MDL | MFCD00079105 |
---|---|
InChIKey | PLCQGRYPOISRTQ-FCJDYXGNSA-L |
Inchi | 1S/C22H30FO8P.2Na/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(24)6-7-19(13,2)21(15,23)17(25)10-20(16,3)22(12,27)18(26)11-31-32(28,29)30;;/h6-7,9,12,15-17,25,27H,4-5,8,10-11H2,1-3H3,(H2,28,29,30);;/q;2*+1/p-2/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+;;/m1../s1 |
SMILES | P(=O)([O-])([O-])OC([H])([H])C([C@]1([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])=C([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@]3([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])O[H])F)=O)O[H])=O.[Na+].[Na+] |
BRN | 6473066 |
LogP | 2.88910 |
---|---|
PSA | 156.83000 |
Merck | 2943 |
水溶性 | Soluble in water. Slightly soluble in ethanol. Insoluble in dichloromethane. |
沸点 | 568.2°C at 760 mmHg |
熔点 | 235°C(dec.)(lit.) |
蒸气压 | No data available |
闪点 | No data available |
溶解度 | H2O: 50 mg/mL, clear, faintly yellow |
颜色与性状 | Powder |
溶解性 | 溶于水 |
比旋光度 | +74° (c=1, H2O) |
密度 | 1.3200 |
精确分子量 | 516.13000 |
---|---|
氢键供体数量 | 2 |
氢键受体数量 | 9 |
可旋转化学键数量 | 3 |
同位素质量 | 516.13012157g/mol |
重原子数量 | 34 |
复杂度 | 962 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 8 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 3 |
互变异构体数量 | 6 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 147 |
符号: | GHS07 GHS08 |
---|---|
RTECS号 | TU4056000 |
WGK Germany | 3 |
安全说明 | S36/37/39 |
风险术语 | R22; R40; R63 |
危险品标志 | Xn |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
危害声明 | H302,H351,H361 |
警示性声明 | P281 |
提示语 | 警告 |
储存条件 | Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
危险类别码 | R22;R40;R63 |
信号词 | Warning |
TSCA | Yes |
FLUKA BRAND F CODES | 3-10 |
监管条件代码 | Q类 (糖类,生物碱类,抗生素类,激素类) |
EINECS | 219-243-0 |
---|
海关编码 | 2937290090 |
---|---|
海关数据 |
中国海关编码:2919900090概述:HS:2919900090 其他磷酸酯及其盐(包括乳磷酸盐)(包括它们的卤化,磺化,硝化和亚硝化衍生物) 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途 监管条件:
A.入境货物通关单 检验检疫类别:
R.进口食品卫生监督检验 Summary:2919900090 other phosphoric esters and their salts, including lactophosphates; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives。supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。general tariff:30.0% |
PubChemId | 24893369 |
---|
Reaxys RN | 6473066 |
---|---|
Beilstein | 6473066 |
地塞米松磷酸钠物理化学性质
性状:白色至灰白色粉末
密度:1.32g/cm3
熔点:233-235 °C
沸点:669.6ºC at 760 mmHg
闪点:358.7ºC
折射率:1.591
蒸汽压:2.81E-15mmHg at 25°C
地塞米松磷酸钠产品用途
【用途一】肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗毒、抗过敏。
【用途二】一种抗激动的促糖皮质激素,也是一种前体药物可在体内被转化成地塞米松,刺激谷胺酸盐吸收进大脑皮层。
地塞米松磷酸钠作用
(1)抗炎作用:本品减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
地塞米松磷酸钠用量
一般剂量静脉注射每次2-20mg;静脉滴注时,应以5%葡萄糖注射液稀释,可2-6小时重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿,首剂静脉推注10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般12-24小时患者可有所好转,2-4天后逐渐减量,5-7天停药。对不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注50mg,以后每2小时重复给予8mg,数天后再减至每天2mg,分2-3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg,间隔1-3周注射一次;关节腔内注射一般每次0.8-4mg,按关节腔大小而定。
地塞米松磷酸钠副作用
1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合症。
地塞米松磷酸钠的药理作用
1.抗炎作用
本品可减轻和防止组织对炎症的反应。在急性炎症初期,抑制毛细血管通透性、白细胞浸润及吞噬反应,减少各种炎性介质的释放,从而减轻渗出局部水肿;在炎性后期,抑制毛细血管和纤维母细胞的增生及胶原蛋白的合成,防止粘连及瘢痕形成。
2.抑制免疫与抗过敏作用
本品能防止或抑制细胞介导的免疫反应、延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,抑制因过敏反应而产生的病理变化,如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等。本品还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。另外能够抑制组织器官的移植排异反应,对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。
3.对眼科疾病治疗作用
抑制角膜上皮再生,在角膜、结膜疾患时可以抑制或减少新生血管的形成。
地塞米松磷酸钠注意事项
1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期服药后,停药前应逐渐减量。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,用激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂,避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。
【老年患者用药】易产生高血压及糖尿病,老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。
药物动力学
本品为肾上腺皮质激素类药,药效特点与氢化可的松相似,但效力高(抗炎作用是氢化可的松的40-50倍,抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著)、见效快,副作用较小,可以短时间提升身体机能,尤其适用于危重疾病的急救。
本品影响糖代谢、消炎、抗炎、抗毒和抗过敏等作用较强,对水、钠潴留和排钾作用轻微,对垂体-肾上腺抑制作用较强,故水肿、高血压及肌无力等不良反应轻。其在肝脏中代谢转化,经尿液从肾脏排出,故对肝、肾功能不全者,药物的血浆半衰期可以延长。
肌注本品于1小时达血药峰浓度,血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。
不良反应
1.本品主要不良反应为并发感染,以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
2.长期使用可引起医源性库欣综合征。
3.患有慢性消耗性疾病或以往有过精神不正常患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。
4.部分患者长期局部使用时可以产生激素性青光眼和激素性白内障。
5.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
药物相互作用
1.与巴比妥类、苯妥因、利福平等肝药酶诱导剂同服时,加快对本品的分解,使本品的代谢促进作用减弱。
2.与水杨酸类药合用,增加本品毒性。
3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应注意调整剂量。
4.与盐酸万古霉素有配伍禁忌。
注意事项
1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2.用于眼部感染时应与有效抗生素联合使用,角膜溃疡者禁用;病情好转时应逐渐减少给药次数,以避免病情复发的危险。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
4.长期服药后,停药前应逐渐减量。
5.运动员慎用。
特殊人群用药
1.孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
2.儿童用药
小儿如使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,用激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂,避免使用长效地塞米松制剂,并观察颅内压的变化。
3.老年用药
易产生高血压及糖尿病,老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。
用药禁忌
对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。
化学品安全说明书(MSDS)
【急救措施】
吸入:请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
主要症状和影响,急性和迟发效应:某些类固醇表明有致癌或畸胎生成效应。
长期或频繁接触会导致:超量接触可能引起钠潴留和钾流失,导致高血压、水肿和电解质失衡、高血糖症。
【消防措施】
灭火介质:灭火方法及灭火剂,用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
源于此物质或混合物的特别的危害:碳氧化物, 磷的氧化物, 氟化氢, 氧化钠
给消防员的建议:如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
【泄露应急处理】
作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序:使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
环境保护措施:如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料:收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
储运特性
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。