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杆菌肽 | 1405-87-4

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中文名称:杆菌肽
英文名称:DSSTox_GSID_45355
CAS No.:1405-87-4 分子式:C66H103N17O16S 分子量:1422.6933
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简介
       杆菌肽(Bacitracin)类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。临床上抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。
名称和标识符
Inchi 1S/C66H103N17O16S/c1-9-35(6)52(69)66-81-48(32-100-66)63(97)76-43(26-34(4)5)59(93)74-42(22-23-50(85)86)58(92)83-53(36(7)10-2)64(98)75-40-20-15-16-25-71-55(89)46(29-49(68)84)78-62(96)47(30-51(87)88)79-61(95)45(28-39-31-70-33-72-39)77-60(94)44(27-38-18-13-12-14-19-38)80-65(99)54(37(8)11-3)82-57(91)41(21-17-24-67)73-56(40)90/h12-14,18-19,31,33-37,40-48,52-54H,9-11,15-17,20-30,32,67,69H2,1-8H3,(H2,68,84)(H,70,72)(H,71,89)(H,73,90)(H,74,93)(H,75,98)(H,76,97)(H,77,94)(H,78,96)(H,79,95)(H,80,99)(H,82,91)(H,83,92)(H,85,86)(H,87,88)/t35-,36+,37-,40-,41-,42+,43+,44-,45-,46-,47-,48+,52-,53-,54-/m1/s1
InChIKey CLKOFPXJLQSYAH-YBVXDRQKSA-N
SMILES S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])=O)=O)=O)C([H])([H])C2=C([H])N=C([H])N2[H])=O)C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N=C1[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])[H]
别名信息
- 中文别名 -
杆菌肽 枯草菌素 枯草菌肽 肝菌肽 枯草杆菌肽 杆菌酞 杆菌素 枯草杆菌素 杆菌肽 USP标准品 杆菌肽 标准品 肉豆蔻基苄基二甲基糖精铵 盐酸表柔吡星 亚枯草菌素 杆菌肽生产厂家
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- 英文别名 -
Bacitracin Agfivin Altracin Ayfivin Baciquent Citracin Penitracin Topitracin Zutracin cyclo[N~6~-(N-{[2-(1-amino-2-methylbutyl)-4,5-dihydro-1,3-thiazol-4-yl]carbonyl}leucyl-alpha-glutamylisoleucyl)-N~2~-asparaginyllysylornithylisoleucylphenylalanylhistidyl-alpha-aspartyl] (4R)-4-[[(2S)-2-[[2-[(1S)-1-amino-2-methyl-butyl]4,5-dihydrothiazole-5-carbonyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-5-[[(1S)-1-[[(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S)-3-(2-amino-2-oxo-ethyl)-18-(3-aminopropyl)-12-benzyl-6-(carboxymethyl)-9-(3H-imidazol-4-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-15-sec-butyl-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclopentacos-21-yl]carbamoyl]-2-methyl-butyl]amino]-5-oxo-pentanoic acid ai3-50147-x BACITRACIN A BACIDRIN Baciguen baciguent baci-jel Bacitracin, potency Min. 60 Units septa usafcb-7 N-[[(4R)-2-[(1S,2S)-1-Amino-2-methylbutyl]-4,5-dihydro-4-thiazolyl]carbonyl]-L-leucyl-D-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-lysyl-D-ornithyl-L-isoleucyl-D-phenylalanyl-L-histidyl-D-alpha-aspartyl-L-asparagin N-[[(4R)-2-[(1S,2S)-1-Amino-2-methylbutyl]-4,5-dihydro-4-thiazolyl]carbonyl]-L-leucyl-D-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-lysyl-D-ornithyl-L-isoleucyl-D-phenylalanyl-L-histidyl-D-alpha-aspartyl-L-asparagine (10.4)-lactam DSSTox_RID_80821 DSSTox_CID_25355 DSSTox_GSID_45355 Tox21_113180 Tox21_110506
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物化性质
 计算特性
精确分子量 1421.75000
同位素质量 1485.678088
同位素原子数量 0
氢键供体数量 17
氢键受体数量 21
重原子数量 100
可旋转化学键数量 31
复杂度 2850
共价键单元数量 2
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 16
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
互变异构体数量 1001
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 556
 实验特性
颜色与性状 灰白色到浅黄色粉末
密度 1.0166 (rough estimate)
熔点 221-225 ºC
沸点 1750.1 °C at 760 mmHg
闪点 1012.2 °C
折射率 1.6700 (estimate)
溶解度 H2O: 50 mg/mL, clear to very slightly hazy, deep yellow
水溶性 溶解
PSA 556.17000
LogP 3.72410
Merck 13,936
溶解性 易溶于水,溶于乙醇、甲醇和冰乙酸,几乎不溶于丙酮、氯仿和乙醚
敏感性 对湿度敏感对空气敏感
国际标准相关数据
EINECS 215-786-2
海关数据
海关数据

中国海关编码:

2941909000
生产方法和用途
生产方法

一,生产菌是枯草杆菌。培养基是脱脂大豆粉(5%)、蔗糖(1.2%)、硫酸铵(0.2%)、碳酸钙(0.2%)等。菌的培养过程可分为菌的发育和抗菌素产生两个阶段。产生杆菌肽时的最适宜温度是37℃左右,而细菌发育期的温度则需略高1-2℃,每分钟的通气量为发酵液量的90%。产生的杆菌肽在pH值为4-5.7的条件下,吸附于羧酸型交换树脂上,然后用弱碱(氨)洗脱。

二,由地衣形芽孢杆菌(Bacillus licheni formus)发酵而得。以黄豆粉,淀粉、玉米浸出物、糖蜜和无机盐为培养基,接种5%-10%,发酵30-40h。发酵7-8h后,PH从7.3-7.5降至6.06;发酵初期温度控制在30℃左右,经过2-3h温度提高到37℃。发酵结束后用浓盐酸调PH至5.5,然后在20M3发酵液中加入氧化锌50kg,混合30min。然后进行真空,蒸发浓缩,使干物质含量从4.5%-5%提高到17%-20%,再经喷雾干燥得产品。

用途

一,该品主要作为动物生长促进剂添加于饲料中。由于有锌、镉、汞盐存在时,该品的活性增强,所以多用该品的锌盐和锰盐作饲料添加剂。生长促进剂是非营养性添加剂,能刺激畜禽生长,提高增重速度和饲料利用率,并增进畜禽健康。该品对多数革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,抗菌与青霉素相似,对青霉素耐药的金葡菌也有效。作为药物主要用于治疗由耐药金葡菌引起的各种感染,如败血症、肺炎、心内膜炎等。

二,杆菌肽锌对革兰阳性菌十分有效,对部分革兰阴性菌螺旋体、放射菌也有效。此外,能促进畜、禽生长。可用于4月龄以下的猪饲料,用量为4(16.8×104U)-40(168×104U)g/t;可用于16周龄以下的鸡饲料,用量为4-20g/t;可用于3月龄以下的牛饲料10-100g/t;也可用于6月龄以下的牛饲料,用量4-40g/t。

三,适于治疗痈疖、脓肿、痤疮、化脓性皮肤病、阿米痢疾、淋球菌和脑膜炎又球菌等感染症。对肾脏的毒性较大。

参考资料
Beilstein 215-786-2
化合物详情(旧版)

概述 

储运特性

作用与用途
【剂量与用法】局部应用,软膏,500U/g,每日涂用2~3次。另有溶液剂、滴耳剂等。
【副作用】可有过敏性反应,如皮疹。

杆菌肽药理

药效学
杆菌肽属多肽类抗生素,对革兰阳性菌具杀菌作用,其机理主要为使焦磷酸酶失活,从而特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽,从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合,损伤细胞膜,致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。
药动学
通常情况下本品局部应用并无明显吸收,但在应用较大剂量灌注入体腔或用于较大手术创面时可有微量吸收。口服本品后自胃肠道吸收亦不明显。
【适应症】
用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮肤软组织及眼部感染。由于本品的严重肾毒性反应,现已不作全身用药,仅局部应用。
也可口含,治口咽部感染。

药典标准

来源含量

本品按干燥品计算,每1mg的效价不得少于55杆菌肽单位。

性状

本品为类白色至淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。

本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

鉴别

取本品与杆菌肽标准品适量,分别用1%乙二胺四醋酸二钠溶液制成每1ml中约含6.0mg的溶液,作为供试品溶液和标准品溶液,照薄层色谱法(2010年版药典二部附录ⅤB)试验,取上述两种溶液各5μl分别点于同一硅胶GF254薄层板(临用前于105℃活化1~2小时)上,自然干燥,以正丁醇-冰醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂,展开,晾干,喷以1%茚三酮的丁醇-吡啶(99;1)溶液,于105℃加热约5分钟,至出现棕红色斑点。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品溶液主斑点的位置和颜色相同。

检查

酸碱度

取本品,加水制成每1ml中含1000单位的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥH),pH值应为5.5~7.5。

干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥3小时,减失重量不得过5.0%(2010年版药典二部附录ⅧL)。

含量测定

精密称取本品适量,用灭菌水定量制成每1ml中约含100单位的溶液,照抗生素微生物检定法(2010年版药典二部附录ⅪA管碟法或浊度法)测定。

类别

抗菌药。

贮藏

密封,在干燥处保存。

制剂

(1)杆菌肽软膏 (2)杆菌肽眼膏 (3)复方新霉素软膏 

分子结构数据

1、摩尔折射率:365

2、摩尔体积(cm/mol):994.4

3、等张比容(90.2K):2761.7

4、表面张力(dyne/cm):59.4

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10cm):144.7

7、单一同位素质量:1421.74894 Da

8、标称质量:1421 Da

9、平均质量:1422.6933 Da

杆菌肽用法用量

杆菌肽眼膏涂于结膜,每 3— 4小时一次。
杆菌肽软膏涂于患处,每日 4— 5次。
[制剂与规格]杆菌肽眼膏1g:500单位
杆菌肽软膏lg:500单位
局部用药.每毫升500-1000单位,溶于等渗氯化钠注射液,注入脓腔或外用.干粉也可撒布于感染部位.因毒性强,现只作外用.
含片: 500单位
灭菌粉剂;供外用
软膏: 8g(4000单位)
眼膏: 2g(1000单位)
【给药说明】
因毒性强,现已不作注射用。

杆菌肽不良反应和禁忌

(1)本品局部用于腹腔手术或灌注于感染体腔用药量较大时,可有微量吸收,有引致肾毒性发生的可能。
(2)过敏反应,皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿或其他刺激现象,一般反应轻微。偶有局部用药后发生严重全身过敏反应者。
本品全身应用时,可引起严重肾毒性反应,受损部位以肾小管为最明显,肾小球的滤过功能也受到抑制,尿的异常发现于给药的第3~4日,至5~7日达高峰,以后虽继续用药,情况有时反见改善。随着蛋白尿、管型尿等的出现,肾功能也显示减退,严重者可发生急性肾小管坏死和死亡。由于它的毒性大,且其他具有同样疗效的低毒性抗生素的出现,故目前本品仅供局部使用。

禁忌症

1.对杆菌肽过敏者禁用。

2.肾功能不全者禁用。 

注意事项

1.孕妇及哺乳妇女慎用。

2.肌注有发生肾小管、肾小球坏死的报道,应注意监测肾功能。 

杆菌肽锌

局部应用软膏时也有极少数病人产生过敏反应。
1. 药品名称 杆菌肽
2. 拼音名 Ganjuntai
3. 英文名 BACITRACIN
4. 来源(分子式)与标准 本品按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于55杆菌肽单位。
5. 性状 :本品为类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破 坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。
6. 检查 :酸碱度,取本品,加水制成每1ml 中含1000单位的溶液依法测定(附录 Ⅵ H),pH值应为5.5 ~7.5 。

干燥失重

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0 %(附录Ⅷ L)。

杆菌肽鉴别

取本品与杆菌肽标准品,加1 %乙二胺四醋酸二钠溶液分别制成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,分别取上述两种溶液各5μl点于 同一硅胶GF254 板(临用前于105 ℃活化1 至2 小时)上,自然干燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂,展开后,晾干,喷以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,于105 ℃加热约5 分钟,至出现棕红色斑点。供试品与标准品所 显斑点的颜色与位置应一致。

杆菌肽含量测定

精密称取本品适量,用灭菌水制成每1ml 中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定,即得。
类别 抗生素类药。
贮藏 密封,在干燥处保存。
制剂
(1) 杆菌肽软膏
(2) 杆菌肽眼膏
(3) 复方新霉素软膏

杆菌肽中毒

   杆菌肽对革兰阴性菌有杀菌作用。由于本药有严重的肾毒性,不作全身用药,仅局部应用。口服本药后吸收不明显;局部应用,如灌注入腹腔的用药量较大时,可有微量吸收,有引起肾毒性的可能。局部应用有过敏反应发生的可能:皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿,或其他刺激症状,偶有局部用药引起严重全身过敏反应的报道。可对症治疗。 

与其它药物的相互作用

与新霉素、多黏菌素联合应用可扩大抗菌谱。 

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