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咪康唑 | 22916-47-8

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中文名称: 咪康唑
英文名称: Miconazole
CAS No.: 22916-47-8 | 分子式: C18H14N2OCl4 | 分子量: 416.12856
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MSDS:咪康唑msds
基本信息
中文别名:
咪康唑 霉康唑 美康唑 霉可唑 密康唑 双氯苯咪唑 氯益康唑 1-(2-(2,4-二氯苯基)-2-((2,4-二氯苯基)甲氧基)乙基)-1H-咪唑 咪康唑 EP标准品 咪康唑 USP标准品 咪康唑 标准品 硝酸咪康唑 1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑
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英文别名:
Miconazole 1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl)-1h-imidazole 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)-methoxy]ethyl]-1H-imidazole R18134 (±)-1-[2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-1H-imidazole Daktarin IV Miconozole micronazol Minostate mjr1762 MONISTAT IV
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国际标准相关数据

EINECS : 245-324-5

精确分子量 : 413.98600

LogP : 6.45480

PSA : 27.05000

物化性质
安全术语

包装类别 : III

危险等级 : 6.1(b)

危险品运输编号 : UN 3249

风险术语 : R22

危险品标志 : Xn

包装等级 : III

海关编码 : 2933290090

安全说明 : S22; S36

安全术语 : 6.1(b)

化合物详情

SMILES

ClC1=CC(Cl)=C(C=C1)COC(CN2C=NC=C2)C3=C(Cl)C=C(Cl)C=C3

咪康唑化学性质

该品作为抗真菌药,一般使用其硝酸盐。硝酸盐为白色结晶性粉末,熔点184-185℃(170.5℃)。易溶于DMF,稍溶于甲醇,难溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、苯和环已烷。无臭,无味。  

概述

咪康唑,又名双氯苯咪唑、霉可唑、达克宁、美康唑、密康唑、克霉灵、霉康唑、霉可乃除、吾玫、无霉、咪可拉唑;是一种咪唑类广谱抗真菌药。其硝酸盐为白色或类白色结晶性粉末,几天臭。极微溶于水、乙醚,微溶于乙醇,略溶于氯仿。其对深部真菌和浅表真菌都有良好的抗菌作用,对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌也有抑制作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,并影响其代谢过程。常用于由皮肤癣菌、酵母菌(如念珠菌、马拉色菌等)及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。对外耳炎、细菌性皮肤感染也有一定疗效。

药理作用

本品为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部和深部真菌感染均有效。抗菌机理是干扰真菌细胞膜的生物合成,改变其通透性而发挥抗真菌作用。对白色含珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、球孢子菌、副球孢子菌、曲霉菌、孢子丝菌等均有抑制作用,对皮肤癣菌如絮状毛皮癣菌、毛癣菌、小孢子菌和糠秕孢子菌等有较强的抑制作用,对葡萄球菌、链球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌和脆弱拟杆菌等也有抑制作用。

药效动力学

口服吸收不完全。一次口服 1g后,4小时达血药浓度峰值,为1mg/L; 静滴一次9mg/kg,峰值超过1mg/L。按药代动力学曲线表明为三室模型,半衰期为0.4、2.1和24.1小时。血浆蛋白结合率在90%以上。能渗入脑脊液,很少进入痰液,但可渗入发炎关节。主要在肝脏代谢,于6天内,口服或静注,剂量的10%~20%以代谢物经尿排出,口服剂量的50%以原形经粪便排出。血液透析对本品影响极小。皮肤或粘膜局部用药仅有少量吸收。

咪康唑用途

属咪唑类广谱抗霉菌药。对新生隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。对毛发癣菌和皮肤癣菌有效,但对由霉菌和部分白色含球菌作用差。  

咪康唑 - 药物鉴别

取本品适量(约相当于硝酸咪康唑10mg),加无水乙醇10ml,置热水浴中加热,使之溶解,冷却、离心,取上清液作为供试液。另取硝酸咪康唑对照品10mg,加无水乙醇10ml,作为对照品溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一薄层板上。供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。

不良反应

多见于静滴给药患者。静脉炎常见,还有胃肠道反应、头晕、发冷、发热、皮疹、瘙痒、面潮红、倦怠和低血钠、高血脂、红细胞压积下降、贫血、血小板减少; 滴速过快可引起心动过速和心律失常; 口服用药可引起轻微胃肠道紊乱; 局部用药可引起刺激性症状、过敏反应和接触性皮炎。

注意事项

1.对本品过敏者禁用。使用过程中若出现过敏或刺激症状应立即停药,并将涂药部位洗净。

2.孕妇、哺乳期妇女、小儿和老年患者慎用本品。

3.本品避免接触眼睛,且不能口服,如大量误服,可采取适当的胃排空措施。

4.应注意卫生、控制引起感染及重复感染的因素。

5.使用本品时,应均匀涂抹于患处,以避免发生浸渍作用。治疗念珠菌病时应避免封包,否则可促使酵母菌生长。对念珠菌感染、股癣和体癣应治疗2周,足癣应治疗1个月,以防止复发。

6.若过量使用,易引起皮肤刺激症状。

药物相互作用

1.全身用药时,不宜与抗凝血药或降糖药并用,因本品可使后二药作用增强。

2.服用华法林的患者同时使用含咪康唑的阴道制剂,可能会出现出血(齿龈、鼻)和血肿。如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

合理配伍 

复方新诺明与咪康唑联用,可增强体外抗白色念珠菌的效力。

配伍禁忌

两性霉素B可拮抗咪康唑的抗真菌作用,两者不宜联用。

利福平与咪康唑联用可使利福平的血药浓度降低,但可增强体外抗白色念珠菌的效力,一般不宜联用。

咪康唑在体内可增强抗凝血剂的抗凝血作用,联用时应减少后者剂量。

咪康唑可使苯巴比妥消除率下降50%~90%,血药浓度明显升高。

苯妥英钠可抑制咪康唑的代谢,使其毒性增强。

咪康唑可使异烟肼的血药浓度降低。

咪康唑 - 含量测定

取本品适量(约相当于硝酸咪康唑40mg),精密称定,置具塞锥形瓶中,加氯仿40ml与水20ml,置温水浴中加热,振摇使硝酸咪康唑溶解,放冷,加稀硫酸5ml与二甲基黄-溶剂蓝19混合指示剂1ml,用磺基丁二酸钠二辛酯试液滴定,至近终点时强烈振摇,继续滴定至氯仿层由绿色转变为红灰色;另精密称取硝酸咪康唑对照品40mg,照上述方法自“置具塞锥形瓶中”起,依法测定,根据两者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液毫升数的比值计算,即得。

MSDS

MSDS :   Material Safety Data Sheet


Section 1. Identi?cation of the substance
    Product Name:      Miconazole    
    Synonyms:

Section 2. Hazards identi?cation
    Harmful by inhalation, in contact with skin, and if swallowed.
    H302:        Harmful if swallowed    
    H317:        May cause an allergic skin reaction    
    P261:        Avoid breathing dust/fume/gas/mist/vapours/spray    
    P280:        Wear protective gloves/protective clothing/eye protection/face protection    
    P301+P312:        IF SWALLOWED: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell    
    P363:        Wash contaminated clothing before reuse    
    P321:        Speci?c treatment (see on this label)    

Section 3. Composition/information on ingredients.
    Ingredient name:        Miconazole    
    CAS number:        22916-47-8    

Section 4. First aid measures
    Skin contact:        Immediately wash skin with copious amounts of water for at least 15 minutes while removing    
    contaminated clothing and shoes. If irritation persists, seek medical attention.
    Eye contact:        Immediately wash skin with copious amounts of water for at least 15 minutes. Assure adequate    
    ?ushing of the eyes by separating the eyelids with ?ngers. If irritation persists, seek medical
    attention.
    Inhalation:        Remove to fresh air. In severe cases or if symptoms persist, seek medical attention.    
    Ingestion:        Wash out mouth with copious amounts of water for at least 15 minutes. Seek medical attention.    

Section 5. Fire ?ghting measures
    In the event of a ?re involving this material, alone or in combination with other materials, use dry
    powder or carbon dioxide extinguishers. Protective clothing and self-contained breathing apparatus
    should be worn.

Section 6. Accidental release measures
    Personal precautions: Wear suitable personal protective equipment which performs satisfactorily and meets local/state/national
    standards.
    Respiratory precaution:        Wear approved mask/respirator    
    Hand precaution:        Wear suitable gloves/gauntlets    
    Skin protection:        Wear suitable protective clothing    
    Eye protection:        Wear suitable eye protection    
    Methods for cleaning up: Mix with sand or similar inert absorbent material, sweep up and keep in a tightly closed container
    for disposal. See section 12.
    Environmental precautions: Do not allow material to enter drains or water courses.

Section 7. Handling and storage
    Handling:        This product should be handled only by, or under the close supervision of, those properly quali?ed    
    in the handling and use of potentially hazardous chemicals, who should take into account the ?re,
    health and chemical hazard data given on this sheet.
    Storage:        Store in closed vessels.    

Section 8. Exposure Controls / Personal protection
    Engineering Controls: Use only in a chemical fume hood.
    Personal protective equipment: Wear laboratory clothing, chemical-resistant gloves and safety goggles.
    General hydiene measures: Wash thoroughly after handling. Wash contaminated clothing before reuse.

Section 9. Physical and chemical properties
    Appearance:        Not speci?ed    
    No data
    Boiling point:
    Melting point:        No data    
    Flash point:        No data    
    Density:        No data    
    Molecular formula: C18H14Cl4N2O
    Molecular weight: 416.1

Section 10. Stability and reactivity
    Conditions to avoid: Heat, ?ames and sparks.
    Materials to avoid: Oxidizing agents.
    Possible hazardous combustion products: Carbon monoxide, nitrogen oxides, hydrogen chloride.

Section 11. Toxicological information
    No data.

Section 12. Ecological information
    No data.

Section 13. Disposal consideration
    Arrange disposal as special waste, by licensed disposal company, in consultation with local waste
    disposal authority, in accordance with national and regional regulations.

Section 14. Transportation information
    Non-harzardous for air and ground transportation.

Section 15. Regulatory information
    No chemicals in this material are subject to the reporting requirements of SARA Title III, Section
    302, or have known CAS numbers that exceed the threshold reporting levels established by SARA
    Title III, Section 313.


SECTION 16 - ADDITIONAL INFORMATION
N/A

危险品标识

Xn Harmful
有害物品

风险术语标识

R22 Harmful if swallowed.
吞食有害。

安全术语

S22 Do not breathe dust.
切勿吸入粉尘。
S36 Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。

化合物 22916-47-8 合成路线 共 3 条合成路线
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