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美罗培南的简介
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回答者:网友

规格:0.5g(按C17H25N3O5S计)
包装;模制抗生素玻璃瓶。
贮藏:密闭,在凉暗干燥处保存。 方法名称: 美罗培南的测定—高效液相色谱法
应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定美罗培南(C17H25N3O5S·3H2O)的含量。
本方法适用于美罗培南。
方法原理: 供试品制成流动相溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长220nm处检测美罗培南吸收值,计算出其含量。
试剂: 1. 乙腈
2. 0.3%三乙胺溶液
仪器设备: 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,美罗培南峰与美罗培南开环物峰的分离度应符合要求。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:0.3%三乙胺溶液 乙腈 = 100 7,
2.2 检测波长:220nm
2.3 柱温:室温
试样制备:
1. 0.3%三乙胺溶液
取三乙胺3.0mL,加水稀释至900mL,用磷酸溶液(1→10)调节pH值至5.0,加水稀释至1000mL。
2. 称取供试品
精密称取本品适量。
3. 对照品溶液的制备
精密称取美罗培南适量,加流动相溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液,摇匀,即得。
4. 供试品溶液的制备
将供试品加流动相溶解后,制成每1mL含0.5mg的溶液,摇匀,即得。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长220nm处测定美罗培南的吸收值,计算出其含量。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.446。 体外试验和临床感染应用中均表明美罗培南对以下大多数微生物有活性:1、革兰阳性需氧菌:肺炎链球菌(不包括青霉素耐药性菌株)、草绿色链球菌。
2、革兰阴性需氧菌:大肠杆菌、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)、肺炎克雷伯菌、绿脓假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌。
3、厌氧菌:脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、消化链球菌。
美罗培南对以下微生物表现出体外抗菌活性,但是其临床意义尚不清楚:
1、革兰阳性需氧菌:金色葡萄球菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)、表皮葡萄球菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)(注:葡萄球菌中凡对甲氧西林/苯唑西林有耐药性者亦应考虑其对美罗培南有耐药性)。
2、革兰阴性需氧菌:不动杆菌、嗜水气单胞菌、空肠弯曲菌、异型枸橼酸杆菌、弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌(对氨苄青霉素耐药菌株和β-内酰胺酶阴性菌株)、卡他莫拉菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)、摩氏摩根菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门氏菌、粘质沙雷氏杆菌、志贺氏菌属等。
3、厌氧菌:吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、单形拟杆菌、解脲拟杆菌、普通拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、梭形杆菌、不解糖卟啉单胞菌、痤疮丙酸杆菌等。 遗传毒性:细菌回复致突变试验,中国仓鼠卵巢细胞HGPMT试验、人淋巴细胞基因培养试验、小鼠微核试验结果均未发现有潜在的致突变作用。
生殖毒性:大鼠给予美罗培南,剂量达1000mg/kg/d,猕猴剂量达360mg/kg/d(以AUC比较,分别相当于人每8小时1克剂量时暴露量的1.8及3.7倍),未见有生殖毒性,也未发现对生育力和与胎儿的损害,但大鼠剂量≥250mg/kg/d(以AUC比较,分别相当于人每8小时1克剂量时暴露量的0.4倍)时,胎仔体重出现轻微异常改变。 健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为:500mg剂量组52mg/ml,1g剂量组112mg/ml;静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后,得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/ml;静脉输注500mg美罗培南6小时后,血浆中美罗培南的浓度≤1mg/ml。肾功能正常志愿者间隔3小时给予不同剂量的美罗培南未见蓄积作用。肾功能正常的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期t1/2约为一小时。静脉注射美罗培南12小时后,约70%美罗培南以原型从尿中排泄,12小时后尿中几乎不能检出。静脉注射500mg美罗培南,尿中美罗培南的浓度为10mg/ml,并保持5小时以上,健康志愿者每8小时静注500mg美罗培南或6小时静注1g美罗培南,未见美罗培南在血浆和尿液中蓄积。美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎患者脑脊液在内的大部分体液和组织中达到有效浓度。
儿童:药代动力学参数与成人相似,2岁以下儿童体内美罗培南的半衰期t1/2约为1.5~2.3小时,药代动力学参数在剂量10~40mg/kg范围内呈良好的线性关系。

肾功能不全患者:美罗培南的血浆清除率与肌酐清除率相关,对肾功能损害患者有必要进行剂量调整。
老年患者:药代动力学研究表明美罗培南血浆清除率随年龄增大、肌酐清除率的降低而降低。
肝病患者:药代动力学研究表明肝病对美罗培南的药代动力学参数没有影响。


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