吡格列酮是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
吡格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。吡格列酮是一种具有高度选择性且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体γ(PPARγ)激动剂。该受体是一种蛋白质,存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。
MDL | MFCD04975446 |
InChIKey | GHUUBYQTCDQWRA-UHFFFAOYSA-N |
Inchi | 1S/C19H20N2O3S.ClH/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17;/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23);1H |
SMILES | Cl[H].S1C(N([H])C(C1([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])N=1)C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O |
LogP | 4.29040 |
PSA | 93.59000 |
Merck | 7452 |
折射率 | 1.64 |
水溶性 | Soluble in water (<1 mg/ml at 25°C), DMF, methanol, ethanol (4 mg/ml at 25°C), and DMSO (79 mg/ml at 25°C). |
沸点 | No data available |
熔点 | 189.0 to 195.0 deg-C |
蒸气压 | No data available |
闪点 | No data available |
溶解度 | DMSO: ≥10mg/mL |
颜色与性状 | Powder |
溶解性 | DMSO: ≥10mg/mL |
密度 | 1.5380 |
精确分子量 | 392.09600 |
氢键供体数量 | 2 |
氢键受体数量 | 5 |
可旋转化学键数量 | 7 |
同位素质量 | 392.0961414 g/mol |
重原子数量 | 26 |
复杂度 | 466 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 0 |
不确定原子立构中心数量 | 1 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 2 |
拓扑分子极性表面积 | 93.6 |
分子量 | 392.9 |
符号: |
GHS07
![]() |
RTECS号 | XJ5813440 |
WGK Germany | 3 |
安全说明 | S22; S24/25 |
风险术语 | R36/38 |
危险品标志 |
Xi
![]() |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
危害声明 | H319 |
警示性声明 | P305+P351+P338 |
储存条件 | Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
危险类别码 | 36 |
信号词 | Warning |
HazardClass | IRRITANT |
海关编码 | 2933990090 |
海关数据 |
中国海关编码:2933990090概述:2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 Summary:2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
用途 | 降血糖药 |
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Reaxys RN | 3579575 |
吡格列酮物理化学性质
性状:白色或类白色结晶性粉末
溶解性:在甲醇中溶解,在乙醇、氯仿中微溶
密度:1.26 g/cm3
熔点:193-194ºC
沸点:575.4ºC at 760 mmHg
闪点:301.8ºC
折射率:1.64
蒸汽压:0mmHg at 25°C
吡格列酮产品用途
【用途一】治疗糖尿病药物
【用途二】降血糖药
【用途三】新一代二型糖尿病治疗药,副作用小。
吡格列酮药理作用
盐酸吡格列酮(112529-15-4)可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖,是最新的治疗II型糖尿病药。盐酸吡格列酮(112529-15-4)是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,主要作用机制是降低胰岛素抵抗,而不是刺激胰岛素分泌。它通过激活过氧化物酶增殖体激活g受体,调控很多胰岛素反应性基因转录,增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,即增强骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢,抑制肝脏的糖异生作用,最终降低胰岛素抵抗。
化学品安全说明书(MSDS)
【急救措施】
吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触:立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入:若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。
【消防措施】
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。
【泄漏应急处理】
个人防护措施:防护用具,使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的法律法规处置。
储运特性
保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。