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伐地那非和西地那非有什么区别?
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伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1中国医学健康网,与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者,服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。,代谢:,伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9,同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4~5小时。体内伐地那非主要的,循环代谢(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰,期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆,中非葡萄糖醛苷的M1约占原形成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸,二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。,排泄:,伐地那非在体内的总清除率56升/小时,其终末半衰期为4~5小时。口服用药,后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91~95%),小部分通过,尿液排泄(2~6%)。,

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