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醋酸去氨加压素 | 16789-98-3

醋酸去氨加压素结构式图片|16789-98-3结构式图片
醋酸去氨加压素
1-Deamino-8-D-arginine-vasopressin diacetate
16789-98-3
C50H72N14O16S2
1189.3209
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醋酸去氨加压素MOL
76962180
名称和标识符
MDL N/A
InChIKey GNASTRMPURYAFJ-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C46H64N14O12S2.2C2H4O2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25;2*1-2(3)4/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52);2*1H3,(H,3,4)
SMILES S1C([H])([H])C([H])(C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])C(N([H])C([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)=O)N([H])C(C([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C(C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C(C([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C(C([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])S1)=O)=O)=O)=O)=O.O([H])C(C([H])([H])[H])=O.O([H])C(C([H])([H])[H])=O
别名信息
- 中文别名 -
  • 醋酸去氨加压素
  • 1-去氨基-8-右旋精氨酸加压素
  • 去氨基精加压素
  • LKT去氨加压素
  • 醋酸去氨加压素 DESMOPRESSINACETATE
  • 醋酸去氨加压素 GMP
  • 醋酸去氨加压素 Desmopressin Acetate
  • 醋酸去氨加压素(Desmopressin)
  • 去氨加压素
  • [去氨基-CYS1, D-ARG8]-加压素 乙酸盐 水合物
  • 醋酸去氨加压素 16789-98-3
  • 醋酸去氨加压素(DDAVP)
- 英文别名 -
  • Desmopressin acetate
  • 3-MERCAPTOPROPIONYL-TYR-PHE-GLN-ASN-CYS-PRO-D-ARG-GLY-NH2 ACETATE SALT
  • DDAVP ACETATE
  • [DEAMINO-CYS1,D-ARG8]-VASOPRESSIN ACETATE SALT
  • DESMOPRESSIN MONOACETATE
  • Desmopressin
  • 1-(3-mercaptopropionic acid)-8-d-arginine-vasopressin diacetate
  • 1-deamino-8-d-arginine-vasopressin diacetate
  • ddavp
  • LKT Desmopressin
  • Desmopressin (ADH)
  • DESMORESSIN ACETATE
  • DDAVP, Desmopressin
  • DesMopressin (diacetate)
  • DESMOPRESSIN ACETATE SALT
  • Desmopressin diacetate
  • Desmopressin Acetate(1:2)
  • acetic acid
  • N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminometh
  • Desmopressin diacetate anhydrous
  • UNII-242K8LE2BC
  • 242K8LE2BC
  • Glycinamide, N-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-prolyl-D-arginyl-, cyclic (1-->5)-disulfide, acetate (1:2)
  • (S)-1-((4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-Amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)-N-((R)-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide diacetate
  • acetic acid
  • (2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
  • DESMOPRESSIN DIACETATE [WHO-DD]
  • 1-(3-MERCAPTOPROPIONIC ACID)-8-D-ARGININE-VASOPRESSIN DIACETATE (SALT)
  • 16789-98-3
  • Vasopressin, 1-(3-mercaptopropanoic acid)-8-D-arginine-, diacetate (salt)
  • Q27253805
  • 1-Deamino-8-D-arginine-vasopressin diacetate
  • 1-(3-Mercaptopropionic acid)-8-D-arginine-vasopressin diacetate
  • DDAVP
  • DESMOPRESSIN ACETATE
物化性质
实验特性
LogP 1.70530
PSA 512.51
颜色与性状 无色澄明液体。
溶解性 未确定
密度 1.56
计算特性
精确分子量 1188.46976
氢键供体数量 15
氢键受体数量 19
可旋转化学键数量 19
同位素质量 1188.469
重原子数量 82
复杂度 2070
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 7
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 3
疏水参数计算参考值(XlogP)
互变异构体数量 1001
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 563
生产方法和用途
用途 尿崩症的首选药物。该药物无不良反应,局部刺激性亦很轻。
专业数据库参考
PubChemId 76962180
化合物详情(旧版)

醋酸去氨加压素物理化学性质

存储条件:−20°C
化学性质:
近年新合成的加压素类物质,即将精加压素的1位半胱氨酸和8位L-精氨酸分别换成β-巯基丙酸和D-精氨酸。本品加压作用比精加压素小2000倍,而抗利尿作用比天然加压素强且持久,半衰期长3倍。 

醋酸去氨加压素产品用途

尿崩症的首选药物。该药物无不良反应,局部刺激性亦很轻。

简介

药物名称: 醋酸去氨加压素
药物别名: 弥凝 Minirin
英文名称: Desmopressin Acetate
分 子 式:C48H68N14O14S2
分 子 量: 1129.27
CAS 号:16789-98-3
规 格:15ug/ml*1ml*10支,2ml*10支
类 别:泌尿系统用药
功用作用: 中枢性尿崩症、夜间遗尿及血友病等,也用于肾尿液浓缩功能的测试。 也可用作术后止血。

用法用量

控制大出血或侵入性手术前预防大出血:0.3ug/kg体重,皮下给药或用生理盐水稀释至50-100ml,在15-30分钟内静脉滴注。若疗效呈阳性,可按起始剂量间隔6-12小时重复给药1-2次,进一步重复给药可能会使疗效降低。血友病患者VIII:C的浓度达到预期值按与使用VIII因子浓缩物相同的原则进行估计,用药期间应定期对VIII:C的浓度进行跟踪监测,因为对某些闰例,重复给药后疗效反南昌降低。如果静脉滴注本药并没有使血浆中VIII;C的浓度达到预期的增加,应加用VIII因子浓缩物进行治疗。对血友病患者的治疗,应参考对每个病人凝血试验的结果确定治疗方案。

3药理作用

醋酸去氨加压素为天然精氨盐加压素的结构类似物,系对天然激素的化学结构进行两处改动而得,即1-半胱氨酸脱去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。静脉或皮下给予醋酸去氨加压素0.3ug/kg体重,可使血浆中凝血因子vIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使Von Willebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但强并稍小。
同时,释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%,按体重0.3ug/kg给药的最大血药浓度在给药后约60分钟达到峰值,平均值约为600pg/ml,血浆半衰期3-4小时,止血效果取决于血浆中VIII:C的半衰期,约8-12小时。
去氧加压素能使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良等患者,以及未知病因的出血时间过长患者的出血时缩短或正常化,IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子异常,使用去氧加压素可引致血小板发生凝聚或血小板减少症。使用去氨加压素可避免因使用VIII因子浓缩物而导致艾滋病病毒或肝炎病毒传染的危险。

4不良反应

疲劳、头痛、恶心和胃痛。一过性血压降低,伴有反射性心动过速及面部潮红。眩晕。治疗时若有对水分摄入进行限制,则有可能导致水潴溜,并有伴发症状,如血钠降低、体重增加、严重情形下可发生痉挛。

5注意事项

超量会增加水潴留和低钠血症的危险性。对低钠血症的处理因人而异。非症状性低钠血症的患者,应停用去氨加压素和限制液体摄入量,对伴有症状的低钠血症患者,宜在滴注时加入等渗或高渗氯化钠。水潴留严重时(痉挛及失去知觉),应加用呋噻米进行治疗。
习惯性或精神性燥渴;不稳定性心绞痛;代谢失调性心脏功能有全;IIB型血管性血友病患者。应特别注意水潴留的危险性。液体的摄入量应尽可能降低到量小量,并应定期检查体重。
如果体重逐渐增加,血钠降低到130mmol/L以下或血浆渗透压低于270mosm/kg,液体的摄入量应剧减,并停用去氨加压素。
太年幼或年老;需用利尿剂治疗体液和/或解质失衡的其它疾病患者;颅内压有增高危险的患者慎用。使用本药前应测定凝血因子和出血时间,给药后血浆中VIII:C和VWF:AG的浓度会大量增加,但还不可能在用药前后对这些因子的血浆水平和出血时间之间建立起相关关系。
因此可能的话,去氨加压素对个别患难与共者出血时间的作用应进行试验测定。出血时间测定应尽量标准化验,如采用Simplate II方法。
对妊娠和哺乳的影响按人体用药剂量一百多倍对大鼠和兔子给药的生殖试验表明,去氨加压素对胚胎没有损害。有一研究人员曾报道了三例尿崩症孕妇在怀孕期间使用去氨加压素所生小儿发生畸形的病例,但超过一百二十全病例的其它报导显示,怀孕期间使用过去氨加压素的妇女所生婴儿正常。
此外,大量资料的研究证明,在整个怀孕期间使用过去氨加压素的孕妇所生的29个婴儿的出生畸形率并没有增加。对接受大剂量(鼻内给药300ug)治疗的哺乳期妇女的乳汁进行分析,结果表明传给婴儿 的去氨加压素的量大大低于能影响利尿及止血所需要的量。

制剂: 消炎痛可能会加强患者对去氨加压素的反应,但不会延长其作用的时间。一些已知可释放抗利尿激素的物质,如三环抗抑郁药,氯丙嗪和卡马西平,会增强抗利尿作用。增加水潴留的危险性。

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