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泰诺福韦 | 147127-20-6

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中文名称: 泰诺福韦
英文名称: Tenofovir
CAS No.: 147127-20-6 | 分子式: C9H14N5O4P | 分子量: 287.22
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名称和标识符

Inchi : 1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17)

InChIKey : SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N

SMILES : C[C@@H](OCP(O)(O)=O)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12

别名信息
中文别名:
泰诺福韦 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 泰诺福韦中间体PMPA 替诺福韦 替诺福韦(泰诺福韦) 泰诺福韦(PMPA) 替诺福韦水合物 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 (PMPA) (R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤 R-9-(2-磷酸氧甲基)丙基腺嘌呤 TDF杂质P 富马酸替诺福韦酯(TDF) 过氧化氢酶 甲磺酸(2-二环己基膦基-2'',6''-二异丙氧基-1,1''-联苯基)(2-氨基-1,1''-联苯-2-基)钯(II) 甲磺酸(2-二环己基膦基-2,6-二异丙氧基-1,1-联苯基)(2-氨基-1,1-联苯-2-基)钯(II) 泰诺福韦标准品 泰诺福韦一水物 泰诺福韦酯 替诺福韦-D6 泰诺福韦 PMPA 泰诺福韦, 替诺福韦 泰诺福伟 替诺福韦酯 (R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸 水合物 提诺福韦 替诺福韦API 泰诺福韦游离碱 泰诺福韦酯中间体3
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英文别名:
Tenofovir 1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonic acid D,L-TENOFOVIR (R)-9-(2-PHOSPHONYLMETHOXYPROPYL)-ADENINE (R)-9-(2-Phosphonomethoxypropyl)Adenine Tenofovir(ForResearchOnly) (R)-PMPA [[(1R)-2(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic Acid Tenofovir (PMPA) Tenofovir Hydrate (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid (R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid 9-Pmpa Apropovir GS 1278 GS-1278 PMPA TDF Tenefovir Viread (R)-[[2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic Acid Hydrate GS 1275 Tenofovi Aids021800 9-[(R)-2-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 287.07800

氢键供体数量 : 3

氢键受体数量 : 9

重原子数量 : 19

可旋转化学键数量 : 5

实验特性

颜色与性状 : Powder

熔点 : 276-280 ºC

水溶性 : 13.4 mg/mL (25 ºC)

PSA : 146.19000

LogP : 0.53000

Merck : 9146

比旋光度 : D +21° (c = 1 in 0.1M HCl)

光学活性 : [α]/D -20 to -26°, c = 0.5 in 1 M HCl

安全信息 纠错

信号词 : Warning

危害声明: H302-H315-H319-H332-H335

警示性声明: P261-P280-P305+P351+P338

危险品运输编号 : UN 3261 8/PG 2

WGK Germany: 3

安全说明: S22; S26; S27; S36/37/39

RTECS号 : DB8930000

危险品标志: C C

储存条件 : Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 6 months   -20°C 1 month

危险等级 : 8

安全术语 : 8

包装等级 : III

包装类别 : III

风险术语 : R34

海关数据

2933990090

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

化合物 147127-20-6 合成路线 共 7 条合成路线
化合物详情(旧版)

泰诺福韦物理化学性质

熔点 276-280°C

储存条件 Store at -20°C

水溶解性 13.4 mg/mL (25 ºC)

CAS 数据库 147127-20-6(CAS DataBase Reference)

泰诺福韦产品用途

用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

泰诺福韦制备方法

    将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(S)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(R)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(R)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

药代动力学

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。

适应症

用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

抗病毒药物

核苷类抗病毒药物是人工合成的核苷酸类似物,其化学结构简单,便于修饰和合成,是发展最快的抗病毒药物,相继研发的一系列新的高效低毒核苷类似物抗病毒药物已用于或将要用于HIV感染和HBV感染的治疗。核苷类似物从药物结构类型可分为嘌呤类和嘧啶类两大类,按药物作用主要分为抗逆转录酶(RT)病毒药物、抗肝炎病毒药物、抗疱疹病毒药物及抗其他病毒药物等。

泰诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物,具有抑制HBV多酶聚和HIV逆转录酶的作用,替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插人DNA中终止链。是第一个被美国食品与药品管理局(FDA)批准应用于HIV-1感染治疗的核苷酸类似物。

泰诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物,研究表明它能有效提高猴子预防免疫缺陷病毒(类似人类艾滋病病毒)的能力。

不良反应

1,全身无力。
2,泰诺福韦常见的不良反应是轻度到中度的胃肠反应,包括腹泻、腹痛、恶心、呕吐、胃胀、乳酸酸中毒、肝肿大伴脂肪肝、胰腺炎等,这些不良反应在单独或联合使用核苷类似物时也常出现。
3,代谢系统低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。
4,可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
5,神经系统:头晕、头痛。
6,呼吸系统:呼吸困难。
7,皮肤:药疹。

物化特性

熔点 276-280°C
水溶性 13.4 mg/mL (25°C)

危险品标识

风险术语标识

安全术语

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