MDL | MFCD26523124 |
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InChIKey | TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N |
Inchi | InChI=1S/C22H29FN3O9P/c1-13(2)33-19(29)14(3)25-36(31,35-15-8-6-5-7-9-15)32-12-16-18(28)22(4,23)20(34-16)26-11-10-17(27)24-21(26)30/h5-11,13-14,16,18,20,28H,12H2,1-4H3,(H,25,31)(H,24,27,30)/t14-,16+,18+,20+,22+,36-/m0/s1 |
SMILES | O=C1N([C@H]2[C@]([C@H](O)[C@@H](CO[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O)O2)(C)F)C=CC(N1)=O |
LogP | 2.04740 |
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PSA | 167.99000 |
折射率 | 1.573 |
熔点 | 120-125°C |
比旋光度 | +40° to +45° (c=0.5, EtOH) |
密度 | 1.41 |
精确分子量 | 529.16300 |
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氢键供体数量 | 3 |
氢键受体数量 | 12 |
可旋转化学键数量 | 11 |
重原子数量 | 36 |
PubChemId | 45375808 |
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简介
该药物是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。临床试验证实针对1和4型丙肝,该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝,该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝,该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。
禁忌症
索非布韦联合聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林,或单独联合利巴韦林使用时,所有聚乙二醇干扰素-α和/或利巴韦林的禁忌症也适用于索非布韦联合治疗。
由于利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎,索非布韦联合聚乙二醇干扰素α+利巴韦林,或索非布韦单独联合利巴韦林应在孕妇和伴侣已怀孕的男性中用。
适应症及用途
索非布韦是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂,适用于作为联合抗病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙肝(CHC)感染。
· 索非布韦经试验证实可有效治疗基因1、2、3或4型丙肝受试者,包括符合米兰标准正在等待肝移植的肝细胞癌受试者以及HCV/HIV-1合并感染受试者。
注意事项
妊娠:利巴韦林导致胎儿先天畸形或死胎,并且动物实验显示干扰素可引发流产。服用此药的女性患者及男性患者的配偶都应避免怀孕。治疗前,患者的妊娠测试必须为阴性,至少使用过两种非激素方法避孕,需每月进行妊娠测试。