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硫酸庆大霉素 | 1405-41-0

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中文名称: 硫酸庆大霉素
英文名称: Gentamycin Solution
CAS No.: 1405-41-0 | 分子式: C19H41N5O11S | 分子量: 547.621
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MSDS:硫酸庆大霉素msds
名称和标识符

Inchi : InChI=1S/C21H43N5O7.C20H41N5O7.C19H39N5O7.H2O4S/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20;1-8(21)12-5-4-9(22)18(30-12)31-15-10(23)6-11(24)16(13(15)26)32-19-14(27)17(25-3)20(2,28)7-29-19;1-19(27)7-28-18(13(26)16(19)24-2)31-15-11(23)5-10(22)14(12(15)25)30-17-9(21)4-3-8(6-20)29-17;1-5(2,3)4/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3;8-19,25-28H,4-7,21-24H2,1-3H3;8-18,24-27H,3-7,20-23H2,1-2H3;(H2,1,2,3,4)/t9-,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+;8-,9-,10+,11-,12+,13+,14-,15-,16+,17-,18-,19-,20+;8-,9+,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16+,17+,18+,19-;/m110./s1

InChIKey : RDEIXVOBVLKYNT-HDZPSJEVSA-N

SMILES : O=S(O)(O)=O.O[C@]1(C)C(NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2C(N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@@H]3[C@H](N)CC[C@@H]([R])O3)[C@@H]2O)OC1.NC[*].C[C@H]([*])N.C[C@H]([*])NC.[R=].[or].[or]

别名信息
中文别名:
硫酸庆大霉素 庆大霉素硫酸盐 硫酸艮他霉素 硫酸正泰霉素 硫酸双生霉素 硫酸庆大霉素 标准品 硫酸庆大霉素, usp 硫酸庆大霉素 USP级 硫酸庆大霉素 分析标准品 硫酸庆大霉素盐水合物标准品 硫酸庆大小诺霉素 庆大霉素 庆大霉素硫酸盐 USP标准品 庆大霉素硫酸盐,BC 庆大霉素硫酸酯, USP 级 庆大霉素硫酸 庆大霉素硫酸酯 硫酸庆大酶素 庆大霉素 C 庆大霉素 溶液 硫酸庆大霉素 C1
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英文别名:
Gentamycin Solution gentamicin standard solution gentamicin sulfate from micromonospora purpurea gentamicin sulfate cell culture tested gentamicin solution cell culture tested Gentamicin sulfate, USP Grade Gentamicin sulfate Micromonospora purpurea gentamicin sulphate Gentamycin sulfate Gentamycin Sulphate GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATE genoptics.o.p. gentalline gentamicinsolution nsc-82261 sch9724 Gentamicin (sulfate) Gentamicin Deuterated (C Complex) Pentaacetate Salt (Contains d0) GENTAMICIN SULFATE Gentamicin sulfate (Garamycin, Gentiomycin C) Gentamicin sulfate (USP Grade) Gentamicin Sulfate Salt (C Complex) Gentamicin Sulfate, Solid Gentamicin C1a sulfate Gentamicin sulfate salt ml in DI Water 2-[4,6-Diamino-3-[3-amino-6-(1-methylaminoethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-methylamino-oxane-3,5-diol sulphate Gentak Pangram Gentalin Genticyn Septopal Sulmycin U-gencin Urocydin
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 1505.88000

氢键供体数量 : 26

氢键受体数量 : 40

重原子数量 : 101

可旋转化学键数量 : 19

实验特性

密度 : 1.000 g/cm3

熔点 : 218-237 ºC

沸点 : 797.6°C at 760 mmHg

PH值 : 4.0-5.5 (0.1g/mL in H2O)

溶解度 : H2O: 50 mg/mL As stock solution, store at −20°C. Stable at 37°C for 5 days.

水溶性 : Soluble in water

PSA : 719.38000

LogP : -1.26180

比旋光度 : +107.0° - +121.0° (c=1, H2O)

浓度 : 50 μg/mL in H2O (is the recommended working concentration for eukaryotic cell culture)

Merck : 13,4403

安全信息 纠错

符号: GHS08 

提示语 : 危险

信号词 : Warning

危害声明: H317-H334

警示性声明: P261-P272-P280-P284-P302+P352+P333+P313+P362+P364-P304+P340+P342+P311-P501

危险品运输编号 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 2

危险类别码: 42/43

安全说明: S23-S36/37-S45-S22

FLUKA BRAND F CODES : 3

监管条件代码 : Q类 (糖类,生物碱类,抗生素类,激素类)

RTECS号 : LY2625000

危险品标志: Xn Xn

储存条件 : Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 6 months   -20°C 1 month

风险术语 : R42/43

安全术语 : S23;S36/37;S45

毒性 : LD50 in mice (mg base/kg): 430 i.p.; 485 s.c.; 75 i.v.; >9050 orally (Black)

国际标准相关数据

EINECS : 215-778-9

海关数据

2941901000

中国海关编码:

2941901000

化合物详情(旧版)

硫酸庆大霉素物理化学性质

熔点 218-237°C,白色或类白色结晶性粉末,有引湿性,易溶于水,难溶于脂类,不溶于有机溶剂,化学性质稳定,对温度及酸碱度的变化较稳定,4%水溶液的pH为4.0~6.0。

硫酸庆大霉素用途

庆大霉素靠结合到30S核糖体亚单位上引起密码读错,阻断肽酰-tRNA(peptidyl-tRNA)从受体位点到供体点点的转移。庆大霉素对假单胞杆菌的杀菌效果靠结合到细胞膜的外膜部分,置换本来存在的阳离子,使膜不稳定,在细胞表面形成空洞。抗菌谱: 革兰氏阴性细菌,葡萄状球菌和其它的革兰氏阳性细菌。

 

抗生素

硫酸庆大霉素是由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素,为庆大霉素的硫酸盐,抗菌谱与卡那霉素相似。主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。眼科用于结膜炎、角膜炎等。口服可用于肠道感染或结肠手术前准备;也可与甲硝唑或克林霉素联用以减少结肠手术感染率。

硫酸庆大霉素对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药株则对硫酸庆大霉素多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差,肠球菌属则对本品大多耐药。近年来,革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品与β内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。

药理作用

硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药,作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上,导致A位的破坏,进而:

(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位,尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合,从而干扰功能性核糖体的组装,抑制70s始动复合物的形成。

(2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码,造成错误的氨基酸插入蛋白质结构,导致异常的、无功能的蛋白质合成。

(3)阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70s完整核糖体解离。

(4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭。

抗菌谱 本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有较强的抗菌活性。

硫酸庆大霉素对链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。

药动学

肌注后吸收迅速而完全,达峰时间为0.5~1h。口服很少吸收,在肠道中能达高浓度;但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过血-胎盘屏障,但不易透过血-脑屏障。滴眼后极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。主要以原形经肾排出。半衰期(t1/2)为2~3h,肾功能减退者可显著延长。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量。

临床应用

本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎,软组织感染等;硫酸庆大霉素不适用于单纯性尿路感染,对肺炎球菌和厌氧菌无效。硫酸庆大霉素适用于敏感菌所致的中枢外感染,主要适用症如下:

1,用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、腹腔感染、泌尿生殖系统感染(除外单纯性尿路感染初治)、皮肤及软组织感染、烧伤感染及新生儿脓毒血症、败血症。

2,用于治疗李斯特菌病。

3,肌内注射并联用克林霉素或甲硝唑可用于减少结肠手术后感染发生率。

4,鞘内注射硫酸庆大霉素可作为铜绿假单胞菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染(脑膜炎、脑室炎)的辅助治疗。

5,口服给药可用于治疗细菌性痢疾或其它细菌性肠道感染,亦可用于结肠手术前准备。

6,滴眼液适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿假单胞菌及大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及其它革兰阴性杆菌及淋球菌等所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎及角膜溃疡等。

硫酸庆大霉素作用

用于治疗败血症、尿路感染、葡萄球菌感染、心内膜炎及其他疾病。

硫酸庆大霉素安全说明书(MSDS)

急救措施
【食入】请勿催吐。如果受害人是意识清醒,给予2-4个满杯牛奶或水。立即就医。
【吸入】立即接触到新鲜空气中删除。如果没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,给输氧。获得医疗救助。
【皮肤】皮肤冲洗至少15分钟,而用大量肥皂和水去除被污染的衣服和鞋子。如果刺激持续或发展,获取医疗援助。衣服洗净后方可重新使用。
【眼睛】立即冲洗眼睛用大量的水冲洗至少15分钟,偶尔抬一下上下眼皮。立即就医。
处理
【处理】后,彻底冲洗。脱去被污染的衣物,清洗后方可重新使用。使用足够的通风。减少灰尘的产生和积累。避免接触皮肤和眼睛。保持容器密闭。避免食入和吸入。
危害辨识
【食入】可能引起胃肠道刺激,恶心,呕吐和腹泻。可能会导致肾脏损害。可能会导致听觉损伤可能出现的听力损失。可能会导致神经肌肉
【吸入】可能导致摄入所描述的类似的效果。
【皮肤】可能引起皮肤过敏,过敏性反应,再次接触这种物质后变得明显。可能通过皮肤被人体吸收。
【眼睛】曝光固可引起疼痛,红肿。
曝光控制/个人防护
【个人防护】眼睛:佩戴合适的防护眼镜或化学安全护目镜OSHA的眼睛和面部防护条例29 CFR 1910.133或欧洲标准EN166。皮肤:穿戴适当的防护手套,以防止皮肤接触。服装:穿适当的防护服以防止皮肤接触。
【呼吸器】按照OSHA呼吸器法规29CFR 1910.134或欧洲标准EN 149。始终使用NIOSH或欧洲标准EN 149批准的呼吸器必要时。
消防措施
【消防】佩戴自给式呼吸器压力需求的装置,MSHA / NIOSH(或同等学历),以及完整的护具。发生火灾时,可能会产生刺激性和剧毒气体通过热分解或燃烧。灭火剂:使用最适合周围火灾的灭火剂。
【火灾隐患】本材料可能是可燃的。
泄漏处理办法
【小泄漏/泄露】真空或清扫物质,并到一个合适的地方处置容器中。立即清理泄漏,使用适当的防护设备。避免产生灰尘的条件。提供通风。
稳定性和反应性
【稳定性】稳定在正常的温度和压力。
【不兼容性】强氧化剂。
【分解】一氧化碳,氮氧化物,氧化物,硫,刺激性和有毒烟雾和气体,二氧化碳。

硫酸庆大霉素储运特性

【贮藏方法】存放在阴凉,干燥的地方,远离不相容物质。

物化特性

熔点 218-237°C

危险品标识

XnHarmful
有害物品

风险术语标识

R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮肤接触可能致敏。

安全术语

S23Do not breathe vapour.
切勿吸入蒸汽。
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

产品用途

用于治疗败血症、尿路感染、葡萄球菌感染、心内膜炎及其他疾病

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