熊果苷通过抑制生产黑色素的酵素酪胺酸酶的活性，减少黑色素的生成，作用原理类似美白药物对苯二酚。但对苯二酚存在副作用，注意事项很多，必须在医生的指导和监测下使用。而熊果苷的结构中比对苯二酚多了葡萄糖分子，刺激性较低，可以自由添加到保养品中，浓度上限高达7%。
熊果苷的活性分子能够穿透基底层进行深度淡斑，对于黄褐斑、黑斑、日晒斑，药物过敏遗留下来的色素沉着都很强的治疗作用，但浓度过低，其效果的持久性会减弱，所以5%浓度是最安全和最高效的淡斑浓度，5%浓度比维他命C淡斑作用要快，而且淡斑的持久性稳定，对皮肤不会产生刺激性作用。
熊果苷被皮肤吸收后会还原成对苯二酚，这就引发了一部分人对熊果苷安全性的怀疑，认为熊果苷还是有机会产生类似对苯二酚的副作用。最常听见的说法，就是“含有熊果苷的保养品不能在白天使用，否则美白不成，反而更黑”。
其实大不用担心，试验表明只有浓度超过7%的熊果苷才有可能会对光敏感，所以7%是个安全临界点，保养品内的成分添加有明确规定，最高浓度上限是7%，在这个浓度范围内，熊果苷根本不足以产生光敏性，谈不上必须避光使用。经皮肤吸收，受光分解，会还原成对苯二酚，产生美白效果。而熊果苷保养品内含对苯二酚的浓度低于20ppm(就是百万分之二十)，在如此低浓度的限制下，对苯二酚是不会造成肌肤反黑等副作用的。
如果仅仅是因为保养品中含有熊果苷就不敢在白天使用，那大可不必，除非含有熊果苷的保养品同时添加了其他需要避光的保养成分。总之，要选购可靠品牌的保养品，然后不管涂了啥，白天都要做好防晒。
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