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阿德福韦 | 106941-25-7

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中文名称: 阿德福韦
英文名称: Adefovir
CAS No.: 106941-25-7 | 分子式: C8H12N5O4P | 分子量: 273.18578
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MSDS:阿德福韦msds
基本信息
中文别名:
阿德福韦 9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤 9-[2-[双(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤 阿的福韦 阿地福韦 9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤 [[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9基)乙氧基]甲基]磷酸(PMEA) 阿德福韦(PMEA) 9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤(PMEA) [(2-氯乙氧基)甲基]膦酸二乙酯 6,6'-二溴-2,2'-联吡啶 9‐(2‐膦酰甲氧乙基)腺嘌呤 9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤(阿德福韦) 阿德福韦杂质 阿德福韦酯 阿德福韦酯2 盐酸可乐定 2-氯甲基-3,5-二甲基-4-乙基吡啶盐酸盐 9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤,又名阿德福韦(PMEA)
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英文别名:
((2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)ethoxy)methyl)phosphonic acid PMEA 9-[2-phosphonylmethoxyethyl]adenine 2-(6-amino-9h-purin-9-yl)ethoxy]methylphosphonic acid ((2-(6-amino-9h-purin-9-yl)ethoxy)methyl)-phosphonic aci 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine ((2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)ethoxy)-methyl)phosphonic acid Adefovir Adefovir Dipivoxil gs0393 阿德福韦酯
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国际标准相关数据

PSA : 146.19000

LogP : 0.14150

精确分子量 : 273.06300

物化性质
安全术语

包装类别 : III

危险等级 : 8

WgkGermany : 2

安全术语 : 8

安全说明 : S26

海关编码 : 2933990090

包装等级 : III

危险品标志 : Xi

风险术语 : R36/37/38

危险品运输编号 : UN 2585 8/PG 3

化合物详情

阿德福韦物理化学性质

熔点: >260°C
密度: 1.88
储存条件: -20°C Freezer
化学性质:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。 

 概述

捷克科学院的有机化学与生物化学研究所的科学家首先合成了阿德福韦,不久美国吉利德科学公司对其进行研发,期望研制成一种抗艾滋病毒药物,但1999年11月,美国专家组建议美国食品药品监督管理局否决此药的申请,因为其剂量在60毫克到120毫克时可能会引起肾中毒,美国食品药品监督管理局采纳了专家组的建议。美国吉利德科学公司虽然终止了阿德福韦治疗艾滋病毒的研究,但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在10毫克的低剂量下,阿德福韦对治疗乙肝有效,2002年9月20日,美国食品药品监督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年,在欧洲也获得审批通过。

阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

阿德福韦产品用途

用作抗病毒药

 阿德福韦酯

  核苷类抗乙肝病毒的药物拉米夫定,被广泛地利用于抗乙肝病毒,也已使广大的乙肝患者获益。但人们在享受它的疗效的同时,也渐渐地发现了一个不可忽视的问题——病毒突变,即乙肝病毒发生了变异,使机体对拉米夫定产生了耐药性,不再服从拉米夫定的治疗,以致体内的病毒数量升高。多项研究表明:阿德福韦酯这种新药在用于乙肝病毒的治疗后,暂未发现耐药性的产生,可以很好地弥补拉米夫定的这一不足之处。

  阿德福韦酯是一种新型的抗乙肝病毒药物,为阿德福韦(一种腺嘌呤磷酸酯化合物)的前体,属腺嘌呤核苷类。阿德福韦酯在体内可迅速水解为阿德福韦,这样能被机体较好地吸收利用,从而发挥较好的抗病毒作用。而阿德福韦虽然也具有抑制乙肝病毒的作用,但口服后在肠道中吸收利用率不太理想。

  阿德福韦酯除了具有抗乙肝病毒的作用外,还具有抗人类免疫缺陷病毒(爱滋病病毒)的作用。因此,在服用阿德福韦酯前,应检查患者体内有没有爱滋病病毒,以避免用药后产生耐药性的爱滋病病毒株。

阿德福韦副作用

常会出现以下不良反应,如乏力、头痛、腹痛、恶心、胀气、腹泻和消化不良等。
可产生肾毒性。因此,在服用阿德福韦酯时应密切观察肾功能的情况,特别是那些已经存在肾脏疾病的患者。
可引起血中乳酸增多,使体内酸碱平衡失调,从而引起代谢紊乱。
停药后,可引起肝炎加重,出现肝脏肿大、肝区疼痛等情况。

治疗慢性乙型肝炎效果

乙型病毒性肝炎是我国肝硬化患病人群的最主要因素,也是导致肝功受损和肝功能衰竭的主要原因。因此,对有病毒复制的肝硬化患者的治疗,除了抗肝纤维化的药物外,有效的抗病毒治疗相当重要。

阿德福韦酯在2~3个月才能发挥其抗病毒作用。对于病情进展较快的重度慢性乙肝(包括慢性重型肝炎,肝硬化失代偿),阿德福韦酯组不能快速抑制病情进展,联合治疗也许会更有益,当采用阿德福韦酯与拉夫米定联合治疗,治疗52周后,患者的病毒学指标、生化学指标等都有所改善。

如果用于治疗慢性乙型肝炎时,用药治疗12周后,患者血清中的乙肝病毒数量可显著降低;治疗36周后,e抗原可开始转阴。

研究还发现,阿德福韦酯用于治疗已对拉米夫定产生耐药性的慢性乙型肝炎患者,也有一定疗效。研究表明,在肝移植前后,对拉夫米定产生耐药性的慢性乙型肝炎患者,用药治疗48周后,可明显改善患者的病毒学指标、生化指标等。

上述接受阿德福韦酯治疗的慢性乙型肝炎患者,在治疗后,暂未发现对阿德福韦酯产生耐药性。

肾毒性

  肾毒性是阿德福韦酯临床应用中最引人关注的问题。在全球Ⅲ期临床研究以及后续研究中,一般定义肾毒性为确认血清肌酐较基线升高≥0.5mg/dl,且血清磷<1.5mg/dl;该研究的3年数据显示,HBeAg阳性患者治疗144周中无一例发生肾毒性;HBeAg阴性患者有3例(2.4%)出现血清肌酐升高,但未合并血磷降低,随后(2例停药、1例继续用药)指标均恢复正常。

  慢性乙型肝炎肝移植患者,在移植前后服用阿德福韦酯,一部分出现血清肌酐升高,但大多伴其他多重危险因素,例如使用免疫抑制剂和(或)其他肾毒性药物,导致很多患者在阿德福韦酯治疗前就有潜在的肾功能损害,其中大部分在调整剂量后仍能安全服用阿德福韦酯,约2%的患者因严重肾功能损害而停药。196例YMDD变异阳性的移植后慢性乙肝患者,在接受阿德福韦酯治疗中出现肾毒性的比例为13%,但这些患者均接受了环孢霉素或他克莫司治疗,其中13例治疗前已存在并发症,8例已出现肾功能不全,4例有失代偿性肝硬化,2例同时接受其他肾毒性药物治疗。

  因此,基于在代偿性慢性乙肝患者中长达3年的研究结果,以及在肝移植患者中的研究结果显示,阿德福韦酯10mg/日的安全性与安慰剂组相似,未发生有临床意义的肾脏事件。对于同时服用肾损药物的患者,在用药前和用药期间应严密监测肾功能指标,并谨慎使用;对有肾功能损害的患者应按内生肌酐清除率(ml/分)来调整给药间期。

孕妇注意事项

阿德福韦在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。妊娠妇女尽可能不使用阿德福韦,如确需使用,应权衡利弊,只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦。因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦治疗的育龄期妇女要采取有效的避孕措施。哺乳期目前还不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁中。所以应当告戒正在服用阿德福韦的母亲不要给婴儿哺乳。

 

MSDS

MSDS :   1.1 产品标识符
    : Adefovir
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    P-[[2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)ethoxy]methyl]phosphonic acid,
    9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine
    PMEA
    GS-393
    GS 0393
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。


模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS分类
    急性毒性, 经口 (类别3)
  2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
    象形图
    警示词        危险    
    危险申明
    H301        吞咽会中毒    
    警告申明
    预防
    P264        操作后彻底清洁皮肤。    
    P270        使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。    
    措施
    P301 + P310        如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。    
    P321        具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。    
    P330        漱口。    
    储存
    P405        存放处须加锁。    
    处理
    P501        将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。    
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : P-[[2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)ethoxy]methyl]phosphonic acid,
    别名
    9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine
    PMEA
    GS-393
    GS 0393
    : C8H12N5O4P
    分子式
    : 273.19 g/mol
    分子量
    组分        浓度或浓度范围    
    9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine
    -
    CAS 号        106941-25-7    

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    一般的建议
    请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物, 磷的氧化物
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
    戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
    避免吸入粉尘。
  6.2 环境保护措施
    在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
  6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
    收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
    建议的贮存温度: -20 °C
    干燥剂保存。
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
    个体防护设备
    眼/面保护
    面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    身体保护
    全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
    呼吸系统防护
    如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型(US)
    或P2型(EN
    143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
    面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 固体
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    无数据资料
    f) 起始沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸汽压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    辛醇--水的分配系数的对数值: -0.886
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应的可能性
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    无数据资料
  10.5 不兼容的材料
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    无数据资料
    最低致死剂量 腹膜内的 - 老鼠 - 1,600 mg/kg
    最低致死剂量 静脉内的 - 老鼠 - > 1,000 mg/kg
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        误吞会中毒。    
    皮肤        如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: SZ6563500

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久存留性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物蓄积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不利的影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
    与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
    受污染的容器和包装
    作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: 2811        国际海运危规: 2811        国际空运危规: 2811    
  14.2 联合国(UN)规定的名称
    欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine)
    国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine)
    国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine)
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: 6.1        国际海运危规: 6.1        国际空运危规: 6.1    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: III        国际海运危规: III        国际空运危规: III    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规 海运污染物: 否        国际空运危规: 否    
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

密度1.88
熔点>260°C

危险品标识

T Toxic
有毒物品

风险术语标识

R25 Toxic if swallowed.
吞食有毒。

安全术语

S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

扩展阅读

阿德福韦酯片价格 http://www.chem960.com/supplier/suppliers_of_106941-25-7.shtml

产品用途

用作抗病毒药

化合物 106941-25-7 合成路线 共 4 条合成路线
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