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氟康唑

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氟康唑结构式
中文名称:氟康唑
CAS:86386-73-4
英文名称:Fluconazole
分子式:C22H24N2O8.C13H12N6OF2
分子量:750.70534

相关产品:

1-苯基-2-丙醇   丁酸苄酯   1-(2-氟苯基)-1-乙醇   苯甲醇   乙酸苄酯

目录

基本信息

中文别名:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;大扶康;麦道氟康;Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇
英文别名:a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol

氟康唑物理化学性质

熔点137~141.6℃,或熔点138~140℃(从乙酸乙酯-己烷中得到)。
外观性状 白色至带黄白色结晶性粉末,略有异臭,味苦。
溶解性 易溶于冰醋酸,甲醇或乙醇,难溶于水,几不溶于乙醚

氟康唑用途

属第三代咪唑类抗真菌类药物
氟代三唑类广谱抗真菌药,抗菌谱和酮康唑相似,长效,对深部感染真菌药有效,抗真菌作用强,口服吸收良好。主要用于念珠球菌病和隐球菌病,对癌症患者的口咽念珠菌感染也有效。
美国辉瑞公司上市的新一代抗真菌药物,对白色含球与隐球菌具有较高的抗菌活性。

氟康唑药物分析

方法名称:氟康唑测定—电位滴定法
应用范围:该方法采用滴定法测定氟康唑的含量。
该方法适用于氟康唑。
方法原理:供试品置锥形瓶中,加冰醋酸溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定。读出高氯酸滴定液使用量,计算氟康唑的含量。
试剂:
1. 水(新沸放置至室温)
2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3. 结晶紫指示液
4. 无水冰醋酸
5. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
试样制备:
1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。
贮藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
操作步骤:精密称取供试品约0.1g,置锥形瓶中,加冰醋酸50mL溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于15.31mg的C13H12F2N6O。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

氟康唑制备方法

方法1:从甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139~140℃。
方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。
方法3:二氟苯经溴化生成1-溴-2,4-二氟苯,再转化为其格氏试剂。上述得到的格氏试剂和1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑基)丙酮反应,接着水解即可得到氟康唑。

氟康唑剂量与用法 

口服,念珠菌病及皮肤真菌病,50mg~100mg/次,1次/日。阴道念珠菌病150mg/次,1次/日。治疗隐球菌脑膜炎及其他部位感染,常用剂量为首日400mg,随后200mg~400mg/日。儿童应慎用。

氟康唑副作用 

1.胃肠道反应:恶心、腹痛、腹泻及胀气。 
2.过敏反应:皮疹、偶见剥脱性皮炎
3.肝脏损伤虽低于酮康唑,应用时也须慎重。
4.孕妇和妊娠妇女不宜用本品。

氟康唑常见问题列表

【抗真菌感染药】氟康唑是一种新型三唑类抗真菌感染药物,由美国辉瑞制药首次研制成功,具有广谱抗真菌作用,属全身抗真菌产品,对真菌细胞色素P-450依赖酶的抑制作用具有高度选择性,也是一种强效和特异的真菌醇合成抑制剂。临床主要用于阴道念珠菌病,鹅口疮,萎缩性口腔念珠菌病,真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等。

氟康唑的主要适应症如下:
1、全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、特殊监护病人、接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。还可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
2、隐球菌病:包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品维持治疗,以预防隐球菌病的复发。
3、粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。
4、氟康唑亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
5、急性或复发性阴道念珠菌病。
6、对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病病人及其他恶性肿瘤病人,可用本品进行预防治疗。
7、球孢子菌病。
8、皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。
9、氟康唑可用于皮肤着色真菌病的治疗。
2002年8月辉瑞制药在美国上市的伏立康唑是对氟康唑进一步结构修饰的产物,对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。一些病例报告已证实,该药能成功治疗一些罕见的真菌病。

氟康唑安全说明书(MSDS)

危害辨识
【吸入】转移到空气新鲜。如果没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,给输氧。就医。
【皮肤】立即用肥皂和大量清水冲洗皮肤至少15分钟。如果症状持续,就医。
【眼睛】立即用大量的水冲洗至少15分钟,冲洗眼睛。就医。
【食入】如果吞食,漱口水,人是有意识的。就医。
曝光控制/个人防护
【个人防护】戴自给式呼吸器,胶靴及重型橡胶手套。
消防措施
【消防】与二氧化碳,干粉或适当的泡沫灭火。水喷雾。佩戴自给式呼吸器及防护衣物,避免接触皮肤和眼睛。
泄漏处理办法
【少量溢出/泄漏】Sweep-up/absorb合适的材料,在一个容器和出售持有。避免扬尘。通风区和皮卡完成后,用水冲洗现场。
稳定性和反应性
【燃烧产物】发出火灾条件下的有毒烟雾。

储运特性

存放在阴凉黑暗的地方原来的容器中。
按规定使用和贮存的不会分解,避氧化物。密闭,阴凉,干燥处。 

氟康唑计算化学数据

分子量:306.270786 [g/mol]
分子式:C13H12F2N6O
疏水参数计算参考值(XlogP):0.4
氢键供体数量:1
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:5
准确质量:306.104065
同位素质量:306.104065
拓扑分子极性表面积(TPSA):81.6
重原子数量:22
形式电荷:0
复杂度:358
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:1
功能3 d供体数量:1
功能3 d阳离子数量:4
功能3 d环数量:3
有效转子数量:5
构象异构体抽样RMSD:0.8
CID构象异构体数量:80

 

安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36 Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。

风险术语

R22 Harmful if swallowed.
吞食有害。

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

危险品标志

Xn Harmful
有害物品

参考资料

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