奎宁 | 130-95-0

产品简介

奎宁（Quinine），俗称金鸡纳霜，茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。化学称为金鸡纳碱，分子式C20H24N2O2。1820年P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首先制得纯品，它是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药，是快速血液裂殖体杀灭剂

奎宁物理化学性质

白色颗粒状或微晶性粉末，微风化性。无臭，味微苦。微溶于水和甘油，易溶于乙醇，氯仿，溶于稀酸、稀氨水中。在硫酸中呈强蓝色荧光。与许多酸易生成盐。熔点：173～177℃比旋光度：－145.2°（乙醇）
奎宁是一种喹啉型生物碱。存在于茜草科金鸡纳树皮中。二盐酸奎宁的熔点180～185℃，易溶于水、乙醇；奎宁硫酸盐的熔点235.2℃。为金鸡纳树皮中存在的主要生物碱。

奎宁产品用途

【用途一】用作分析试剂
【用途二】钾离子通道阻断剂。手性催化剂，用于高异构体选择性[2+2]环加成反应；二乙基锌添加到醛上。

奎宁适用病症

本品对各种疟原虫的无性期均有较强的杀灭作用。二盐酸奎宁对抗氯喹的恶性疟有效，但通常需要较高的浓度；对脑型疟疾也有效，常用于脑型疟的抢救。硫酸奎宁用于疟疾的治疗与预防，对间日疟效果尤好。此外，本品有解热，促进子宫收缩的作用。

奎宁临床应用

口服奎宁治疗疟疾通常用其硫酸盐、盐酸盐或二盐酸盐。碳酸乙酯奎宁，口服给药。治疗恶性疟疾疗程7d，成人每8h0.6g（硫酸奎宁），儿童0.01g/kg，1次/8h。对多抗性恶性疟需加服四环素，0.25g/次，4次/d，连服7d。重症慢速静注时，需要监测心脏毒性，先给负荷量，然后维持量。静脉给药首剂负荷量0.1g/kg（奎宁的二盐酸盐），给药时间要超过30min，一般4h内滴完，维持量是0.01g/kg，每8h1次，滴注时间超过4h。病情严重者，首剂0.02g/kg（最大达1.4g）。

奎宁的用途

医疗上应用它的几种盐类，作为解热与及防治各种疟疾，但愈后容易复发。副作用不少，主要为耳鸣、重听、头昏、恶心、呕吐等，统称金鸡纳反应。

硫酸奎宁和盐酸奎宁均是味道极苦的白色结晶，前者微溶于水，供口服，后者易溶于水，供注射用。优奎宁（Euquininum）是奎宁的乙基碳酸酯，几乎无味的白色晶体，可供儿童口服用。奎宁也是通宁水的原料。

药理作用 

本品对各种疟原虫的红内期无性体都有较强作用，但不能杀灭恶性疟的配子体。本品能与疟原虫的DNA结合，抑制DNA的复制和RNA的转录，干扰疟原虫的生长、繁殖。此外，本品对中枢神经系统有抑制作用；有抑制心肌，减弱心肌收缩力，延长心肌不应期，减慢传导作用；增强子宫节律性收缩的作用。

体内过程 

口服本品后在肠内吸收迅速且完全，大部分在体内分解，其余由尿排出。本品在体内代谢迅速，服药后48小时，在体内仅有少许残留，无蓄积性。血浆t1/2为5-9小时，口服单剂后达到血药浓度峰值时间为1-3小时。红细胞内的浓度仅为血浆内浓度的1/5。血浆药物浓度为2-5mg/L时可降低间日疟原虫密度，5mg/L时可清除无性体，但浓度低于2mg/L则作用轻微。

不良反应 

1．本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。 2．24小时内给药剂量大于4g时，可直接损害神经组织和视力。 3．大剂量中毒时，除上述反应加重外，由于抑制心肌，扩张外周血管而致血压骤降，呼吸变慢变浅，发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹。 4．奎宁致死量约8g。少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重的金鸡纳反应。 5．少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热)致死。 6．奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

注意事项  

1．孕妇禁用，因本品有催产作用并可通过胎盘对胎儿有不良影响。哺乳期妇女慎用。 2．对诊断有干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 3．对哮喘病人、心脏病人、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。 4．本品与制酸药、抗凝药、肌肉松弛药、奎尼丁、尿液碱化剂、维生素K等合用均会产生药物的相互作用，必须引起注意。

禁用慎用

孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的，对奎宁过敏者用此药有危险性。

给药说明：

急性中毒量为4～12g，致死量约为8g，常在服药后几小时或几天内死亡，常见的致死原因为呼吸停止，有时由于肾衰。