MDL | MFCD03700731 |
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InChIKey | GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N |
Inchi | 1S/C14H23N2O2.C4H6O6/c1-6-16(5,14(17)18)13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7-11H,6H2,1-5H3,(H,17,18);1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/p-1 |
SMILES | O=C(OC1=CC=CC([C@@H](N(C)C)C)=C1)N(CC)C.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O |
LogP | 0.63710 |
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PSA | 147.84000 |
沸点 | 316.2°C at 760 mmHg |
熔点 | 124.0 to 128.0 deg-C |
蒸气压 | No data available |
闪点 | No data available |
溶解度 | H2O: soluble15mg/mL, clear |
颜色与性状 | No data available |
比旋光度 | +4.7° (c=5, EtOH) |
精确分子量 | 400.18500 |
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氢键供体数量 | 4 |
氢键受体数量 | 10 |
可旋转化学键数量 | 9 |
同位素质量 | 400.184566 |
重原子数量 | 28 |
复杂度 | 402 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 3 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 2 |
拓扑分子极性表面积 | 148 |
符号: | GHS06 |
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RTECS号 | FA9550000 |
WGK Germany | 3 |
安全说明 | S24/25 |
风险术语 | 20/21/22 |
危险品标志 | Xi |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
危害声明 | H301 |
警示性声明 | P264-P270-P301+P310+P330-P405-P501 |
提示语 | 危险 |
储存条件 | Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
PackingGroup | III |
信号词 | Warning |
HazardClass | 6.1 |
海关编码 | 2942000000 |
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海关数据 |
中国海关编码:2942000000 |
PubChemId | 135727179 |
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酒石酸卡巴拉汀的物理化学性质
性状:白色至灰白色粉末
熔点:123-1250C
沸点:316.2ºC at 760 mmHg
闪点:145ºC
蒸汽压:0.000416mmHg at 25°C
酒石酸卡巴拉汀的用途
酒石酸卡巴拉汀用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。
酒石酸卡巴汀的药理作用
酒石酸卡巴拉汀为阿尔茨海默病治疗药物卡巴拉汀的酒石酸盐,卡巴拉汀为毒扁豆碱衍生物,由瑞士诺华公司首次研制成功,商品名为艾斯能(exelon),分子中带有氨基甲酸苯酯结构,是一种氨基甲酸类脑选择胆碱酯酶抑制剂,能同时抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,通过延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导,可以改善胆碱能介导的认知功能障碍,从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。卡巴拉汀的血浆蛋白结合力较弱,容易通过血脑屏障,具有高度的脑选择性。它不但能选择性作用于最容易受累的大脑皮层和海马区域,而且还能优先抑制脑中的AChE的优势亚型,在产生疗效的同时能够减少外周胆碱能副作用。酒石酸卡巴拉汀在体内的半衰期短而作用时间长。与他克林不同,本品在海马和皮质区内对G1酶的抑制作用更强。临床上用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
酒石酸卡巴汀的药物相互作用
(1)重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢,细胞色素 P450的同工酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其他药物间不存在药代动力学的相互作用。
(2)对健康志愿者研究发现,本品(单剂量3mg)与地高辛、华法林、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法林所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本品合用后没有发现对心脏传导产生不良的影响。
(3)在阿尔茨海默病患者的临床研究中,本品与一些常用的处方药联合应用,如抗酸药、止吐药、降糖药、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等,与临床有关不良反应的危险性不增加。
(4)鉴于本品的药代动力学效应,本品不应该与其他拟胆碱能作用的药物联合应用,它还可能干扰抗胆碱能药物的活性。
(5)尚无本品与抗帕金森药物、抗焦虑药物(安定除外)、抗精神病药物、抗癫?药物、抗抑郁药物合用的经验。
(6)重酒石酸卡巴拉汀作为一种胆碱酯酶抑制剂,在麻醉期间,本品可以增强琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。