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酒石酸卡巴拉汀 | 129101-54-8

酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate
129101-54-8
C14H22N2O2.C4H6O6
400.42352
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135727179
酒石酸卡巴拉汀价格
简介
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
名称和标识符
MDL MFCD03700731
InChIKey GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N
Inchi 1S/C14H23N2O2.C4H6O6/c1-6-16(5,14(17)18)13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7-11H,6H2,1-5H3,(H,17,18);1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/p-1
SMILES O=C(OC1=CC=CC([C@@H](N(C)C)C)=C1)N(CC)C.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O
别名信息
- 中文别名 -
  • 酒石酸卡巴拉汀
  • (S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸盐
  • 卡巴拉汀或利斯的明酒石酸盐
  • L-酒石酸卡巴拉汀
  • 2,3',4-三溴二苯醚
  • N-乙基甲基氨基甲酰氯
  • Rivastigmine L-Tartrate L-酒石酸卡巴拉汀
  • 酒石酸卡巴拉汀 USP标准品
  • 酒石酸卡巴拉汀Rivastigmine tartrate
  • 酒石酸卡巴拉汀标准品
  • 酒石酸卡巴拉汀氢 EP标准品
  • 酒石酸利凡斯的明
  • 卡巴拉丁
  • 卡巴拉汀酒石酸盐
  • 重酒石酸卡巴拉汀
  • 重酒石酸利凡斯的明
  • (S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸盐
  • 氘代重酒石酸利斯的明-d6
  • 酒石酸卡巴拉汀 中文别名:卡巴拉汀或利斯的明酒石酸盐
  • 酒石酸利伐斯的明
  • 酒石酸利瓦斯汀
  • 利斯的明酒石酸盐
  • 卡巴拉汀重酒石酸盐
  • 卡巴拉汀系统适用性
- 英文别名 -
  • (S)-3-(1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
  • RIVASTIGMINE TARTRATE SALT
  • SDZ-ENA 713
  • Ethylmethyl-carbamic Acid 3-[(1S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl Ester, Bitartrate
  • (S)-N-Ethyl-3-[(1-dimethylamino)ethyl]-N-methylphenylcarbamate hydrogen tartrate
  • Rivastigmine-d6 tartarate
  • Rivastigmine Tartrate
  • Rivastigmine (tartrate)
  • Rivastigmine Hydrogen Tartrate
  • Rivastigmine Tartrat
  • 3-[(S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl N-Ethyl-N-methylcarbamate L-Tartrate
  • ENA 713
  • N-Ethyl-N-methylcarbamic Acid 3-[(S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl Ester L-Tartrate
  • Rivastigmine
  • RivastigMine L-Tartrate
  • ENA-713
  • Ethylmethyl-carbamic acid 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl ester
  • N-Ethyl-N-methyl-carbamic acid 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl ester tartrate
  • S-Rivastigmine tartrate
  • Rivastigimine tartrate
  • rivastigMine ditartrate
  • RivastigMine Bitartrate
  • Rivastigmine tartrate
  • DTXCID4027818
  • Rivastigmine tartrate (USP)
  • Exelon MR
  • Rivastigmine tartrate [USP]
  • CARBAMIC ACID, N-ETHYL-N-METHYL-, 3-((1S)-1-(DIMETHYLAMINO)ETHYL)PHENYL ESTER, (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYBUTANEDIOATE (1:1)
  • Rivastigmine tartrate
  • MLS006011143
  • HMS3884H05
  • R0093
  • Rivastigmine actavis
  • (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
  • [3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl] N-ethyl-N-methylcarbamate
  • (1S)-1-(3-{[ethyl(methyl)carbamoyl]oxy}phenyl)-N,N-dimethylethanaminium (2R,3R)-3-carboxy-2,3-dihydroxypropanoate
  • RIVASTIGMINE TARTRATE [VANDF]
  • AM20080949
  • D02558
  • Carbamic acid, ethylmethyl-, 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester, (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
  • Rivastigmine tartrate (Exelon)
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE [EMA EPAR]
  • CHEBI:64358
  • Q27133236
  • Rivastigmine bitartrate
  • Rivastigmine for system suitability
  • 129101-54-8
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE (MART.)
  • AKOS022179413
  • Rivastach
  • Carbamic acid, N-ethyl-N-methyl-, 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl ester, (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
  • RIVASTIGMINE TARTRATE [USP-RS]
  • RIVASTIGMINE TARTRATE [USP MONOGRAPH]
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE (EP MONOGRAPH)
  • Rivastigmine L-Tartrate
  • (1S)-1-(3-((ethyl(methyl)carbamoyl)oxy)phenyl)-N,N-dimethylethanaminium (2R,3R)-3-carboxy-2,3-dihydroxypropanoate
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE [EP MONOGRAPH]
  • CHEMBL1201092
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE [MART.]
  • SMR004702920
  • 9IY2357JPE
  • 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl ethyl(methyl)carbamate (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
  • N-Ethyl-N-methylcarbamic Acid 3-[(1S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl Ester (2R,3R)-2,3-Dihydroxybutanedioate
  • s2087
  • RIVASTIGMINE TARTRATE (USP MONOGRAPH)
  • Rivastigmine hydrogentartrate
  • RIVASTIGMINE TARTRATE [ORANGE BOOK]
  • Exelon TDS
  • SW199663-2
  • UNII-9IY2357JPE
  • 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
  • Q-101313
  • Nimvastid (TN)
  • CCG-213410
  • AS-13921
  • HMS3678F17
  • AC-3487
  • Carbamic acid, ethylmethyl-, 3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester, (S)-, (R-(R*,R*))-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
  • HY-11017
  • BR164357
  • MFCD03700731
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE [MI]
  • Rivastigmine tartrate- Bio-X
  • CS-0947
  • RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE [WHO-DD]
  • Carbamic Acid, Ethylmethyl-, 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl Ester,(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate(1:1)
  • RIVASTIGMINE TARTRATE (USP-RS)
  • Rivastigmine Tartrate Salt
  • RIVASTIGMINE (AS HYDROGEN TARTRATE)
  • (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
物化性质
实验特性
LogP 0.63710
PSA 147.84000
沸点 316.2°C at 760 mmHg
熔点 124.0 to 128.0 deg-C
蒸气压 No data available
闪点 No data available
溶解度 H2O: soluble15mg/mL, clear
颜色与性状 No data available
比旋光度 +4.7° (c=5, EtOH)
计算特性
精确分子量 400.18500
氢键供体数量 4
氢键受体数量 10
可旋转化学键数量 9
同位素质量 400.184566
重原子数量 28
复杂度 402
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 3
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 2
拓扑分子极性表面积 148
海关数据
海关编码 2942000000
海关数据

中国海关编码:

2942000000
专业数据库参考
PubChemId 135727179
化合物详情(旧版)

酒石酸卡巴拉汀的物理化学性质

性状:白色至灰白色粉末
熔点:123-1250C
沸点:316.2ºC at 760 mmHg
闪点:145ºC
蒸汽压:0.000416mmHg at 25°C 

酒石酸卡巴拉汀的用途

酒石酸卡巴拉汀用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。

酒石酸卡巴汀的药理作用 

酒石酸卡巴拉汀为阿尔茨海默病治疗药物卡巴拉汀的酒石酸盐,卡巴拉汀为毒扁豆碱衍生物,由瑞士诺华公司首次研制成功,商品名为艾斯能(exelon),分子中带有氨基甲酸苯酯结构,是一种氨基甲酸类脑选择胆碱酯酶抑制剂,能同时抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,通过延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导,可以改善胆碱能介导的认知功能障碍,从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。卡巴拉汀的血浆蛋白结合力较弱,容易通过血脑屏障,具有高度的脑选择性。它不但能选择性作用于最容易受累的大脑皮层和海马区域,而且还能优先抑制脑中的AChE的优势亚型,在产生疗效的同时能够减少外周胆碱能副作用。酒石酸卡巴拉汀在体内的半衰期短而作用时间长。与他克林不同,本品在海马和皮质区内对G1酶的抑制作用更强。临床上用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。

酒石酸卡巴汀的药物相互作用 

(1)重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢,细胞色素 P450的同工酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其他药物间不存在药代动力学的相互作用。
(2)对健康志愿者研究发现,本品(单剂量3mg)与地高辛、华法林、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法林所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本品合用后没有发现对心脏传导产生不良的影响。
(3)在阿尔茨海默病患者的临床研究中,本品与一些常用的处方药联合应用,如抗酸药、止吐药、降糖药、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等,与临床有关不良反应的危险性不增加。
(4)鉴于本品的药代动力学效应,本品不应该与其他拟胆碱能作用的药物联合应用,它还可能干扰抗胆碱能药物的活性。
(5)尚无本品与抗帕金森药物、抗焦虑药物(安定除外)、抗精神病药物、抗癫?药物、抗抑郁药物合用的经验。
(6)重酒石酸卡巴拉汀作为一种胆碱酯酶抑制剂,在麻醉期间,本品可以增强琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。

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