MDL | MFCD00864454 |
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InChIKey | QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N |
Inchi | 1S/C13H20N2O3S/c1-5-6-14-9(3)12(16)15-10-8(2)7-19-11(10)13(17)18-4/h7,9,14H,5-6H2,1-4H3,(H,15,16) |
SMILES | CCCNC(C(NC1=C(SC=C1C)C(OC)=O)=O)C |
LogP | 2.63360 |
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PSA | 95.67000 |
折射率 | 1.556 |
沸点 | bp0.3 162-167° |
闪点 | 220.3 ºC |
颜色与性状 | 白色或白色结晶粉末 |
密度 | 1.178 |
精确分子量 | 284.11900 |
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氢键供体数量 | 2 |
氢键受体数量 | 5 |
可旋转化学键数量 | 8 |
同位素质量 | 284.119 |
重原子数量 | 19 |
复杂度 | 325 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 0 |
不确定原子立构中心数量 | 1 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 2.8 |
拓扑分子极性表面积 | 95.7A^2 |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
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EINECS | 245-957-7 |
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PubChemId | 32170 |
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阿替卡因物理化学性质
性状:白色结晶粉末
密度:1.178 g/cm3
沸点:440.6ºC at 760 mmHg
闪点:220.3ºC
折射率:1.556
蒸汽压:5.79E-08mmHg at 25°C
药理作用
本品为酰胺类口腔专用局麻剂。其可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导,起局部麻醉作用。具有麻醉起效快,麻醉效力强,持续时间长,过敏反应少,不良反应小的特点。由于组织浸润性强,采用黏膜下浸润麻醉就可以完成上、下颌后牙的拔牙、牙髓治疗及活髓烤瓷等口腔一般治疗过程。与肾上腺素合并使用,可减缓本药吸收,延长作用维持时间,增加作用。
毒理研究
动物实验研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的酰胺类局部麻醉药,高剂量的活性成份能够导致中枢神经系统和心血管系统的毒性反应。
药动学
颊黏膜注射30min后,血药浓度达峰值,t1/2约110min,主要由肝代谢,5%~10%剂量的药物以原形经尿液排出。
适应症
口腔及鼻咽局部麻醉剂,特别适用于涉及切骨手术及黏膜切开的外科手术过程。
禁忌症
4岁以下儿童、对局麻药或本品中其他成分过敏者、严重房室传导障碍而无起搏器的患者、经治疗未得到控制的癫痫患者、卟啉病者禁用。
注意事项
1.使用本品应先注射5%~10%的剂量,试验是否存在过敏反应。
2.接受抗凝剂治疗者必须严密监视(监测国际标准化比值)。
3.高血压、糖尿病、孕妇慎用本品。
4.避免注射感染及炎症部位。本品可能引起局部组织坏死,应注意麻醉咬合危险。
5.因酰胺类局麻药主要由肝代谢,严重肝功能不全患者需降低剂量。缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者也需降低剂量。
6.本品含有1/100000的肾上腺素,故以下情况需严密注意:除心动过缓之外的各种类型的心律失常、冠状动脉供血不足、严重动脉高血压。
不良反应
可能出现晕厥。本品含有焦亚硫酸盐可能引起过敏反应或加重过敏反应。尚可见:
中枢神经系统反应:神经质、激动不安、震颤、忧虑、多动症、头痛、耳鸣等。 出现上述症状,应要求患者过度呼吸,严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫;如出现阵挛性癫痫发作,应给予氧并注射苯二氮卓类药物,并可能需要进行气管插管辅助呼吸;
呼吸系统:呼吸急促,然后呼吸过缓甚至呼吸暂停;
心血管系统:心律失常、传导阻滞甚至心脏停搏。
用法用量
局部浸润或神经阻滞麻醉,口腔内黏膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管,尤其行神经阻滞麻醉时,注射速度不超过1ml/min。成人,一般性手术通常给药剂量1/2~1支或遵医嘱,盐酸阿替卡因最大用量不得超过体重7mg/kg。4岁以上儿童盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重,盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以毫克计可计算如下:儿童体重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人剂量。
其他药物相互作用
由于含肾上腺素,不建议合用西布曲明、挥发性卤代麻醉药、丙咪嗪类抗抑郁药、血清素能(米西普兰及文法拉辛)、非选择性单胺氧化酶抑制剂(异丙烟肼)、非选择性或A型选择性单胺氧化酶抑制药(前者如苯乙肼,后者如氯贝胺、托洛沙酮等)类抗抑郁药、胍乙啶。