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奎宁 | 130-95-0

奎宁
Quinine
130-95-0
C20H24N2O2
324.42
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile,InChi 请点击:奎宁结构式
奎宁MOL
3034034
简介
Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
名称和标识符
MDL MFCD00198096
InChIKey LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N
Inchi 1S/C20H24N2O2/c1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18/h3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3/t13-,14-,19-,20+/m0/s1
SMILES [H][C@@]1([C@H](O)C2=CC=NC3=C2C=C(OC)C=C3)C[C@H]4[C@@H](C=C)C[N@@]1CC4
BRN 91867
别名信息
- 中文别名 -
  • 奎宁
  • 金鸡纳碱
  • 无水奎宁
  • 鸡纳碱
  • 金鸡纳霜
  • 奎宁,无水
  • (6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇
  • 二盐酸喹宁
  • 规宁
  • 盐酸喹宁
  • 奎宁 金鸡纳碱
  • (-)-奎宁
  • 奎宁 标准品
  • 奎宁,Quinine,植物提取物,标准品,对照品
  • 奎宁,无水奎宁
  • 奎宁[金鸡纳树皮]
  • 奎宁-D3
  • 奎宁碱
  • 喹宁
  • 曲尼司特
  • 盐酸奎宁
  • 鸡纳碱,Quinine
  • 鸡钠碱
  • 奎尼
  • 奎宁,金鸡纳碱,无水奎宁
  • 查宁
  • 奎宁(分析标准品)
- 英文别名 -
  • Quinine
  • (6-METHOXY-4-QUINOLYL)(5-VINYL-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-2-YL)METHANOL
  • 6-METHOXYCINCHONINE
  • A-(6-METHOXY-4-QUINOLYL)-5-VINYL-2-QUINUCLIDINE-METHANOL
  • (-)-QUININE
  • TIMTEC-BB SBB006500
  • (8-alpha,9r)-6'-methoxycinchonan-9-ol
  • (8S,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol
  • (8S,9R)-Quinine
  • 6'-methoxy-,(8.alpha.,9R)-Cinchonan-9-ol
  • 6'-methoxy-,(8-alpha,9r)-cinchonan-9-o
  • 6'-methoxy-,(8alpha,9r)-cinchonan-9-o
  • 6'-methoxy-,(8alpha,9theta)-cinchonan-9-o
  • 6'-Methoxycinchonidine
  • alpha-(6-methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-2-quinuclidinemethano
  • alpha-(6-Methoxy-4-quinoyl)-5-vinyl-2-quinclidinemethanol
  • Chinin
  • chinine
  • Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8a,9R)-
  • Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8alpha,9R)-
  • (R)-[(2S,4S,5R)-1-Aza-5-vinylbicyclo[2.2.2]-oct-2-yl](6-methoxyquinolin-4-yl)methanol
  • QUININE(RG)
  • 2-Quinuclidinemethanol, α-(6-methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-
  • 6'-Methoxycinchonine
  • Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8α,9R)-
  • NSC 192949
  • Quinine base
  • α-(6-Methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-2-quinuclidinemethanol
  • [ "" ]
  • Kinin
  • Quinie
  • Quinina
  • Kinidin-d3
  • Pitayin-d3
  • (6-Methoxy-4-quinolyl)(5-vinyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)methanol
  • QUININE
  • Pitayine
  • Pitayine
  • Chinine
  • Chinine
  • (R)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
  • (R)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
  • Quinine, hydrobromide, hydrate 4-Quinolinemethanol, 6-methoxy-.alpha.-5-vinyl-2-quinuclidinyl hydrobromide
  • Quinine, hydrobromide, hydrate 4-Quinolinemethanol, 6-methoxy-.alpha.-5-vinyl-2-quinuclidinyl hydrobromide
  • Chinidin
  • Chinidin
  • Cin-quin
  • Cin-quin
  • chininum
  • chininum
  • (+)-Quinidine
  • (+)-Quinidine
  • Conchinine
  • Conchinine
  • MLSMR
  • MLSMR
  • (R)-(-)-quinine
  • (R)-(-)-quinine
  • (8S,9R)-quinine
  • (8S,9R)-quinine
  • (-)-quinine
  • (-)-quinine
  • MLS002638287
  • MLS002638287
  • (-)-Quinine
  • (-)-Quinine
  • Kinidin
  • Kinidin
  • 6'-methoxycinchonidine
  • 6'-methoxycinchonidine
  • quinina
  • quinina
  • quinine
  • quinine
  • Quinidine
  • Quinidine
  • (6-methoxy-4-quinolyl)-(5-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
  • (6-methoxy-4-quinolyl)-(5-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
  • SMR001547776
  • SMR001547776
  • Quinine, hydrobromide, hydrate
  • Quinine, hydrobromide, hydrate
  • Quinindine
  • Quinindine
  • Conquinine
  • Conquinine
物化性质
实验特性
LogP 3.11110
PSA 45.59
Merck 14,8061
折射率 1.6250 (estimate)
水溶性 微溶
沸点 462.75°C (rough estimate)
熔点 176-177 ºC
蒸气压 1.54X10-10 mm Hg at 25 °C (est)
闪点 253.7℃
溶解度 H2O: soluble
颜色与性状 Powder
PH值 9.0 (0.5g/l, H2O, 20℃)
溶解性 难溶于水,易溶于乙醇、氯仿和沸苯,可溶于无水乙醚(1∶250)。
敏感性 Light Sensitive
酸度系数(pKa) 8.52(at 25℃)
比旋光度 -172 º (c=1, EtOH)
酸碱指示剂变色ph值范围 Blue I uorescence (3.0) to weak violet I uorescence (5.0);Weak violet I uorescence (9.5) to nonI uorescence (10.0)
密度 1.1294 (rough estimate)
折光率 INDEX OF REFRACTION: 1.625
气味 ODORLESS
计算特性
精确分子量 324.18392
氢键供体数量 1
氢键受体数量 4
可旋转化学键数量 4
同位素质量 324.183778013 g/mol
重原子数量 24
复杂度 457
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 4
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP) 2.9
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 45.6
分子量 324.4
国际标准相关数据
EINECS 205-003-2
海关数据
海关编码 29392110
生产方法和用途
方法
HPLC,Rotation
用途
用作分析试剂
钾离子通道阻断剂。手性催化剂,用于高异构体选择性[2+2]环加成反应;二乙基锌添加到醛上。
奎宁为最古老的抗疟药之一,早在15世纪含有奎宁的金鸡纳树皮就已成为广泛用于治疗疟疾的特效药,其抗疟作用与氯喹相似,通过干扰DNA合成而起作用。能抑制各种疟原虫的红细胞内期,控制疟疾症状发作。对间日疟和三日疟的配子体也有一定杀灭作用。但对红细胞外期无作用。其主要优点是不易产生耐药性,可能奎宁与疟原虫中DNA结合方式与氯喹不同,故无交叉耐药性,可用于抗氯喹虫株(尤其是恶性疟原虫)感染。此外奎宁还有兴奋子宫、抑制心肌和解热镇痛的作用。除药用外,在分析化学上它可用作铋、铂等金属离子的检出剂,也可用于外消旋有机酸的析分剂。本品口服吸收快而完全,1~3小时血中浓度可达高峰。与血浆蛋白结合率约为70%。脑脊液中浓度约为血浆中的2%~ 5%。半衰期为7~8小时。能很快透过胎盘,皮下和肌肉注射吸收缓慢。主要经肝代谢,给药量的5%以原形从尿中排出。临床上奎宁主要用于对氯喹有耐药性的疟原虫感染患者。亦用于间日疟和恶性疟。医疗所用都是奎宁的盐类。硫酸盐供口服,盐酸盐供注射。直到20世纪20年代,它一直是治疗疟疾的较好药剂。但若使用不当,也会中毒,引起头痛、耳鸣、腹泻、皮疹、视力和听力发生障碍等。它对原疟虫只有抑制作用,而无杀灭作用,患者病愈后仍易发作。为此科学家们仍在寻求疗效更高的抗疟药物,现已应用的有阿的平、扑疟喹啉、氯喹啉等。中国出产的植物常山中可提取一种常山碱,它的抗疟作用比奎宁大100倍以上,但因毒性大而不能直接服用,正在研究常山碱的结构与药理关系,以找出疗效更高的抗疟药。
相关文献
专业数据库参考
PubChemId 3034034
参考资料
Beilstein 91867
奎宁 MSDS
基础信息

化学品安全技术说明书

产品名称: 奎宁 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制
修订日期: 2019年7月15日 最初编制日期: 2019年7月15日
版本: 1.0

第1部分 化学品

1.1 名称标识符

名称: 奎宁Quinine
CAS NO.: 130-95-0
MDL:MFCD00198096
InChIKey:LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N

1.2 鉴别的其他方法

暂无数据资料

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

第2部分 危险性概述

紧急情况概述:

吞咽有害。可能导致皮肤过敏反应。

GHS危险性类别:

急性经口毒性 类别 4

皮肤致敏物 类别 1A

标签要素:

象形图:
警示词: 警告

危险性说明:

H302 吞咽有害

H317 可能导致皮肤过敏反应

防范说明:

  • 预防措施:

    —— P264 作业后彻底清洗。

    —— P270 使用本产品时不要进食、饮 水或吸烟。

    —— P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。

    —— P272 受沾染的工作服不得带出工作场地。

    —— P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。

  • 事故响应:

    —— P301+P312 如误吞咽: 如感觉不适,呼叫解毒中心/ 医生

    —— P330 漱口。

    —— P302+P352 如皮肤沾染: 用水充分清洗。

    —— P333+P313 如发生皮肤刺激或皮疹: 求医/就诊。

    —— P321 具体治疗 ( 见本标签上的…… )。

    —— P362+P364 脱掉沾染的衣服,清洗后方可 重新使用

  • 安全储存:

    —— 无

  • 废弃处置:

    —— P501 按当地法规处置内装物/容器。

物理和化学危险: 无资料
健康危害: 吞咽有害。可能导致皮肤过敏反应。
环境危害: 无资料

第3部分 成分/组成信息

组分 浓度或浓度范围(质量分数,%) CAS No.
Quinine 100% 130-95-0

第4部分 急救措施

急 救:

吸 入: 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
皮肤接触: 脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如有不适感,就医。
眼晴接触: 分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。立即就医。
食 入: 漱口,禁止催吐。立即就医。
对保护施救者的忠告: 将患者转移到安全的场所。咨询医生。出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。
对医生的特别提示: 无资料

第5部分 消防措施

灭火剂:

用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。

避免使用直流水灭火,直流水可能导致可燃性液体的飞溅,使火势扩散。

特别危险性:

无资料

灭火注意事项及防护措施:

消防人员须佩戴携气式呼吸器,穿全身消防服,在上风向灭火。

尽可能将容器从火场移至空旷处。

处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音,必须马上撤离。

隔离事故现场,禁止无关人员进入。

收容和处理消防水,防止污染环境。

第6部分 泄露应急处理

作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序:

建议应急处理人员戴携气式呼吸器,穿防静电服,戴橡胶耐油手套。

禁止接触或跨越泄漏物。

作业时使用的所有设备应接地。

尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。

根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区,无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。

环境保护措施: 收容泄漏物,避免污染环境。防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。

泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料:

小量泄漏:尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所。禁止冲入下水道。

大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖,抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。

第7部分 操作处置与储存

操作注意事项:

操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。

操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。

避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。

个体防护措施参见第8部分。

远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。

使用防爆型的通风系统和设备。

如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。

避免与氧化剂等禁配物接触(禁配物参见第10部分)。

搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。

倒空的容器可能残留有害物。

使用后洗手,禁止在工作场所进饮食。

配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。

储存注意事项:

储存于阴凉、通风的库房。

库温不宜超过37°C。

应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储(禁配物参见第10部分)。

保持容器密封。

远离火种、热源。

库房必须安装避雷设备。

排风系统应设有导除静电的接地装置。

采用防爆型照明、通风设置。

禁止使用易产生火花的设备和工具。

储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

第8部分 接触控制/个体防护

职业接触限值:

组分名称 CAS 标准来源 限值 备注
Quinine 130-95-0 GBZ 2.1——2007

MAC:

PC-TWA:

PC-STEL:

生物限制:

无资料

监测方法:

GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定(系列标准), EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南

工程控制:

作业场所建议与其它作业场所分开。

密闭操作,防止泄漏。

加强通风。

设置自动报警装置和事故通风设施。

设置应急撤离通道和必要的泻险区。

设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明,并设置通讯报警系统。

提供安全淋浴和洗眼设备。

个体防护装备:

呼吸系统防护:空气中浓度超标时,佩戴过滤式防毒面具(半面罩)。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴携气式呼吸器。

手防护:戴橡胶耐油手套。

眼睛防护:戴化学安全防护眼睛。

皮肤和身体防护:穿防毒物渗透工作服。

第9部分 理化特性

外观与性状: 斜方晶系的针状物,无味

气味: 无资料

pH值: 无资料

熔点/凝固点(°C): 177°C。备注:无更多信息。; 172 - 175°C。备注:没有可用的更多信息。

沸点、初沸点和沸程(°C): 495.9ºC at 760mmHg

自燃温度(°C): 400°C。备注:没有关于可用压力的详细信息。

闪点(°C): 253.7°C。

分解温度(°C): 无资料

爆炸极限[%(体积分数)]: 无资料

蒸发速率[乙酸(正)丁酯以1计]: 无资料

饱合蒸气压(kPa): > = 0 - < = 0 Pa。温度:25°C。

易燃性(固体、气体): 无资料

相对密度(水以1计): > = 110 - < = 140 kg /m³。

蒸气密度(空气以1计): 无资料

气味阈值(mg/m³): 无资料

n-辛醇/水分配系数(lg P): log Pow = 3.17。温度:25°C。备注:没有关于pH的信息。

溶解性: 水溶性:0.5 g/L。温度:20°C。备注:没有关于可用的pH值的信息。

黏度: 无资料

第10部分 稳定性和反应性

稳定性: 正常环境温度下储存和使用,本品稳定。
危险反应: 无资料
避免接触的条件: 静电放电、热、潮湿等。
禁配物: 无资料
危险的分解产物: 无资料。

第11部分 毒理学信息

急性毒性:

经口: LD50 - rat - ca. 455.8 mg/kg bw. Remarks:No further data.

吸入: 无资料

经皮: 无资料

皮肤刺激或腐蚀:

无资料。

眼睛刺激或腐蚀:

无资料。

呼吸或皮肤过敏:

无资料。

生殖细胞突变性:

无资料。

致癌性:

无资料。

生殖毒性:

无资料。

特异性靶器官系统毒性——一次接触:

无资料

特异性靶器官系统毒性——反复接触:

无资料

吸入危害:

无资料

第12部分 生态学信息

生态毒性:

鱼类急性毒性试验: LC50 - Ictalurus punctatus - ca. 34 mg/L - 96 h.

溞类急性活动抑制试验: EC50 - Daphnia pulex - ca. 28.3 mg/L - 24 h.

藻类生长抑制试验: EC50 - Dunaliella salina - ca. 14.5 mg/L - 72 h.

对微生物的毒性: IC100 - S. marcescens, B. subtilis, E. coli - ca. 5 mmol/L - 6 h.

持久性和降解性:

无资料。

生物富集或生物积累性:

无资料。

土壤中的迁移性:

无资料。

第13部分 废弃处置

废弃化学品:

尽可能回收利用。

如果不能回收利用,采用焚烧方法进行处置。

不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。

污染包装物:

将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。

废弃注意事项:

废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。

处置人员的安全防范措施参见第8部分。

第14部分 运输信息

联合国编号危险货物编号(UN号): 非危险货物(仅供参考,请核实)
联合国运输名称: 非危险货物(仅供参考,请核实)
联合国危险性分类: 非危险货物(仅供参考,请核实)
包装类别: 非危险货物(仅供参考,请核实)
包装方法: 按照生产商推荐的方法进行包装,例如:开口钢桶。安瓿瓶外普通木箱。螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶(罐)外普通木箱等。
海洋污染物(是/否):

运输注意事项:

运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。

严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。

装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。

使用槽(罐)车运输时应有接地链,槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。

禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。

夏季最好早晚运输。

运输途中应防暴晒、雨淋,防高温。

中途停留时应远离火种、热源、高温区。

公路运输时要按规定路线行驶,勿在居民区和人口稠密区停留。

铁路运输时要禁止溜放。

严禁用木船、水泥船散装运输。

运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。

第15部分 法规信息

下列法律、法规、规章和标准,对该化学品的管理作相应的规定:

组分 Quinine CAS: 130-95-0

中华人民共和国职业病防止法:

职业病危害因素分类目录(2015): 未列入

危险化学品安全管理条例:

危险品化学品目录(2015): 未列入

易制爆危险化学品名录(2017): 未列入

重点监管的危险化学品名录:

首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入

危险化学品环境管理登记办法(试行):

重点环境管理危险化学品目录: 未列入

麻醉药品和精神药品管理条例:

麻醉药品品种目录: 未列入

精神药品品种目录: 未列入

新化学物质环境管理办法:

中国现有化学物质名录(2013): 列入

第16部分 其他信息

编写和修订信息:

本版为第1.0版,按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。

参考文献:

【1】国际化学品安全规划署:国际化学品安全卡(ICSC),网址:http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。

【2】国际癌症研究机构,网址:http://www.iarc.fr/。

【3】OECD 全球化学品信息平台,网址:http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。

【4】美国 CAMEO 化学物质数据库,网址:http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。

【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库,网址:http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。

【6】美国环境保护署:综合危险性信息系统,网址:http://cfpub.epa.gov/iris/。

【7】美国交通部:应急响应指南,网址:http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。

【8】德国GESTIS-有害物质数据库,网址:http://gestis-en.itrust.de/。

缩略语和首字母缩写:

MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration), 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。

PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average), 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。

PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit), 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。

如有疑问,请联系 sds@xixisys.com 咨询。

免责声明:

本SDS的信息仅适用于所指定的产品,除非特别指明, 对于本产品与其它物质的混合物等情况不适用。 本SDS只为那些受过适当专业训练的该产品的使用人员提供产品使用安全方面的资料。 本SDS的使用者,须对该SDS的适用性作出独立判断。由于使用本SDS所导致的伤害,本SDS的编写者将不负任何责任。

化合物详情(旧版)

产品简介

奎宁(Quinine),俗称金鸡纳霜,茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。化学称为金鸡纳碱,分子式C20H24N2O2。1820年P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首先制得纯品,它是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂

奎宁物理化学性质

白色颗粒状或微晶性粉末,微风化性。无臭,味微苦。微溶于水和甘油,易溶于乙醇,氯仿,溶于稀酸、稀氨水中。在硫酸中呈强蓝色荧光。与许多酸易生成盐。熔点:173~177℃比旋光度:-145.2°(乙醇)
奎宁是一种喹啉型生物碱。存在于茜草科金鸡纳树皮中。二盐酸奎宁的熔点180~185℃,易溶于水、乙醇;奎宁硫酸盐的熔点235.2℃。为金鸡纳树皮中存在的主要生物碱。

奎宁产品用途

【用途一】用作分析试剂
【用途二】钾离子通道阻断剂。手性催化剂,用于高异构体选择性[2+2]环加成反应;二乙基锌添加到醛上。

奎宁适用病症

本品对各种疟原虫的无性期均有较强的杀灭作用。二盐酸奎宁对抗氯喹的恶性疟有效,但通常需要较高的浓度;对脑型疟疾也有效,常用于脑型疟的抢救。硫酸奎宁用于疟疾的治疗与预防,对间日疟效果尤好。此外,本品有解热,促进子宫收缩的作用。

奎宁临床应用

口服奎宁治疗疟疾通常用其硫酸盐、盐酸盐或二盐酸盐。碳酸乙酯奎宁,口服给药。治疗恶性疟疾疗程7d,成人每8h0.6g(硫酸奎宁),儿童0.01g/kg,1次/8h。对多抗性恶性疟需加服四环素,0.25g/次,4次/d,连服7d。重症慢速静注时,需要监测心脏毒性,先给负荷量,然后维持量。静脉给药首剂负荷量0.1g/kg(奎宁的二盐酸盐),给药时间要超过30min,一般4h内滴完,维持量是0.01g/kg,每8h1次,滴注时间超过4h。病情严重者,首剂0.02g/kg(最大达1.4g)。

奎宁的用途

医疗上应用它的几种盐类,作为解热与及防治各种疟疾,但愈后容易复发。副作用不少,主要为耳鸣、重听、头昏、恶心、呕吐等,统称金鸡纳反应。

硫酸奎宁和盐酸奎宁均是味道极苦的白色结晶,前者微溶于水,供口服,后者易溶于水,供注射用。优奎宁(Euquininum)是奎宁的乙基碳酸酯,几乎无味的白色晶体,可供儿童口服用。奎宁也是通宁水的原料。

药理作用 

本品对各种疟原虫的红内期无性体都有较强作用,但不能杀灭恶性疟的配子体。本品能与疟原虫的DNA结合,抑制DNA的复制和RNA的转录,干扰疟原虫的生长、繁殖。此外,本品对中枢神经系统有抑制作用;有抑制心肌,减弱心肌收缩力,延长心肌不应期,减慢传导作用;增强子宫节律性收缩的作用。

体内过程 

口服本品后在肠内吸收迅速且完全,大部分在体内分解,其余由尿排出。本品在体内代谢迅速,服药后48小时,在体内仅有少许残留,无蓄积性。血浆t1/25-9小时,口服单剂后达到血药浓度峰值时间为1-3小时。红细胞内的浓度仅为血浆内浓度的1/5。血浆药物浓度为2-5mg/L时可降低间日疟原虫密度,5mg/L时可清除无性体,但浓度低于2mg/L则作用轻微。

不良反应 

1.本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。 224小时内给药剂量大于4g时,可直接损害神经组织和视力。 3.大剂量中毒时,除上述反应加重外,由于抑制心肌,扩张外周血管而致血压骤降,呼吸变慢变浅,发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹。 4.奎宁致死量约8g。少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重的金鸡纳反应。 5.少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死。 6.奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

注意事项  

1.孕妇禁用,因本品有催产作用并可通过胎盘对胎儿有不良影响。哺乳期妇女慎用。 2.对诊断有干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 3.对哮喘病人、心脏病人、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。 4.本品与制酸药、抗凝药、肌肉松弛药、奎尼丁、尿液碱化剂、维生素K等合用均会产生药物的相互作用,必须引起注意。

禁用慎用

孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘,引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的,对奎宁过敏者用此药有危险性。

给药说明:


急性中毒量为412g,致死量约为8g,常在服药后几小时或几天内死亡,常见的致死原因为呼吸停止,有时由于肾衰。


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