137862-53-4_缬沙坦CAS号:137862-53-4/缬沙坦中英文名/分子式/结构式

其他形式的缬沙坦： 缬沙坦R-对映体 137862-87-4 缬沙坦-D9 1089736-73-1
缬沙坦杂质： 缬沙坦杂质B 952652-79-8 缬沙坦杂质 676129-92-3 缬沙坦杂质 443093-86-5

名称和标识符

Inchi : 1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1

InChIKey : ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N

SMILES : CC(C)[C@@H](C(O)=O)N(C(CCCC)=O)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C=C1

别名信息

中文别名:

缬沙坦 N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸盐酸氨溴索杂质D CGP一48933:DIOVAN N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸铬酸锌颉沙坦缬沙坦 EP标准品缬沙坦 USP标准品缬沙坦标准品缬沙坦标准品(JP) 缬沙坦峰鉴别 EP标准品缬沙坦系统适应性 EP标准品缬沙坦杂质辛伐司他汀 N-戊酰基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]-L-缬氨酸

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英文别名:

Valsartan 3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid CGP-48933 DIOVAN N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE VALSARTAN, MM STANDARD VALSARTAN, USP STANDARD VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride ValsartanC24H29N503 Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933 L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI) Nisis Tareg (S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine (S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic acid CGP 48933 GMP L-Valsartan N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine Valsartan API Valsartane Valsratan N-(1-Oxopentyl)-N-[[2′-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine [ "" ]

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物化性质

计算特性

精确分子量 : 435.22700

氢键供体数量 : 2

氢键受体数量 : 8

重原子数量 : 32

可旋转化学键数量 : 11

实验特性

颜色与性状 : Powder

熔点 : 117°C(lit.)

溶解度 : DMSO: ≥20mg/mL

稳定性 : Hygroscopic

PSA : 112.07000

LogP : 4.16170

Merck : 9916

光学活性 : [α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol

比旋光度 : -55.0° - -70.0° (c=1, MeOH)

安全信息纠错

符号: GHS08

提示语 : 警告

信号词 : Warning

危害声明: H361

警示性声明: P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501

危险品运输编号 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 3

危险类别码: R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

安全说明: S26; S37/39

RTECS号 : YV9455000

危险品标志: Xi

风险术语 : R36/37/38

储存条件 : 2-8°C

海关数据

2933990090

中国海关编码：

2933990090

概述：

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素：

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary：

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

化合物 137862-53-4 合成路线共 8 条合成路线

化合物详情（旧版）

缬沙坦物理化学性质

性状：白色结晶粉末
密度：1.212g/cm3
熔点：116-117°C
沸点：684.9ºC at 760 mmHg
闪点：368ºC
折射率：1.586
蒸汽压：1.06E-19mmHg at 25°C

缬沙坦产品用途

抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。

缬沙坦也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。

一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。

缬沙坦具有如下特点

1，本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2，降低升高的血压，同时不影响心率。
3，对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
4，突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压"反跳"或其他副作用。
5，不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

缬沙坦制备方法

【方法一】2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。

缬沙坦安全说明书(MSDS)

危害辨识

【吸入】转移到空气新鲜。如果没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，给输氧。就医。
【皮肤】立即用肥皂和大量清水冲洗皮肤至少15分钟。如果症状持续，就医。
【眼睛】立即用大量的水冲洗至少15分钟，冲洗眼睛。就医。
【食入】如果吞食，漱口水，人是有意识的。就医。
曝光控制/个人防护
【个人防护】戴自给式呼吸器，胶靴及重型橡胶手套。

消防措施
【消防】与二氧化碳，干粉或适当的泡沫灭火。水喷雾。佩戴自给式呼吸器及防护衣物，避免接触皮肤和眼睛。
泄漏处理办法
【少量溢出/泄漏】Sweep-up/absorb合适的材料，在一个容器和出售持有。避免扬尘。通风区和皮卡完成后，用水冲洗现场。
稳定性和反应性
【燃烧产物】发出火灾条件下的有毒烟雾。

缬沙坦储运特性

存放在阴凉黑暗的地方原来的容器中。

缬沙坦的副作用

临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

MSDS

MSDS : 缬沙坦 修改号码：5

模块 1. 化学品
产品名称： Valsartan
修改号码： 5

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
    　物理性危害        未分类
    　健康危害
    生殖毒性      第2级
    　环境危害        未分类
  GHS标签元素
    　图标或危害标志
    　信号词        警告
    　危险描述        怀疑会损害生育能力或胎儿
    　防范说明
  [预防]        使用前获取特定手册。
    处理前必须阅读并理解所有安全措施。
    使用个人所需的防护用具。
  [急救措施]      如接触到或相关接触：求医/就诊。
  [储存]        存放处须加锁。
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质
  化学名(中文名)：        缬沙坦
    百分比：      >98.0%(LC)(T)
  CAS编码：      137862-53-4
    俗名：      N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine
    分子式：      C24H29N5O3
    缬沙坦      修改号码：5

模块 4. 急救措施
    吸入：      将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
    皮肤接触：      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
  求医/就诊。
    眼睛接触：        用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
  求医/就诊。
    食入：      求医/就诊。漱口。
    紧急救助者的防护：        救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂：        干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
    特殊危险性：        小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
    特定方法：        从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具：        灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施，防护用具，      使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
    紧急措施：        处并处在上风处。
    泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
    环保措施：        防止进入下水道。
    控制和清洗的方法和材料：        清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施：        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
    和脸。
    注意事项：        如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
    操作处置注意事项：        避免所有部位的接触！
    贮存
    储存条件：        保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
    存放处须加锁。
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    包装材料：        依据法律。

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制：        尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
    个人防护用品
    　呼吸系统防护：      防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
    据当地和政府法规。
    　手部防护：        防渗手套。
    　眼睛防护：        护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
    　皮肤和身体防护：        防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块 9. 理化特性
    固体
  外形（20°C）：
    外观：      晶体-粉末
    颜色：        白色类白色
    缬沙坦      修改号码：5

模块 9. 理化特性
    气味：        无资料
  pH:        无数据资料
    熔点：
  117°C
  沸点/沸程        无资料
    闪点：        无资料
    爆炸特性
    　爆炸下限：        无资料
    　爆炸上限：        无资料
    密度：        无资料
    溶解度：
  [水]        无资料
  [其他溶剂]
    溶于：        甲醇

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性：        一般情况下稳定。
    危险反应的可能性：        未报道特殊反应性。
    须避免接触的物质        氧化剂
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性：        无资料
    对皮肤腐蚀或刺激：        无资料
    对眼睛严重损害或刺激：        无资料
    生殖细胞变异原性：        无资料
    致癌性：
  IARC =        无资料
  NTP =        无资料
    生殖毒性：        无资料
  RTECS 号码:      YV9455000

模块 12. 生态学信息
    生态毒性：
    鱼类：        无资料
    甲壳类：        无资料
    藻类：        无资料
  残留性 / 降解性：        无资料
  潜在生物累积（BCF):        无资料
    土壤中移动性
  　log水分配系数：        无资料
  　土壤吸收系数（Koc）：        无资料
    　亨利定律        无资料
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
    缬沙坦      修改号码：5

模块 14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

熔点 116-117°C

危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品

风险术语标识

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection
戴适当的手套和护目镜或面具。

扩展阅读

缬沙坦胶囊缬沙坦胶囊，缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

产品用途

用于治疗高血压

推荐厂家

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缬沙坦 | 137862-53-4

中国海关编码：

概述：

申报要素：

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