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阿立哌唑 | 129722-12-9

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中文名称: 阿立哌唑
英文名称: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
CAS No.: 129722-12-9 | 分子式: C23H27CL2N3O2 | 分子量: 448.39
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MSDS:阿立哌唑msds
名称和标识符

Inchi : 1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29)

InChIKey : CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N

SMILES : O=C1NC2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=CC=CC(Cl)=C4Cl)CC3)=C2)CC1

BRN : 7951706

别名信息
中文别名:
阿立哌唑 阿立哌唑氘代物-D8 阿立哌唑D8 阿立哌啶 阿立哌唑晶型I,晶型II,晶型A(水合物),晶型B,晶型C,晶型D,晶型E,晶型F 阿立哌唑晶型II 阿立哌唑晶型C Aripiprazole 阿立哌唑 阿立哌唑 EP标准品 阿立哌唑 USP标准品 阿立哌唑 标准品 阿立哌唑-D8 阿立派唑 标准品 阿利哌唑 六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮丙酸 曲马朵N-氧化物 7-[4-[4-(2, 3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3, 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 阿立哌嗪 阿立哌唑晶型 阿立哌唑晶型B 阿立哌唑晶型 I
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英文别名:
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril ABILIFY ABILITAT ARIPIPRAZOLE ARIPIPRAZOLE-D8 OPC 14597 OPC 31 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone OPC-14597, OPC-31, 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one Arpiprazole Alipiprazole 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril Abilify-d8 Abilitat-d8 OPC 14597-d8 OPC 31-d8- Aripiprazole (OPC-14597,Abilify®, Aripiprex®) Aripiprazole solution 7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy}-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone Aripirazole
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 447.14800

氢键供体数量 : 1

氢键受体数量 : 5

重原子数量 : 30

可旋转化学键数量 : 7

实验特性

颜色与性状 : Powder

熔点 : 147.0 to 151.0 deg-C

沸点 : 646.2°C at 760 mmHg

溶解度 : DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

PSA : 44.81000

LogP : 5.00020

Merck : 785

安全信息 纠错

符号: GHS07 

提示语 : 警告

信号词 : Warning

危害声明: H302

警示性声明: P264-P270-P301+P312+P330-P501

危险品运输编号 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 3

危险类别码: 11-20/21/22-36

安全说明: S26-S36

RTECS号 : VC8275950

危险品标志: Xi Xi

储存条件 : 4°C, protect from light

风险术语 : R36/37/38

国际标准相关数据

EINECS : 448.39

海关数据

2933790090

中国海关编码:

2933790090

概述:

2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

化合物 129722-12-9 合成路线 共 5 条合成路线
化合物详情(旧版)

物理化学性质

【外观】类白色或白色结晶.

【熔点 】139°C

【参考质量标准】炽灼残渣:≤0.1% 干燥失重0.5% 重金属≤ 20ppm

 

产品用途

抗精神病药


应用领域 

【用途一】抗精神病药


常见问题列表 

【概述】阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物,其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂,又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用;对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用;对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物,即第二代抗精神药物,故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来,临床上主要用于精神分裂症,分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道,阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效,而安全性更高 [1] 。也有人报道,该药还可治疗其它精神障碍,如情感障碍躁狂发作,老年期痴呆伴有精神障碍,焦虑症,儿童行为障碍,抑郁症等.

【欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症】百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司和Otsuka制药公司日前宣布,欧盟已批准Abilify (aripiprazole,阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。

精神分裂症影响到1%的全球人口,且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状,呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。

2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症,其剂量规格有5种:5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg,自批准以来,在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格:5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。

阿立哌唑作为一种精神抑制类药物,在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关,也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示,非典型抗精神病药物可能导致高血糖症,尽管此项研究未考察阿立哌唑,但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定,因此,患者在治疗时应进行血糖监控。

患者在接受阿立哌唑治疗前,应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。

在短期临床研究中,阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有:头痛(32%:25%)、焦虑(25%:24%)、失眠(24%:19%)、恶心(14%:10%)、呕吐(12%:7%)、嗜睡(11%:8%)、头昏目眩(11%:7%)、坐立不安(10%:7%)和便秘(10%:8%)。一项为期26周的双盲临床研究显示,阿立哌唑组震颤的发生率较高,达到9%,而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受,但也常导致停药。


药理学特征

阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力,与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。 

药代学特征 

暂缺
适应症
用于治疗精神分裂症。
服用方法 
口服,每日1次。推荐用法为第一周起始剂量5mg/日,第二周为10mg/日,第三周为15mg/日,之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。有效剂量范围10~30mg/日,最大剂量不应超过30mg/日。

不良反应

 禁忌症 
已知对本品过敏的患者禁用。

阿立哌唑 - 注意事项

注意事项
与其他抗精神病药一样,阿立哌唑 :
1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。 
2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。 
3. 应警告患者小心驾驶汽车。 
4. 应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。 

孕乳期妇女用药
暂缺
儿童用药
暂缺
老年患者用药
暂缺

药物相互作用 

1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。 
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。 
3. CYP3A4诱导剂(如卡马西平)将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D抑制剂(如:奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。
药物过量 
暂缺
规格 
5mg:10mg 
有效期
 储藏 
 批准文号
5mg:国药准字H20041501,10mg:国药准字H20041502
所属目录
国家
药物类别
抗精神病药

参考价格

  5mg×20粒/68.5元 

物化特性

熔点 139 ºC

危险品标识

风险术语标识

安全术语

产品用途

抗精神病药


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