MDL | MFCD00869714 |
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InChIKey | SYTBZMRGLBWNTM-SNVBAGLBSA-N |
Inchi | 1S/C15H13FO2/c1-10(15(17)18)12-7-8-13(14(16)9-12)11-5-3-2-4-6-11/h2-10H,1H3,(H,17,18)/t10-/m1/s1 |
SMILES | O=C(O)[C@H](C)C1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C(F)=C1 |
LogP | 3.68080 |
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PSA | 37.30000 |
折射率 | 1.34 |
沸点 | 376.2±30.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 110-113 °C (lit.) |
蒸气压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
闪点 | 181.3±24.6 °C |
溶解度 | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 50 mg/mL(204.70 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
颜色与性状 | Powder |
溶解性 | 无可用 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
精确分子量 | 244.09000 |
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氢键供体数量 | 1 |
氢键受体数量 | 2 |
可旋转化学键数量 | 3 |
同位素质量 | 244.09 |
重原子数量 | 18 |
复杂度 | 286 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 1 |
不确定原子立构中心数量 | 0 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 1 |
疏水参数计算参考值(XlogP) | 无 |
互变异构体数量 | 无 |
表面电荷 | 0 |
拓扑分子极性表面积 | 37.3A^2 |
EINECS | 257-264-7 |
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海关编码 | 2916399090 |
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海关数据 |
中国海关编码:2916399090概述:2916399090 其他芳香一元羧酸. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途, 丙烯酸、丙烯酸盐或酯应报明包装 Summary:2916399090 other aromatic monocarboxylic acids, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0% |
用途 | 解热镇痛消炎药 |
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PubChemId | 24878847 |
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Reaxys RN |
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物理化学性质
熔点: 110-113 ºC
溶解度:易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。
性状:白色结晶粉末,微刺激臭并有刺激味,
产品用途
为消炎止痛退热药。用于治疗风湿性关节炎,能明显减轻症状。还可以用于牙科领域小手术后的镇痛消炎
药代动力学
口服吸收迅速而完全,起效快,原药主要分布于外周循环和中央室,外周循环的消除是二相性的,本品消除半衰期为5.7小时;单剂量口服该品,达峰时间约为1.5h;药峰浓度5.67±0.63ug/ml。
消除
代谢-氧化和结合是代谢的主要途径。该品主要代谢产物是3’-羟基和4’-羟基氟比洛芬。65-85%的氟比洛及其代谢产物以葡糖醛酸化物和硫酸盐结合物形式出现。 排泄-每天剂量的95%以上在24小时内经肾由尿排泄。蛋白质结合-99%以上的氟比洛芬与血清蛋白结合。体外研究表明氟比洛芬在体内与红细胞结合。
药理作用
本品是一种非甾体消炎镇痛药,静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似,通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用,经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力,结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强,比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强,作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。
药物相互作用
它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用,有罕见惊厥的报告。阿斯匹林可影响氟比洛芬的药动学,但不改变其疗效。
不良反应
个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏死。 临床试验的不良反应,病例数1089例,发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有怄气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常,主要为GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和 ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。
禁忌症
特别要注意老年人及儿童副作用的发生,对他们给药要慎重,限于使用必需的最小量。 下述患者禁用:①消化性溃疡症患者;②严重血象异常患者;③严重肝、肾功能障碍患者;④严重心机能不全患者;⑤对本品成分过敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。 下列患者慎用:①有消化性溃疡病史者;②血象异常者;③肝、肾功能障碍者;④心机能障碍患者;⑤有过敏症病史者;⑥支气管哮喘患者;⑦老年人。
化学品安全说明书(MSDS)
储运特性