InChIKey | BLGXFZZNTVWLAY-SCYLSFHTSA-N |
Inchi | 1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15-,17-,18-,19+/m0/s1 |
SMILES | [H][C@]12C(NC3=C4C=CC=C3)=C4CCN1C[C@@]5(CC[C@H](O)[C@H](C(OC)=O)[C@]5(C2)[H])[H] |
精确分子量 | 354.19400 |
氢键供体数量 | 2 |
氢键受体数量 | 5 |
可旋转化学键数量 | 2 |
同位素质量 | 354.194343 |
重原子数量 | 26 |
复杂度 | 555 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 5 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 无 |
互变异构体数量 | 无 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 65.6 |
LogP | 2.58500 |
PSA | 65.56000 |
折射率 | 1.6500 (estimate) |
沸点 | 487.66°C (rough estimate) |
熔点 | 231-233 °C(lit.) |
闪点 | 282.2 °C |
颜色与性状 | Powder |
比旋光度 | D20 +50.9 to +62.2° (ethanol); D20 +108° (pyridine); 20546 +129° (c = 0.5 in pyridine) |
密度 | 1.1640 (rough estimate) |
EINECS | 205-672-0 |
物理化学性质
外观性质:色结晶粉末,不溶于水。
熔点:231 - 233°C
密度:1.31g/cm3
沸点:543°C at 760 mmHg
闪点:282.2°C
蒸汽压:1.27E-12mmHg at 25°C
产品用途和应用领域
有肾上腺素能阻滞作用,用于治疗动脉粥化和心绞痛;过去曾用作局部麻醉药和扩瞳药,另似有催欲作用。
适用人群
功用作用
本品能选择性地阻断突触前的α2受体,促进去甲肾上腺素的释放。它使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素,减少阴茎静脉回流,利于充血勃起。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。可用于功能性阳痿。
药理作用
本品能选择性地阻断突触前的α2受体,促进去甲肾上腺素的释放。它使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素,减少阴茎静脉回流,利于充血勃起。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。本盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用,增加性欲。和其他种类的肾上腺素能阻断药一样,育亨宾对抗血循环中肾上腺素能介质比对抗交感神经冲动的效力强得多。又和妥拉苏林(苯甲唑啉,苄唑啉,苄基咪唑,Tolazoline)一样,对抗眼平滑肌的肾上腺素能反应仅有微效。此药不阻断肾上腺素对哺乳类心脏的频率性和肌力性作用。育亨宾对平滑肌的直接作用很小,其对中枢神经系统的作用远不及麦角生物碱显著,表现为先兴奋后麻痹。此药产生利尿作用,可能是由于兴奋下丘脑引起垂体后叶激素的释放。此外,尚具有显著的局部麻醉作用。
药代动力学
本品吸收速度快,生物半衰期为0.5h(口服)和0.68h(静脉注射)。静脉注射后药物在体内的经时过程符合二室模型。清除率为每分钟55.9ml/kg(口服)和每分钟9.77ml/kg(静脉注射),静脉注射后快速进入脑中,药物主要在肝中代谢,此外还有肝外代谢途径,尿中约有0.5%~1%的原形药物排泄。
适应症
用于功能性勃起功能障碍,催情。
禁忌症
肝肾功能异常及对本品过敏者禁用。
注意事项
1.抑郁症或胃、十二指肠溃疡患者,心脏病患者以及高血压患者慎用。
2.孕妇及哺乳期妇女用药慎用(本品能促进妊娠期妇女的血小板凝聚作用)。
不良反应
本品生物半衰期短,故无药物蓄积作用而引起的毒副作用。主要有轻微激动、头晕、头痛、面部皮肤潮红、失眠、排尿困难心悸、心跳加快、恶心、胃部不适、血压轻微增高等,如发生上述副作用,可减量至每天2mg,每天3次,再逐渐加大到每天16.2mg,则可减少不良反应,必要时尤其遇有过敏性皮疹时停药,停药即愈。
用法用量
1.功能性阳痿:每次1片(5.4mg),每天3次;1个月为1个疗程,对病程较长的阳痿患者,可使用几个疗程。
2.催情用法:(1)如果习惯上半夜过性生活,可在午休后服1~2片,晚饭后再服1~2片,可维持上半夜较好的性能力;(2)如果习惯下半夜过性生活,可在晚饭后服1~2片,临睡前再服1~2片,可维持一整夜较好的性能力。老年患者用药:应遵医嘱可减量至每次2mg,每天3次,再逐渐加大到每天16.2mg。
药物相应作用
本品具有单胺氧化酶抑制剂作用,故在用药期间避免使用去氧肾上腺素及苯丙醇胺,也避免食用含酪胺丰富的食物。利尿类抗高血压药氢氯噻嗪、呋塞米等,在降压同时,排出大量尿液,降低对膀胱三角区的刺激阈值,不利于阳痿治疗,应注意改变服药方法或改用其他抗高血压药。
上下游产品信息
化学品安全说明书(MSDS)
储运特性