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缬沙坦 | 137862-53-4

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中文名称: 缬沙坦
英文名称: Valsartan
CAS No.: 137862-53-4 | 分子式: C24H29N5O3 | 分子量: 435.52
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MSDS:缬沙坦msds
基本信息
中文别名:
缬沙坦 N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸 盐酸氨溴索杂质D CGP一48933:DIOVAN N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸 铬酸锌 颉沙坦 缬沙坦 EP标准品 缬沙坦 USP标准品 缬沙坦标准品 缬沙坦标准品(JP) 缬沙坦峰鉴别 EP标准品 缬沙坦系统适应性 EP标准品 缬沙坦杂质 辛伐司他汀 N-戊酰基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]-L-缬氨酸
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英文别名:
Valsartan 3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid CGP-48933 DIOVAN N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE VALSARTAN, MM STANDARD VALSARTAN, USP STANDARD VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride ValsartanC24H29N503 Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933 L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI) Nisis Tareg (S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine (S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic acid CGP 48933 GMP L-Valsartan N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine Valsartan API Valsartane Valsratan
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国际标准相关数据

精确分子量 : 435.22700

LogP : 4.16170

PSA : 112.07000

物化性质
安全术语

风险术语 : R36/37/38

危险品标志 : Xi

海关编码 : 2933990090

安全说明 : S26; S37/39

WgkGermany : 3

化合物详情

缬沙坦物理化学性质

性状:白色结晶粉末
密度:1.212g/cm3
熔点:116-117°C
沸点:684.9ºC at 760 mmHg
闪点:368ºC
折射率:1.586
蒸汽压:1.06E-19mmHg at 25°C

缬沙坦产品用途

抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于 治疗高血压 

缬沙坦也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利,适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压,能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿,并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者(左心室衰竭或左心室功能紊乱)的心血管死亡率。

一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药治疗,不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。

缬沙坦具有如下特点

1,本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2,降低升高的血压,同时不影响心率。
3,对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
4,突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压"反跳"或其他副作用。
5,不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。 

缬沙坦制备方法

【方法一】2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。

缬沙坦安全说明书(MSDS)

危害辨识

【吸入】转移到空气新鲜。如果没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,给输氧。就医。
【皮肤】立即用肥皂和大量清水冲洗皮肤至少15分钟。如果症状持续,就医。
【眼睛】立即用大量的水冲洗至少15分钟,冲洗眼睛。就医。
【食入】如果吞食,漱口水,人是有意识的。就医。
曝光控制/个人防护
【个人防护】戴自给式呼吸器,胶靴及重型橡胶手套。

消防措施
【消防】与二氧化碳,干粉或适当的泡沫灭火。水喷雾。佩戴自给式呼吸器及防护衣物,避免接触皮肤和眼睛。
泄漏处理办法
【少量溢出/泄漏】Sweep-up/absorb合适的材料,在一个容器和出售持有。避免扬尘。通风区和皮卡完成后,用水冲洗现场。
稳定性和反应性
【燃烧产物】发出火灾条件下的有毒烟雾。

缬沙坦储运特性

存放在阴凉黑暗的地方原来的容器中。

缬沙坦的副作用  

临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

MSDS

MSDS :     缬沙坦      修改号码:5    


模块 1. 化学品
    产品名称:      Valsartan    
    修改号码:      5    

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
     物理性危害        未分类    
     健康危害
    生殖毒性      第2级    
     环境危害        未分类    
  GHS标签元素
     图标或危害标志
     信号词        警告    
     危险描述        怀疑会损害生育能力或胎儿    
     防范说明
  [预防]        使用前获取特定手册。    
    处理前必须阅读并理解所有安全措施。
    使用个人所需的防护用具。
  [急救措施]      如接触到或相关接触:求医/就诊。    
  [储存]        存放处须加锁。    
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。    

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质    
  化学名(中文名):        缬沙坦    
    百分比:      >98.0%(LC)(T)    
  CAS编码:      137862-53-4    
    俗名:      N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine    
    分子式:      C24H29N5O3    
    缬沙坦      修改号码:5    

模块 4. 急救措施
    吸入:      将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。求医/就诊。    
    皮肤接触:      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。    
  求医/就诊。
    眼睛接触:        用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。    
  求医/就诊。
    食入:      求医/就诊。漱口。    
    紧急救助者的防护:        救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。    

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂:        干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳    
    特殊危险性:        小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。    
    特定方法:        从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。    
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具:        灭火时,一定要穿戴个人防护用品。    

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施,防护用具,      使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露    
    紧急措施:        处并处在上风处。    
    泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
    环保措施:        防止进入下水道。    
    控制和清洗的方法和材料:        清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的    
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施:        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手    
    和脸。
    注意事项:        如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。    
    操作处置注意事项:        避免所有部位的接触!    
    贮存
    储存条件:        保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。    
    存放处须加锁。
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    包装材料:        依据法律。    

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制:        尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。    
    个人防护用品
     呼吸系统防护:      防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依    
    据当地和政府法规。
     手部防护:        防渗手套。    
     眼睛防护:        护目镜。如果情况需要,佩戴面具。    
     皮肤和身体防护:        防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。    

模块 9. 理化特性
    固体
  外形(20°C):
    外观:      晶体-粉末    
    颜色:        白色类白色    
    缬沙坦      修改号码:5    

模块 9. 理化特性
    气味:        无资料    
  pH:        无数据资料    
    熔点:
  117°C
  沸点/沸程        无资料    
    闪点:        无资料    
    爆炸特性
     爆炸下限:        无资料    
     爆炸上限:        无资料    
    密度:        无资料    
    溶解度:
  [水]        无资料    
  [其他溶剂]
    溶于:        甲醇    

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性:        一般情况下稳定。    
    危险反应的可能性:        未报道特殊反应性。    
    须避免接触的物质        氧化剂    
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)    

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性:        无资料    
    对皮肤腐蚀或刺激:        无资料    
    对眼睛严重损害或刺激:        无资料    
    生殖细胞变异原性:        无资料    
    致癌性:
  IARC =        无资料    
  NTP =        无资料    
    生殖毒性:        无资料    
  RTECS 号码:      YV9455000    

模块 12. 生态学信息
    生态毒性:
    鱼类:        无资料    
    甲壳类:        无资料    
    藻类:        无资料    
  残留性 / 降解性:        无资料    
  潜在生物累积 (BCF):        无资料    
    土壤中移动性
   log水分配系数:        无资料    
   土壤吸收系数 (Koc):        无资料    
     亨利定律        无资料    
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
    缬沙坦      修改号码:5    

模块 14. 运输信息
    联合国分类:        与联合国分类标准不一致    
  UN编号:        未列明    

模块 15. 法规信息
  《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
    生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

熔点 116-117°C

危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品

风险术语标识

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection
戴适当的手套和护目镜或面具。

扩展阅读

缬沙坦胶囊 缬沙坦胶囊,缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

产品用途

用于治疗高血压

化合物 137862-53-4 合成路线 共 8 条合成路线
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