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克霉唑 | 23593-75-1

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中文名称:克霉唑
英文名称:clotrimazole crystalline
CAS No.:23593-75-1 分子式:C22H17CLN2 分子量:344.84
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名称和标识符
Inchi 1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H
InChIKey VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N
SMILES ClC1=CC=CC=C1C(N2C=CN=C2)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
BRN 622318
别名信息
- 中文别名 -
克霉唑 1-[(邻氯苯基)二苯基甲基]咪唑 抗真菌1号 三苯甲咪唑 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 克雷唑 1-((2-氯苯基)二苯甲基)-1H-咪唑 氯苯甲咪唑 (R)-5-甲氧基-2-氨基四氢萘 Clotrimazole 克霉唑 表阿霉素 氟康唑 克霉唑 EP标准品 克霉唑 USP标准品 克霉唑 标准品 克霉唑50 克霉唑-D5 克霉唑峰鉴别 EP标准品 克霉唑氯苯甲咪唑 三苯氯甲咪唑 水苏糖 羊胎素冻干粉 1-(2-氯三苯甲基)咪唑 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]咪唑 克霉唑粉 克霉唑原粉 克霉唑杂质 A 克霉唑,医药级,纯度:>99%
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- 英文别名 -
clotrimazole crystalline 1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1h-imidazol 1-(alpha-(2-Chlorophenyl)benzhydryl)imidazole 1-(o-chloro-alpha,alpha-diphenylbenzyl)-imidazol 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1h-imidazo Clotrimazole 1-(2-Chlorotrityl)imidazole 1-(o-Chlorotrityl)imidazole 1-(o-Chlorotrityl)imidazole,1-(o-Chl 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-imidazole 1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]imidazole 1-[(2-Chlorophenyl)diphenylmethyl]imidazole BAY 5097 BAY 5907 1-((2-Chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-imidazole 1-[(o-Chlorophenyl)diphenylmethyl]imidazole Diphenyl-(2-chlorophenyl)-1-imidazolylmethane
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物化性质
 计算特性
精确分子量 344.10800
同位素原子数量 0
氢键供体数量 0
氢键受体数量 2
重原子数量 25
可旋转化学键数量 4
复杂度 396
共价键单元数量 1
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
疏水参数计算参考值(XlogP)
互变异构体数量
表面电荷 0
 实验特性
颜色与性状 Powder
密度 1.1095 (rough estimate)
熔点 144.0 to 148.0 deg-C
沸点 482.3°C at 760 mmHg
折射率 1.5940 (estimate)
溶解度 Soluble in chloroform, DMSO, DMF and alcohols
PSA 17.82000
LogP 5.37670
Merck 2417
溶解性 未确定
最大波长(λmax) 556(Phosphate buffer sol.)(lit.)
国际标准相关数据
EINECS 245-764-8
海关数据
海关编码 2933290012
海关数据

中国海关编码:

2933290012

概述:

2933290012 抑霉唑,咪菌腈,咪菌酮,咪鲜胺等〔包括克霉唑,咪鲜胺锰盐〕。监管条件:S(进出口农药登记证明)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最低关税:6.5%。普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

监管条件:

S.进出口农药登记证明

Summary:

2933290012 1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1h-imidazole。supervision conditions:s(import or export registration certificate for pesticides)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tarrif:6.5%。general tariff:20.0%

化合物 23593-75-1 合成路线 共 1 条合成路线
参考资料
Reaxys RN 622318
化合物详情(旧版)

克霉唑的物理化学性质

白色粉末或无色结晶性粉末。
熔点147-149℃。
溶于无水乙醇、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。
无臭,无味,在酸溶液中迅速分解 。

克霉唑的产品用途

用途一:广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染,也外用于局部真菌感染。 
用途二:抗霉菌药,用于治疗表皮及深部霉菌感染等。

生产方法

  由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯,再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-(2-氯苯基)氯甲烷,最后与咪唑缩合得到克霉唑。 

应用领域

临床应用

临床局部外用1%克霉唑霜剂或溶液治疗念珠菌癣、花斑癣、脚癣、指甲癣等皮肤感染。克霉唑阴道片(100mg)给药可治疗念珠菌和滴虫的阴道感染。副反应有局部刺激和烧灼感。

口服给药治疗深部霉菌感染,但毒副反应较重,有肠胃道刺激,中性粒细胞减少和肝功能异常等。 1.口服给药:(1)用于口咽部念珠菌感染的治疗。(2)用于化疗、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的预防。 2.局部外用:(1)皮肤念珠菌感染。(2)毛发癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣;糠秕孢子菌所致的花斑癣等。 3.经阴道给药:(1)念珠菌或其他真菌所致阴道炎。(2)酵母菌所致感染性白带。(3)本药敏感菌所致阴道二重感染等。

作用机制

(1)通过降低细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。

(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。

(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。

(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。 

药物相互作用

1、本药可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢,使这些药物的血药浓度增加。

2、与他克莫司、三甲曲沙等合用,可使这些药物的代谢减慢,增加其毒性反应。

3、克霉唑与倍他米松合用,可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加,可能的机制是局部炎症反应受到抑制。

4、与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用,对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。 

不良反应

1、口服给药:(1)胃肠道反应:可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝毒性:由于克霉唑大部分在肝内代谢,故可出现肝损害,引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。(3)偶可发生暂时性神经精神异常,表现为抑郁,幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现,必须中止治疗。(4)偶有白细胞减少。(5) 部分病人服药后可引起尿道烧灼感,此时宜多饮水,保证尿量较多,不必停药。

2、局部用药偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感,皮肤可出现红斑、丘疹、水泡、脱屑等。亦有发生接触性皮炎的报道。

3、少数经阴道给药者可出现阴道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等。还可见不同程度的过敏反应,如皮肤瘙痒及红斑、呼吸短促、低血压或短暂的感觉降低、恶心、腹泻等。 

给药说明

1、本药不可用于全身性真菌感染。因本药口服吸收差,不良反应多见,现多采用局部外用或经阴道给药。

2、使用本药时应避免药物接触眼睛。

3、克霉唑阴道片禁止口服使用。

4、含服本药锭剂一次15~30分钟,以使药物缓慢、完全溶解,不可将锭剂嚼服或整粒吞服。

5、在月经期间禁止采用阴道治疗方案。

6、如出现暂时性神经精神异常、严重胃肠道反应、局部皮肤过敏反应,应立即停药。

药代动力学

  本品口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高,包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛,在肝、脂肪组织中浓度高,不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。 克霉唑的生产方法

  由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯,再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-(2-氯苯基)氯甲烷,最后与咪唑缩合得到克霉唑。

广谱抗真菌药

克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药,对多种致病性真菌有抑制作用,浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。

在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果,对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似,对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似,对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等,均有良好的作用,对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收,可内服治疗全身性及深部真菌感染,如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染,宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染,如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。

 

化学品安全说明书(MSDS)

储运特性

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克霉唑软膏 克霉唑软膏,适应症为用于体癣、股癣、手廯、足癣、花斑癣、头廯、以及念珠菌性甲沟炎和念珠菌性外阴阴道炎。
产品用途
抗霉菌药,用于治疗表皮及深部霉菌感染等
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