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咪康唑 | 22916-47-8

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中文名称: 咪康唑
英文名称: Miconazole
CAS No.: 22916-47-8 | 分子式: C18H14N2OCl4 | 分子量: 416.12856
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MSDS:咪康唑msds
价格行情:咪康唑价格
名称和标识符

Inchi : 1S/C18H14Cl4N2O/c19-13-2-1-12(16(21)7-13)10-25-18(9-24-6-5-23-11-24)15-4-3-14(20)8-17(15)22/h1-8,11,18H,9-10H2

InChIKey : BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N

SMILES : ClC1=C(C=CC(Cl)=C1)C(OCC(C=CC(Cl)=C2)=C2Cl)CN3C=CN=C3

别名信息
中文别名:
咪康唑 霉康唑 美康唑 霉可唑 密康唑 双氯苯咪唑 氯益康唑 1-(2-(2,4-二氯苯基)-2-((2,4-二氯苯基)甲氧基)乙基)-1H-咪唑 咪康唑 EP标准品 咪康唑 USP标准品 咪康唑 标准品 硝酸咪康唑 1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 异康唑杂质
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英文别名:
Miconazole 1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl)-1h-imidazole 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)-methoxy]ethyl]-1H-imidazole R18134 (±)-1-[2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-1H-imidazole Daktarin IV Miconozole micronazol Minostate mjr1762 MONISTAT IV
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 413.98600

氢键供体数量 : 0

氢键受体数量 : 3

重原子数量 : 25

可旋转化学键数量 : 6

实验特性

密度 : 1.5326 (rough estimate)

熔点 : 76-81°C

沸点 : 555.1°C at 760 mmHg

闪点 : 87°(189°F)

折射率 : 1.6200 (estimate)

水溶性 : Freely soluble in alcohols or acetone. Also soluble in DMF or chloroform. Insoluble in water

PSA : 27.05000

LogP : 6.45480

敏感性 : Light Sensitive

安全信息 纠错

符号: GHS07 

信号词 : Warning

危害声明: H302-H413

警示性声明: P301+P312+P330

危险品运输编号 : UN 3249

WGK Germany: 3

危险类别码: 22

安全说明: S22; S36

RTECS号 : NI4770000

危险品标志: Xn Xn

危险等级 : 6.1(b)

安全术语 : 6.1(b)

包装等级 : III

包装类别 : III

风险术语 : R22

HazardClass : 6.1(b)

储存条件 : Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

PackingGroup : III

国际标准相关数据

EINECS : 245-324-5

海关数据

2933290090

中国海关编码:

2933290090

概述:

2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

生产方法和用途

主要应用 : 属咪唑类广谱抗霉菌药。对新生隐球菌;念珠菌;球孢子菌;组织胞浆菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。对毛发癣菌和皮肤癣菌有效,但对由霉菌和部分白色含球菌作用差。

化合物 22916-47-8 合成路线 共 3 条合成路线
化合物详情(旧版)

SMILES

ClC1=CC(Cl)=C(C=C1)COC(CN2C=NC=C2)C3=C(Cl)C=C(Cl)C=C3

咪康唑化学性质

该品作为抗真菌药,一般使用其硝酸盐。硝酸盐为白色结晶性粉末,熔点184-185℃(170.5℃)。易溶于DMF,稍溶于甲醇,难溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、苯和环已烷。无臭,无味。  

概述

咪康唑,又名双氯苯咪唑、霉可唑、达克宁、美康唑、密康唑、克霉灵、霉康唑、霉可乃除、吾玫、无霉、咪可拉唑;是一种咪唑类广谱抗真菌药。其硝酸盐为白色或类白色结晶性粉末,几天臭。极微溶于水、乙醚,微溶于乙醇,略溶于氯仿。其对深部真菌和浅表真菌都有良好的抗菌作用,对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌也有抑制作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,并影响其代谢过程。常用于由皮肤癣菌、酵母菌(如念珠菌、马拉色菌等)及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。对外耳炎、细菌性皮肤感染也有一定疗效。

药理作用

本品为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部和深部真菌感染均有效。抗菌机理是干扰真菌细胞膜的生物合成,改变其通透性而发挥抗真菌作用。对白色含珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、球孢子菌、副球孢子菌、曲霉菌、孢子丝菌等均有抑制作用,对皮肤癣菌如絮状毛皮癣菌、毛癣菌、小孢子菌和糠秕孢子菌等有较强的抑制作用,对葡萄球菌、链球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌和脆弱拟杆菌等也有抑制作用。

药效动力学

口服吸收不完全。一次口服 1g后,4小时达血药浓度峰值,为1mg/L; 静滴一次9mg/kg,峰值超过1mg/L。按药代动力学曲线表明为三室模型,半衰期为0.4、2.1和24.1小时。血浆蛋白结合率在90%以上。能渗入脑脊液,很少进入痰液,但可渗入发炎关节。主要在肝脏代谢,于6天内,口服或静注,剂量的10%~20%以代谢物经尿排出,口服剂量的50%以原形经粪便排出。血液透析对本品影响极小。皮肤或粘膜局部用药仅有少量吸收。

咪康唑用途

属咪唑类广谱抗霉菌药。对新生隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。对毛发癣菌和皮肤癣菌有效,但对由霉菌和部分白色含球菌作用差。  

咪康唑 - 药物鉴别

取本品适量(约相当于硝酸咪康唑10mg),加无水乙醇10ml,置热水浴中加热,使之溶解,冷却、离心,取上清液作为供试液。另取硝酸咪康唑对照品10mg,加无水乙醇10ml,作为对照品溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一薄层板上。供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。

不良反应

多见于静滴给药患者。静脉炎常见,还有胃肠道反应、头晕、发冷、发热、皮疹、瘙痒、面潮红、倦怠和低血钠、高血脂、红细胞压积下降、贫血、血小板减少; 滴速过快可引起心动过速和心律失常; 口服用药可引起轻微胃肠道紊乱; 局部用药可引起刺激性症状、过敏反应和接触性皮炎。

注意事项

1.对本品过敏者禁用。使用过程中若出现过敏或刺激症状应立即停药,并将涂药部位洗净。

2.孕妇、哺乳期妇女、小儿和老年患者慎用本品。

3.本品避免接触眼睛,且不能口服,如大量误服,可采取适当的胃排空措施。

4.应注意卫生、控制引起感染及重复感染的因素。

5.使用本品时,应均匀涂抹于患处,以避免发生浸渍作用。治疗念珠菌病时应避免封包,否则可促使酵母菌生长。对念珠菌感染、股癣和体癣应治疗2周,足癣应治疗1个月,以防止复发。

6.若过量使用,易引起皮肤刺激症状。

药物相互作用

1.全身用药时,不宜与抗凝血药或降糖药并用,因本品可使后二药作用增强。

2.服用华法林的患者同时使用含咪康唑的阴道制剂,可能会出现出血(齿龈、鼻)和血肿。如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

合理配伍 

复方新诺明与咪康唑联用,可增强体外抗白色念珠菌的效力。

配伍禁忌

两性霉素B可拮抗咪康唑的抗真菌作用,两者不宜联用。

利福平与咪康唑联用可使利福平的血药浓度降低,但可增强体外抗白色念珠菌的效力,一般不宜联用。

咪康唑在体内可增强抗凝血剂的抗凝血作用,联用时应减少后者剂量。

咪康唑可使苯巴比妥消除率下降50%~90%,血药浓度明显升高。

苯妥英钠可抑制咪康唑的代谢,使其毒性增强。

咪康唑可使异烟肼的血药浓度降低。

咪康唑 - 含量测定

取本品适量(约相当于硝酸咪康唑40mg),精密称定,置具塞锥形瓶中,加氯仿40ml与水20ml,置温水浴中加热,振摇使硝酸咪康唑溶解,放冷,加稀硫酸5ml与二甲基黄-溶剂蓝19混合指示剂1ml,用磺基丁二酸钠二辛酯试液滴定,至近终点时强烈振摇,继续滴定至氯仿层由绿色转变为红灰色;另精密称取硝酸咪康唑对照品40mg,照上述方法自“置具塞锥形瓶中”起,依法测定,根据两者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液毫升数的比值计算,即得。

危险品标识

Xn Harmful
有害物品

风险术语标识

R22 Harmful if swallowed.
吞食有害。

安全术语

S22 Do not breathe dust.
切勿吸入粉尘。
S36 Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。

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