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盐酸法舒地尔 | 105628-07-7

盐酸法舒地尔
Fasudil hydrochloride
105628-07-7
C14H18ClN3O2S
327.8296
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160871255
盐酸法舒地尔价格
简介
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
名称和标识符
MDL MFCD00943198
InChIKey LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1H
SMILES Cl[H].S(C1=C([H])C([H])=C([H])C2C([H])=NC([H])=C([H])C1=2)(N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O
BRN 5466340
别名信息
- 中文别名 -
  • 盐酸法舒地尔
  • 六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐
  • Fasudil Hydrochloride 盐酸法舒地尔
  • Fasudil hydrochloride 抑制剂
  • 盐酸法苏地尔
  • (5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐
  • 5-(1-高哌嗪)磺酰基异喹啉盐酸盐
- 英文别名 -
  • 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)-1H-HEXAHYDRO-1,4-DIAZEPINE, DIHYDROCHLORIDE
  • 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE 2HCL
  • 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)-HOMOPIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE
  • 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)-HOMOPIPERAZINE HCL
  • 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE HYDROCHLORIDE
  • 1-(5-ISOQUINOLINYLSULFONYL)HOMOPIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE
  • 5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISOQUINOLINE HYDROCHLORIDE
  • (5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE, 2HCL
  • FASUDEL
  • FASUDIL DIHYDROCHLORIDE
  • FASUDIL HCL
  • FASUDIL HYDROCHLORIDE
  • HA-1077
  • HA-1077 DIHYDROCHLORIDE
  • HEXAHYDRO-1-(5-ISOQUINOLINYLSULFONYL)-MONOHYDROCHLORIDE
  • Fasudil Monohydrochloride Hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride
  • 4-Methoxyphenylacetic acid
  • 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
  • FASUDIL
  • Fasudil (HA-1077) HCl
  • Fasudil (Hydrochloride)
  • Fasudil Monohydrochloride
  • 5-(1-Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride
  • AT-877
  • Hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride
  • Eril
  • AT 877 hydrochloride
  • HA 1077 hydrochloride
  • SQ04N8S7BR
  • DSSTox_RID_81004
  • DSSTox_CID_25615
  • DSSTox_GSID_45615
  • C14H18ClN3O2S
  • 1H-1,
  • C14H17N3O2S.HCl
  • 1H-1,4-Diazepine, hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-, monohydrochloride
  • HA-1077 Hydrochloride
  • AT-877 Hydrochloride
  • 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride
  • 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine hydrochloride
  • Fasudil Hydrochloride
  • 5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline HCl
  • CAS-105628-07-7
  • Tox21_110824
  • BMK1-E2
  • SMR000058993
  • SR-01000000005
  • 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline xhydrochloride
  • NCGC00018100-08
  • NCGC00180915-01
  • FASUDIL HYDROCHLORIDE [WHO-DD]
  • SCHEMBL317082
  • DTXCID9025615
  • EN300-7361975
  • ha-1077
  • CHEMBL541388
  • SW218155-2
  • HY-10341
  • 5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline hydrochloride (1:1)
  • AS-17751
  • FASUDIL HYDROCHLORIDE [MART.]
  • REGID_for_CID_163751
  • Tox21_110824_1
  • 5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline hydrochloride
  • AKOS015897321
  • SR-01000000005-2
  • LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N
  • ISOQUINOLINE, 5-((HEXAHYDRO-1H-1,4-DIAZEPIN-1-YL)SULFONYL)-, HYDROCHLORIDE (1:1)
  • 111GE018
  • 133337-43-6
  • D01840
  • s1573
  • Fasudil hydrochloride
  • Fasudil-HA
  • SY058037
  • BCP26351
  • CALCIUMCYCLAMATE
  • 5-(HEXAHYDRO-1H-1,4-DIAZEPINE-1-YLSULFONYL)ISOQUINOLINE HYDROCHLORIDE
  • Fasudil, Monohydrochloride Salt
  • AM20050635
  • NCGC00018100-04
  • AC-4515
  • REGID_for_CID_4917
  • FASUDIL HYDROCHLORIDE [JAN]
  • 105628-07-7 (HCl)
  • 5-(1,4-diazepane-1-sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
  • 5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline
  • hydron
  • chloride
  • DTXSID1045615
  • MFCD00943198
  • 105628-07-7
  • MLS000069344
  • Fasdil
  • FASUDIL, MONOHCL
  • A21128
  • CCG-267783
  • UNII-SQ04N8S7BR
  • Q27289337
  • 5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline
  • hydrochloride
  • HA-1077 hydrochloride
  • HB0283
  • CHEBI:31593
  • FT-0631034
  • Fasudil HCl
  • CS-0225
  • 1-(5isoquinolinesulfonyl)homopiperazine hydrochloride
  • Fasudil Monohydrochloride Salt
  • Fasudil HCl (HA-1077)
  • FASUDIL HYDROCHLORIDE [MI]
  • Fasudil hydrochloride (JAN)
  • F0839
物化性质
实验特性
LogP 4.17030
PSA 70.68000
Merck 3942
折射率 1.62
水溶性 Soluble in water and dimethyl sulfoxide. Insoluble in ethanol.
沸点 506.2° C
熔点 208-215°C
蒸气压 No data available
闪点 No data available
溶解度 H2O: >200 mg/mL
颜色与性状 No data available
计算特性
精确分子量 363.05800
氢键供体数量 2
氢键受体数量 5
可旋转化学键数量 2
同位素质量 327.081
重原子数量 21
复杂度 421
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 2
拓扑分子极性表面积 70.7
海关数据
海关编码 2942000000
海关数据

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

生产方法和用途
用途
105628-07-7(盐酸法舒地尔)用于治疗心绞痛
专业数据库参考
PubChemId 160871255
参考资料
Reaxys RN 5466340
Beilstein MFCD00943198
化合物详情(旧版)

盐酸法舒地尔物理化学性质

外观:白色粉末
溶解度:H2O: >200 mg/mL
form:solid
color:white
质量标准:CP05、CP29

盐酸法舒地尔应用领域

105628-07-7(盐酸法舒地尔)用于治疗心绞痛

盐酸法舒地尔常见问题列表

【概述】盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型药物,由日本旭化成公司首先研发,1995年6月首次在日本上市。我国于2001年批准日本旭化成公司进口盐酸法舒地尔注射液,商品名为“依立卢”。它的分子结构为5-异喹啉磺酰胺衍生物,为RHO激酶抑制剂,通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管,降低内皮细胞的张力,改善脑组织微循环,不产生和加重脑的盗血,同时可拮抗炎性因子,保护神经抗凋亡,促进神经再生。盐酸法舒地尔对促进神经功能的恢复,减轻临床症状,减少病残率有一定疗效。因此对于在基层由于受经济条件的制约以及对疾病认识程度,超早期溶栓治疗不能实现,但为减少疾病的进一步进展,在治疗时间窗内重建局部血循环显得至关重要,而盐酸法舒地尔具有对缺血性脑血管病的显著神经保护和治疗作用,值得在临床尤其是基层的使用,减少致残率,提高生活质量。
【药理作用】盐酸法舒地尔是异喹啉磺胺衍生物,不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动,而且还能抑制蛋白激酶A.G.C和肌球蛋轻链激酶,即抑制平滑肌收缩,最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张血管。体外实验表明,本品可使离体的脑血管松弛,可抑制因钙离子内流引起的离体血管收缩,可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用,抑制细胞内钙离子,致血管收缩的作用,但不会降低细胞内钙离子浓度,抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。临床用于改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状。静滴给药1次30mg,1日2~3次。本剂在蛛网膜下腔出血术后早期开始应用,一般应用2周为宜。给药时以50~100mLNS或GS稀释后静脉滴注,每次静脉滴注时间为30分钟。肾功能不全者适当减量,例如一次10mg。用后不良反应可有颅内出血、消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血、意识障碍等。还有肝功异常。偶见低血压、贫血、白细胞减少、肾功能异常、多尿、皮疹、发热等。颅内出血及可能发生颅内出血的患者、低血压患者禁用。术前合并糖尿病、脑主干动脉硬化、伴严重意识障碍、蛛网膜下腔出血合并脑血管障碍、肝肾功能不全者、70岁以上患者、孕妇儿童慎用。哺乳期妇女用药时应停止哺乳。本药只可静脉滴注,不可采用其他途径给药。

化学品安全说明书(MSDS) 

【急救措施】
吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触:立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。    
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。    
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。    
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。    

【消防措施】
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳    
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。    
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。    

【泄漏应急处理】
个人防护措施,防护用具,使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。    
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。    
环保措施:防止进入下水道。    
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的法律法规处置。

储运特性 

保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。    
远离不相容的材料比如氧化剂存放。

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