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阿替卡因 | 23964-58-1

阿替卡因结构式图片|23964-58-1结构式图片
阿替卡因
Articaine
23964-58-1
C13H20N2O3S
284.3745
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32170
阿替卡因价格
简介
阿替卡因化合物为白色结晶性粉末,化学式为4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯。临床上属于麻醉药物,用于麻醉。
名称和标识符
MDL MFCD00864454
InChIKey QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C13H20N2O3S/c1-5-6-14-9(3)12(16)15-10-8(2)7-19-11(10)13(17)18-4/h7,9,14H,5-6H2,1-4H3,(H,15,16)
SMILES CCCNC(C(NC1=C(SC=C1C)C(OC)=O)=O)C
别名信息
- 中文别名 -
  • 阿替卡因
  • 4-甲基-3-(2-丙氨基丙酰基氨基)-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐
  • 盐酸阿替卡因
  • 盐酸阿替卡因(碱基)
  • 盐酸阿替卡因杂质
  • 4-甲基-3-[(正丙基丙氨酰)氨基]噻吩-2-甲酸盐酸盐甲基
  • (三丁基锡)甲醇
  • 鹽酸阿替卡因
  • 4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯
  • 醋氯芬酸杂质H
- 英文别名 -
  • Articaine
  • methyl 4-methyl-3-[[(1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thenoate monohydrochloride
  • CarticaineHCl
  • Ultracaine
  • CARTICAINE HYDROCHLORIDE
  • Ultracain
  • Articaine hydrochloride
  • Methyl 4-methyl-3-(2-propylaminopropanoylamino)thiophene-2-carboxylate hydrochloride
  • 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylic acid methyl ester hydrochloride
  • methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylate
  • 3-(N-propyl-2-amino-propionylamino)-2-carbomethoxy-4-methylthiophene
  • 4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid,methyl ester
  • Articaina
  • Articaina [INN-Spanish]
  • Articainum
  • Articainum [INN-Latin]
  • Carticaine
  • Hoe-045
  • Methyl (4-methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophencarboxylat)
  • Methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propionamido]-2-thiophenecarboxylate
  • Methyl 4-methyl-3-(2-propylaminopropanoylamino)thiophene-2-carboxylate
  • methyl 4-methyl-3-(2-(propylamino)propanamido)thiophene-2-carboxylate
  • 4-Methyl-3-[[1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester
  • Methyl 4-methyl-3-([2-(propylamino)propanoyl]amino)-2-thiophenecarboxylate #
  • ARTICAINE [VANDF]
  • QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N
  • SPBio_003094
  • Prestwick2_001032
  • BB 0261164
  • EN300-18562931
  • D3SQ406G9X
  • Articaine [INN:BAN]
  • methyl 4-methyl-3-[(N-propylalanyl)amino]thiophene-2-carboxylate
  • Artemtherin
  • ARTICAINE [WHO-DD]
  • MFCD00864454
  • METHYL 4-METHYL-3-(2-(PROPYLAMINO)PROPIONAMIDO)-2-THIOPHENECARBOXYLATE
  • ARTICAINE [USP-RS]
  • F88299
  • HOE 045
  • BRD-A70514680-003-03-9
  • Prestwick3_001032
  • NS00006488
  • NCGC00179248-01
  • AB00514635_06
  • UNII-D3SQ406G9X
  • Prestwick0_001032
  • 4-Methyl-3-[2-(propylamino)propionamido]-2-thiophenecarboxylic acid, methyl ester
  • Q421297
  • HY-B0516A
  • AKOS005287449
  • DB09009
  • HOE-45
  • AC-27016
  • SCHEMBL26715
  • VS-07343
  • Articaine (INN)
  • methyl 4-methyl-3-[(N-propylalanyl)amino]thiophene-2-carboxylate hydrochloride
  • FT-0602880
  • 4-Methyl-3-[[1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thiophenecarboxylic Acid Methyl Ester
  • 4-Methyl-3-[2-(propylamino)propionamido]-2-thiophenecarboxylic Acid Methyl Ester (8CI)
  • Articaine
  • Carticaine
  • Q-200652
  • CARTICAINE [MI]
  • 4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid, methyl ester
  • BDBM50225496
  • BSPBio_001243
  • ARTICAINEHYDROCHLORIDE
  • 2-Thiophenecarboxylic acid, 4-methyl-3-((1-oxo-2-(propylamino)propyl)amino)-, methyl ester
  • methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanamido]thiophene-2-carboxylate
  • D07468
  • AB00514635
  • ARTICAINE [INN]
  • BPBio1_001368
  • CHEMBL1093
  • DTXSID7048536
  • Prestwick1_001032
  • CHEBI:91834
  • 23964-58-1
  • CS-0009469
  • Septocaine
物化性质
实验特性
LogP 2.63360
PSA 95.67000
折射率 1.556
沸点 bp0.3 162-167°
闪点 220.3 ºC
颜色与性状 白色或白色结晶粉末
密度 1.178
计算特性
精确分子量 284.11900
氢键供体数量 2
氢键受体数量 5
可旋转化学键数量 8
同位素质量 284.119
重原子数量 19
复杂度 325
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 1
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP) 2.8
拓扑分子极性表面积 95.7A^2
安全信息
危险品运输编号 NONH for all modes of transport
国际标准相关数据
EINECS 245-957-7
相关文献
专业数据库参考
PubChemId 32170
化合物详情(旧版)

阿替卡因物理化学性质

性状:白色结晶粉末
密度:1.178 g/cm3
沸点:440.6ºC at 760 mmHg
闪点:220.3ºC
折射率:1.556
蒸汽压:5.79E-08mmHg at 25°C

药理作用

   本品为酰胺类口腔专用局麻剂。其可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导,起局部麻醉作用。具有麻醉起效快,麻醉效力强,持续时间长,过敏反应少,不良反应小的特点。由于组织浸润性强,采用黏膜下浸润麻醉就可以完成上、下颌后牙的拔牙、牙髓治疗及活髓烤瓷等口腔一般治疗过程。与肾上腺素合并使用,可减缓本药吸收,延长作用维持时间,增加作用。

毒理研究

   动物实验研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的酰胺类局部麻醉药,高剂量的活性成份能够导致中枢神经系统和心血管系统的毒性反应。 

药动学

  颊黏膜注射30min后,血药浓度达峰值,t1/2约110min,主要由肝代谢,5%~10%剂量的药物以原形经尿液排出。 

适应症

  口腔及鼻咽局部麻醉剂,特别适用于涉及切骨手术及黏膜切开的外科手术过程。

禁忌症

  4岁以下儿童、对局麻药或本品中其他成分过敏者、严重房室传导障碍而无起搏器的患者、经治疗未得到控制的癫痫患者、卟啉病者禁用。 

注意事项

1.使用本品应先注射5%~10%的剂量,试验是否存在过敏反应。 

2.接受抗凝剂治疗者必须严密监视(监测国际标准化比值)。

3.高血压、糖尿病、孕妇慎用本品。 

4.避免注射感染及炎症部位。本品可能引起局部组织坏死,应注意麻醉咬合危险。

5.因酰胺类局麻药主要由肝代谢,严重肝功能不全患者需降低剂量。缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者也需降低剂量。

6.本品含有1/100000的肾上腺素,故以下情况需严密注意:除心动过缓之外的各种类型的心律失常、冠状动脉供血不足、严重动脉高血压。 

不良反应

可能出现晕厥。本品含有焦亚硫酸盐可能引起过敏反应或加重过敏反应。尚可见:

中枢神经系统反应:神经质、激动不安、震颤、忧虑、多动症、头痛、耳鸣等。 出现上述症状,应要求患者过度呼吸,严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫;如出现阵挛性癫痫发作,应给予氧并注射苯二氮卓类药物,并可能需要进行气管插管辅助呼吸;

呼吸系统:呼吸急促,然后呼吸过缓甚至呼吸暂停;

心血管系统:心律失常、传导阻滞甚至心脏停搏。

用法用量

  局部浸润或神经阻滞麻醉,口腔内黏膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管,尤其行神经阻滞麻醉时,注射速度不超过1ml/min。成人,一般性手术通常给药剂量1/2~1支或遵医嘱,盐酸阿替卡因最大用量不得超过体重7mg/kg。4岁以上儿童盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重,盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以毫克计可计算如下:儿童体重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人剂量。

其他药物相互作用

  由于含肾上腺素,不建议合用西布曲明、挥发性卤代麻醉药、丙咪嗪类抗抑郁药、血清素能(米西普兰及文法拉辛)、非选择性单胺氧化酶抑制剂(异丙烟肼)、非选择性或A型选择性单胺氧化酶抑制药(前者如苯乙肼,后者如氯贝胺、托洛沙酮等)类抗抑郁药、胍乙啶。 



 

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