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富马酸比索洛尔 | 104344-23-2

富马酸比索洛尔
Bisoprolol hemifumarate
104344-23-2
C40H66N2O12
766.9583
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile,InChi 请点击:富马酸比索洛尔结构式
24724414
富马酸比索洛尔价格
简介
Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
名称和标识符
MDL MFCD00792743
InChIKey VMDFASMUILANOL-WXXKFALUSA-N
Inchi 1S/2C18H31NO4.C4H4O4/c2*1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+
SMILES O(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H].O(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H].O([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=O)O[H])=O
别名信息
- 中文别名 -
  • 富马酸比索洛尔
  • 比索洛尔富马酸盐
  • 1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富马酸盐
  • 富马酸比索洛尔 GMP
  • 半富马酸比索洛尔标准品
  • 比索洛尔峰鉴别 EP标准品
  • 比索洛尔系统适用性 EP标准品
  • 富马酸比索洛尔 EP标准品
  • 富马酸比索洛尔 USP标准品
  • 富马酸比索洛尔 标准品
  • 1-4-2-(1-甲基乙氧基)乙氧基甲基-苯氧基-3-(1-甲基乙基)氨基-2-丙醇富马酸盐
  • 比索洛尔富马酸
  • 富马酸比索洛尔(标准品)
  • (±)-半富马酸比索洛尔
- 英文别名 -
  • Bisoprolol Hemifumarate
  • 1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL
  • (+/-)-1-[4-[[(2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY)METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL] HEMIFUMARATE
  • BISOPROLOL
  • (+/-)-BISOPROLOL HEMIFUMARATE
  • CONCOR
  • DETENSIEL
  • EMCOR
  • EURADIAL
  • ISOTEN
  • MONOCOR
  • SOPROL
  • ZEBETA
  • (+-)-1-(p-((2-isopropoxyethoxy)methyl)phenoxy)-3-isopropylamino-2-propanolh
  • (+-)-mino)(e)-2-butenedioate(2:1)(salt)
  • 2-propanol,1-(4-((2-(1-methylethoxy)ethoxy)methyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)a
  • emd33512
  • emifumarate
  • Bisoprolol hemifumarate salt
  • (±)-Bisoprolol hemifumarate
  • 2-Propanol, 1-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2E)-2-butenedioate (2:1)
  • Bisoprolol Fumarate
  • (+/-)-1-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methyl-ethyl)amino]-2-propanol (E)-2-butenedioate
  • (+/-)-1-<4-(2-isopropoxyethoxymethyl)-phenoxy>-3-isopropylamino-2-propanol hemifumarate
  • {1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol}2 fumarate
  • Seafuri
  • Well-bi
  • emifumarate bisoprolol fumarate bisoprololhemifumarate
  • 1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol hemifumarate salt
  • 1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol fumarate salt
  • Azopsin
  • Bisotate
  • Maintate
  • Bisomerck
  • Fondril
  • Emvoncor
  • Eurtadal
  • Bisobloc
  • Godal
  • Biso-Puren
  • Concor Plus Forte
  • ( inverted exclamation markA)-Bisoprolol (hemifumarate)
  • EMD 33512
  • DSSTox_CID_25794
  • DSSTox_RID_81134
  • DSSTox_GSID_45794
  • ( inverted exclamation markA)-Bisoprolol hemifumarate
  • Zabesta
  • 1-(4-((2-Isopropoxyethoxy)met
  • Bisoprolol hemifumarate
  • CCG-222255
  • CHEBI:3128
  • AKOS015994663
  • BISOPROLOL FUMARATE [ORANGE BOOK]
  • but-2-enedioic acid
  • 1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol
  • NCGC00261636-01
  • ZIAC COMPONENT BISOPROLOL FUMARATE
  • CL-297939
  • 2-PROPANOL, 1-(4-((2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY)METHYL)PHENOXY)-3-((1-METHYLETHYL)AMINO)-, (+/-)-, (E)-2-BUTENEDIOATE (2:1) (SALT)
  • Emconcor
  • (+-)-1-((alpha-(2-Isopropoxyethoxy)-p-tolyl)oxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol fumarate (2:1) (salt)
  • SR-01000838106
  • (2RS)-1-(4-((2-(1-Methylethoxy)ethoxy)methyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)amino)propan-2-ol hemifumarate
  • (+/-)-1-((alpha-(2-ISOPROPOXYETHOXY)-P-TOLYL)OXY)-3-(ISOPROPYLAMINO)-2-PROPANOL FUMARATE (2:1) (SALT)
  • BISOPROLOL FUMARATE (USP MONOGRAPH)
  • A800961
  • CCG-220330
  • SR-01000838106-2
  • Bisoprolol Fumarate
  • Bisoprolol hemifumarate
  • Bisoprolol fumarate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
  • 2-Propanol, 1-(4-((2-(1-methylethoxy)ethoxy)methyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)amino)-, (+-)-, (E)-2-butenedioate (2:1) (salt)
  • CHEMBL1472989
  • Tox21_111262_1
  • BISOPROLOL FUMARATE (MART.)
  • (+/-)-1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy)methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol hemifumarate
  • DTXSID1045794
  • EMD-33512
  • BISOPROLOL FUMARATE [JAN]
  • HMS3267A19
  • HMS2096A21
  • Bisoprolol fumarate
  • HMS3675F20
  • BISOPROLOL FUMARATE [USAN]
  • NCGC00024868-03
  • bisoprolol hemi fumarate salt
  • NCGC00024868-09
  • BISOPROLOL FUMARATE [MART.]
  • Bisoprolol for peak identification, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
  • Bisoprolol Fumarate 1.0 mg/ml in Methanol (as free base)
  • 104344-23-2
  • Bisoprolol fumarate [USAN:USP:JAN]
  • 2-PROPANOL, 1-(4-((2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY)METHYL)PHENOXY)-3-((1-METHYLETHYL)AMINO)-, (2E)-2-BUTENEDIOATE (2:1)
  • (+-)-1-(p-((2-Isopropoxyethoxy)methyl)phenoxy)-3-isopropylamino-2-propanol hemifumarate
  • (+/-)-Bisoprolol hemifumarate
  • 66722-45-0
  • Emcor
  • MFCD00792743
  • 1-(4-((2-isopropoxyethoxy)Methyl)phenoxy)-3-(isopropylaMino)propan-2-ol fuMarate
  • (+/-)-Bisoprolol Hemifumarate
  • Soprol
  • Speridol
  • Tox21_500951
  • HMS3713A21
  • Fumarate, Bisoprolol
  • NCGC00094255-01
  • BISOPROLOL FUMARATE [USP-RS]
  • Tox21_113409
  • Q27105947
  • BISOPROLOL FUMARATE COMPONENT OF ZIAC
  • Bisoprolol fumarate (JP17/USP)
  • UNII-UR59KN573L
  • BISOPROLOL FUMARATE (USP IMPURITY)
  • Isoten
  • BISOPROLOL FUMARATE [VANDF]
  • D00634
  • CL 297,939
  • LP00951
  • Tox21_111262
  • KS-1033
  • Bisoprolol hemifumarate- Bio-X
  • Bisoprolol hemifumarate salt, >=98% (HPLC), solid
  • HMS3262P04
  • Monocor
  • 2-PROPANOL, 1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-, (2E)-2-BUTENEDIOATE (2:1)
  • DTXCID9025794
  • Zebeta
  • HMS3411F20
  • Bisoprolol fumarate, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
  • BISOPROLOL FUMARATE [WHO-DD]
  • SCHEMBL41418
  • Detensiel
  • (AfAE'A centa' notA inverted exclamation markAfasA'A inverted exclamation markAfAE'Adaggeratrade markAfA centA centa' notA inverted exclamation markA'A not)-Bisoprolol (hemifumarate)
  • BISOPROLOL FUMARATE (EP MONOGRAPH)
  • NSC 759181
  • TA-4708
  • Zebeta (TN)
  • BB164256
  • Concor
  • BISOPROLOL HEMIFUMARATE [MI]
  • Bisoprolol for system suitability, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
  • BISOPROLOL FUMARATE [USP IMPURITY]
  • UR59KN573L
  • EMD-33-512
  • BISOPROLOL FUMARATE [USP MONOGRAPH]
  • Bisoprolol fumarate (USAN:USP:JAN)
  • BISOPROLOL FUMARATE [EP MONOGRAPH]
  • (+/-)-1-((.ALPHA.-(2-ISOPROPOXYETHOXY)-P-TOLYL)OXY)-3-(ISOPROPYLAMINO)-2-PROPANOL FUMARATE (2:1) (SALT)
  • BISOPROLOL FUMARATE (USP-RS)
  • Euradal
  • CAS-104344-23-2
  • Bisoprolol Fumarate?
  • Bisoprolol Fumarate?
物化性质
实验特性
LogP 2.46860
PSA 134.55000
Merck 14,1295
沸点 445°C at 760 mmHg
熔点 99-105°C
蒸气压 No data available
闪点 222.9 °C
溶解度 DMSO: >20 mg/mL
颜色与性状 Powder
密度 1.033
计算特性
精确分子量 441.23600
氢键供体数量 6
氢键受体数量 14
可旋转化学键数量 26
同位素质量 766.462
重原子数量 54
复杂度 397
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 2
确定化学键立构中心数量 1
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 3
拓扑分子极性表面积 195
国际标准相关数据
EINECS 600-557-5
海关数据
海关编码 2933990090
海关数据

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

专业数据库参考
PubChemId 24724414
参考资料
Beilstein MFCD00792743
化合物详情(旧版)

富马酸比索洛尔物理化学性质

密度:1.033 g/cm3
熔点:100ºC
沸点:445ºC at 760 mmHg
闪点:222.9ºC
蒸汽压:1.06E-08mmHg at 25°C

富马酸比索洛尔产品用途

比索洛尔是一种高选择性的b1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的b1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的b2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和b2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有b1-受体选择性作用。用于治疗高血压及心绞痛等病症。

富马酸比索洛尔常见问题列表

【药理作用】富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞,但仅在大剂量时可能出现,一般无明显临床意义。

【适应症】原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药,单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。

心绞痛及心肌梗死。

心律失常,如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。

近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。

【用法用量】高血压:初始剂量为一次5mg,一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够,可增至一日10-20mg。

心绞痛:起始剂量2.5mg,一日1次,最大日剂量不超过10mg。

心力衰竭:慢性、稳定性心力衰竭:应从小剂量开始,如耐受性良好,则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg,起始剂量一般为靶剂量的1/8。

【鉴别】取本品的细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成。

取本品的细粉适量,加水溶解并制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在271nm的波长处有最大吸收。

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【含量测定】取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于富马酸比索洛尔5mg),置50ml量瓶中,加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件,精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,同法测定,按外标法以比索洛尔峰面积计算,即得。

【药物相互作用】1. 富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。

2. 与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。

3. 与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。 

4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。 

5. 与异搏停或硫氮 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。

【注意事项】血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。

肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。

中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。

因药物过量引起心动过慢或血压过低时,须立刻停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。

由于富马酸比索洛尔的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。

【不良反应】1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。

2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。

3.偶见血压明显下降,脉博缓慢或房室传导失常。

4.有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。

5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。

6.偶尔会出现气道阻力增加。

7.对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。

富马酸比索洛尔安全说明书(MSDS)

【毒性分级】中毒

【急性毒性】口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50:678 毫克/公斤

【可燃性危险特性】可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾

【类别】有毒物质

【灭火剂】水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
 
【急救措施】

吸入:请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。

【消防措施】
灭火介质:灭火方法及灭火剂;用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
源于此物质或混合物的特别的危害:碳氧化物, 氮氧化物
给消防员的建议:如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

【泄露应急处理】
作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序:使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
环境保护措施:不要让产品进入下水道。
泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料:收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 

富马酸比索洛尔储运特性

 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。


 

产品用途
用于治疗高血压及心绞痛等病症
富马酸比索洛尔推荐生产厂家
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