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吲哚美辛

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吲哚美辛结构式
中文名称:吲哚美辛
CAS:53-86-1
英文名称:Indomethacin
EINECS:200-186-5
分子式:C19H16CLNO4
分子量:357.79

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目录

基本信息

中文别名:美辛;茚甲新;消炎痛;吲哚美辛;抗炎吲哚酸;吲哚美辛D4;吲哚美辛,98%;消炎痛,吲哚美辛;吲哚美辛,99%;吲哚美辛(消炎痛)
英文别名:indomethacin methanol solution; indomethacin crystalline; indomethacin usp; indometacin; 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid

吲哚美辛物理化学性质

外观性状:白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭。
熔点 :155-162 °C
溶解度 :ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
Merck :4968

吲哚美辛应用领域

用途一:为非激素类消炎镇痛药
用途二:该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
用途三:环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1;阻断前列腺索的生物合成。医药上抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。

吲哚美辛的药代动力学

吲哚美辛口服吸收完全而迅速,口服生物利用度约98%,服药后3h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为90%,t1/2为2~3h,主要经肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以药物原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;少部分从粪便排出,在乳汁中也有排出。早产新生儿口服吲哚美辛吸收差且不完全。含铝和镁的抗酸剂可减慢其吸收。直肠给药更易吸收,1~4h达血药浓度峰值,吲哚美辛不能被透析清除。

 吲哚美辛作用

为非激素类消炎镇痛药

吲哚美辛适应症

清热解毒,活血化瘀,消肿止痛,用于热毒瘀血所致的咽喉肿痛,牙痛,痹痛,肋痛。
黄疸,无名肿痛的症。
亦可用于新生儿动脉导管未闭。

吲哚美辛的禁忌证

1.吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏。由于阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用吲哚美辛时可引起支气管痉挛。对于其他非甾体类抗炎药过敏者也可能对吲哚美辛过敏。

2.对吲哚美辛、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。

3.因过敏性鼻炎或哮喘患者对吲哚美辛较易发生过敏,甚至可引起严重的急性周身性过敏反应,故忌用。

4.因吲哚美辛用于妊娠后期3个月时,可使胎儿动脉导管闭锁引起持续性肺动脉高血压,故孕妇禁用。

5.吲哚美辛可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应,哺乳期妇女禁用。

6.溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者,肾功能不全者禁用。

7.吲哚美辛经肝脏代谢,经肾脏排泄,对肝肾均有一定毒性,肝、肾功能不全时应慎用或禁用。

 吲哚美辛用量用法

口服:开始时每次服25mg,1日2~3次,饭时或饭后立即服(可减少胃肠道不良反应)。治疗风湿性关节炎等,若未见不良反应,可逐渐增至每日125~150mg。现亦采用胶丸或栓剂剂型,使胃肠道副反应发生率降低,栓剂具有维持药效时间较长的特点,一般连用10日为1疗程。

吲哚美辛注意事项

1.常见的不良反应有胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时并引起胃出血及穿孔)。饭后服用本品胶囊剂,可减少胃肠道反应。
2.中枢神经系统症状(头痛、眩晕等)的发生率也不低(20%~50%),若头痛持续不减,应停药。
3.可引起肝功能损害(出现黄疸、转氨酶升高)。
4.抑制造血系统(粒细胞减少等,偶有再生障碍性贫血)。
5.可引起高血压、脉管炎、轻度水肿。
6.可出现血尿。老年患者可出现一过性肾功能不全。
7.可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。晶体移植术后用本药点眼,会使伤口愈合延缓。长期使用本药可导致视觉改变。
8.过敏反应:常见的有皮疹、哮喘。与乙酰水杨酸有交叉过敏性,对后者过敏者本品忌用。
9.有报道,与氨苯喋啶合用可引起肾功能损害。
10.禁用于溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘病人,肝、肾功能不全者、孕妇及哺乳期女。
11.慎用于儿童(对本品较敏感,有用本品后因激发潜在性感染而死亡者)、老年患者(易发生毒性反应)。
12.本品长期应用可导致角膜色素沉着及视网膜改变,遇有视力模糊应立即做眼科检查。
13.外用软膏只适用于无破损皮肤表面,忌用于皮肤损伤或开放性创口处。
14、在乳汁中也有排出,每天可达0.5-2.0mg.14岁以下小儿患者一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止不良反应的发生。

吲哚美辛测定方法

方法名称:吲哚美辛原料药—吲哚美辛的测定—中和滴定法。
应用范围:本方法采用滴定法测定吲哚美辛原料药中吲哚美辛的含量。
本方法适用于吲哚美辛原料药。
方法原理:供试品加乙醇溶解后,加水与酚酞指示液,用氢氧化钠滴定液滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算吲哚美辛的含量。
试剂: 1. 乙醇
2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
3. 酚酞指示液
4. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
试样制备: 1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步骤: 精密称取供试品约0.5g,加乙醇30mL,微温使溶解,放冷,加水20mL,加酚酞指示液7~8滴,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.78mg的C19H16ClNO4。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

吲哚美辛计算化学数据

分子量:357.78764 [g/mol]
分子式:C19H16ClNO4
疏水参数计算参考值(XlogP):4.3
氢键供体数量:1
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:4
准确质量:357.076786
同位素质量:357.076786
拓扑分子极性表面积(TPSA):68.5
重原子数量:25
形式电荷:0
复杂度:506
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3d阴离子数量:1
功能3 d环数量:3
有效转子数量:5
构象异构体抽样RMSD:0.8
CID构象异构体数量:25

吲哚美辛安全信息

危险品标志 : T+,Xi,T

危险类别码 : 28-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25

安全说明 : 28-36/37-45-36-26

危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 1

WGK Germany : 3

RTECS号: NL3500000

F : 8-10

TSCA : Yes

HazardClass : 6.1

PackingGroup : I

安全术语

S28After contact with skin, wash immediately with plenty of soap-suds.
不慎与皮肤接触后,立即用大量肥皂水冲洗。

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

风险术语

R28Very toxic if swallowed.
吞食有极高毒性。

危险品标志

T+Very toxic
极高毒性物品

扩展阅读

吲哚美辛肠溶片
吲哚美辛肠溶片,适应症为用于:1.关节炎,可缓解疼痛和肿胀;2.软组织损伤和炎症;3.解热;4.其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

参考资料

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吲哚美辛|1-(4-... 18818239863(微信同号) 021-54389085 QQ:3184108186 上海弘顺生物科技有限公司
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吲哚美辛 027-59531285, 15727001330;027-59222341,15727001360 巨胜化学研究院
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