脉管炎和苯中毒。

制备方法 

   碳酸钠53克 (0.5克分子) 溶于1000毫升水中,加入阿魏酸205 克 (1.05 克分子),于沸水浴上迅速搅拌至溶解,趁热过滤,滤液放冷,析出片状阿魏酸钠结晶,过滤,以乙醇洗,抽干,50 ℃ 以下干燥即得。反应式如图1所示。

阿魏酸钠产品用途

用于冠心病、缺血性脑病、白细胞和血小板减少等病症的治疗
主要用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症的辅助治疗,亦可用于偏头疼、血管性头疼的治疗。
不乏是一种治疗偏头痛的有效新药。其疗效快,对轻、中、重各型患者均有效,是治疗偏头痛的治本药物。

阿魏酸钠注意事项

本品毒性低,未发现明显的副反应,安全系数大
不良反应:偶有过敏性皮疹反应,停药后即消失

阿魏酸钠的药理作用

1.抗血小板作用

(1)抗血小板聚集作用

(2)抑制血小板释放反应 

(3)抑制血小板粘附反应

当归素为环氧酶抑制剂,通过血小板TXA2生成减少而抑制血小板聚集,这点和阿司匹林相似,但作用不如阿司匹林强和持久。但是, 当归素可增高血小板cAMP含量,这点和阿司匹林不同。因此,两药体内给药在抑制血小板聚集程度相当的情况下,当归素对血管壁PGI2生成无明显作用,而阿司匹林对血管PGI2的生成已有抑制作用。这可能与当归素除通过AA代谢,也通过cAMP代谢而抑制血小板聚集有关。

2.抗血栓作用

(1)抗血栓形成作用

当归素静注对大鼠动静脉旁路血栓形成有明显抑制作用。

(2)抗凝血作用

当归素有温和的抗凝血作用。

3.镇痛作用

当归素对偏头痛患者有明显缓解疼痛作用,其机理除了与抑制血小板AA代谢和血小板5-HT释放外,可能与其温和的镇痛作用也有关系。

4.血管平滑肌解痉作用

当归素对去甲肾上腺素所致离体兔主动脉条痉挛有解痉作用。当归素(10-4mol/L)对去甲肾上腺素所致痉挛有温和的对抗作用,对5羟色胺引起的血管收缩反应无影响。当归素温和的解血管平滑肌作用可能与其缓解偏头痛症状有关,但不是当归素疗效的主要作用环节。

5.利胆保肝作用

6.抗氧化和膜稳定作用

(1)抗氧化和清除自由基作用

当归素对氧自由基诱发的红细胞膜有温和的抑制作用,使膜脂质过氧化产物丙二醛减少。当归素抗脂质过氧化作用机理有两个方面,一方面系直接清除自由基,减少自由基对细胞膜的损伤;另方面,当归素与膜磷脂酰乙醇胺结合使膜不易受氧自由基的侵袭而发生过氧化。磷脂酰乙醇胺较其他膜磷脂富含多不饱和脂肪酸,最易被氧化而产生丙二醛。当归素与磷脂酰乙醇胺结合后使丙二醛产生减少。

(2)膜稳定作用 

细胞膜的稳定性与膜脂质过氧化有关。过氧化脂质可侵袭红细胞膜引起溶血。当归素抑制脂质氧化可能对红细胞膜稳定化有作用。

当归素对红细胞膜有稳定作用,可能对阵发性睡眠性血红蛋白尿症和新生儿溶血症有益。

7.免疫功能调节作用

当归素能增强吞噬细胞系统功能。当归素是补血中药当归的有效成分,推测中医的补血可能与增强机体免疫功能有关。当归素的增强吞噬功能作用有利于清除抗原异物,保持机体自身的稳定。 

8.其他作用

当归素还有抗炎作用,对多种致炎剂引起的炎性反应,如毛细血管通透性增高、组织水肿等,有抑制作用。对雌性或雄性动物均有抗生育作用。当归素还可降低实验性舌癌大鼠舌癌和癌前病变的发生率;可抑制HIV的细胞病源性感染,有可能 为爱滋病的治疗提供线索。

药代动力学

静脉给药,血浆蛋白结合率为20.6%,大鼠分布半衰期为3分钟,消除半衰期为(11.46±2)分钟,分布迅速,可通过血-脑脊液屏障,主要经肾脏排泄,体内不易蓄积。

临床应用

1.神经系统疾病:脑梗塞、眩晕;

2.心血管疾病:不稳定型心绞痛;

3.泌尿系统疾病:慢性肾功能衰竭( CRF) 、肾性高血压;

4.糖尿病:糖尿病、糖尿病性视网膜病变、糖尿病肾病( DN);

5.呼吸系统疾病:肺心病;

6.头痛。


注意事项

个别人有胃痛、上腹部不适; 少数人有皮肤过敏、嗜睡,停药后可消失。长期使用应定期检查血小板及肝、肾功能,有异常应立即停药。


 

危险品标识

风险术语标识

R64 May cause harm to breastfed babies.
可能对哺乳期婴儿造成伤害。
R63 Possible risk of harm to the unborn child.
可能有对胎儿造成伤害的危险。

安全术语

S3 Keep in a cool place.
保存在阴凉处。

扩展阅读

阿魏酸钠 http://www.biopurify.cn/p-3408.html

产品用途

用于冠心病、缺血性脑病、白细胞和血小板减少等病症的治疗

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