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头孢硫脒 | 197809-12-4

头孢硫脒结构式图片|197809-12-4结构式图片
头孢硫脒
Cefatrizine
197809-12-4
C18H18N6O5S2.C3H8O2
538.59714
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头孢硫脒价格
别名信息
- 中文别名 -
  • 头孢硫脒
  • 7-[2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-3-(1,2,3-三唑-4-基硫)甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
  • 头孢曲嗪
  • 头孢曲秦
  • 头孢硫脒 头孢曲嗪
  • 头孢硫脒(28氢)
  • 阴离子
- 英文别名 -
  • Cefatrizine
  • CEFATRIZINE PROPYLENE GLYCOL
  • 7-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-aminoacetamido]-3-(1,2,3-triazole-4-ylthio)methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • antibioticbl-640
  • antibioticbl-s640
  • bls640
  • cephatriazine
  • eta(r)))-
  • AMbersep? 900, OH forM ion-exchange resin
化合物详情(旧版)

物理化学性质

本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,有引湿性。本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。 比旋度:+135°至+145°

产品用途

该品为第一代头孢菌素,为中国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性,主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染,胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。

应用领域

1.药理该品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性球菌的作用尤强。该品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ ml,对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml,对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。该品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。2.毒理该品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg,腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(p<0.01)。

药代动力学

该品口服不吸收,静脉滴注1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为(1.19±0.12)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg/(L.h),12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L,达峰时间(tmax)为(0.78±0.08)h,半衰期为(1.38±0.21)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L.h),12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比,其绝对生物利用度为90.3±6.4%。该品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3.2%,血液透析可排出给药量的20%~30%。

适应症

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

用法和用量

该品口服不吸收。肌内注射:一次0.5g~1.0g,一日4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分3~4次给药。静脉注射:一次1g,一日2~4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分2~4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。

不良反应禁忌

不良反应
偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒,寒战高热、血管神经性水肿等,偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。

禁忌
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1. 交叉过敏反应:应用该品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史,对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%;如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2. 对青霉素过敏病人应用该品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。
4. 肾功能减退病人应用该品须适当减量。
5. 对诊断的干扰:应用该品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性:孕妇产前应用该品,此阳性反应也可出现于新生儿。

孕妇及哺乳妇女用药

怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道,其应用仍须权衡利弊。

儿童用药

参见用法用量

老年患者用药

老年患者肾功能减退,应用时须适当减量。

药物相互作用 
 

未进行该项试验且无可靠参考文献

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