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(R)-氟比洛芬 | 51543-40-9

(R)-氟比洛芬
Tarenflurbil
51543-40-9
C15H13FO2
244.26
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile,InChi 请点击:(R)-氟比洛芬结构式
24878847
(R)-氟比洛芬价格
简介
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
名称和标识符
MDL MFCD00869714
InChIKey SYTBZMRGLBWNTM-SNVBAGLBSA-N
Inchi 1S/C15H13FO2/c1-10(15(17)18)12-7-8-13(14(16)9-12)11-5-3-2-4-6-11/h2-10H,1H3,(H,17,18)/t10-/m1/s1
SMILES O=C(O)[C@H](C)C1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C(F)=C1
别名信息
- 中文别名 -
  • 氟比洛芬
  • (R)-(-)-2-氟-alpha-甲基-4-联苯乙酸
  • (R)-氟比洛芬
  • 氟比洛芬 EP标准品
  • (R)-(-)-2-氟-α-甲基-4-联苯乙酸
  • (R)-2-氟比洛芬
  • R-氟比洛芬
- 英文别名 -
  • (2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid
  • Flurbiprofen
  • (2R)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid
  • [1,1'-biphenyl]-4-acetic acid, 2-fluoro-alpha-methyl-, (alphaR)-
  • (R)-(-)-2-Fluoro-alpha-methyl-4-biphenylacetic acid
  • (R)-(?)-2-Fluoro-α-methyl-4-biphenylacetic acid
  • (R)-2-Flurbiprofen
  • (R)-Flurbiprofen
  • Flurizan
  • R-(-)-Flurbiprofen
  • (2R)-2-(3-fluoro-4-phenylphenyl)propanoic acid
  • E7869
  • E-7869
  • MPC7869
  • MPC-7869
  • tarenflurbil
  • UNII-501W00OOWA
  • (R)-2-Fluoro-alpha-methyl[1,1'-biphenyl]-4-acetic acid
  • Tarenflurbil
物化性质
实验特性
LogP 3.68080
PSA 37.30000
折射率 1.34
沸点 376.2±30.0 °C at 760 mmHg
熔点 110-113 °C (lit.)
蒸气压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
闪点 181.3±24.6 °C
溶解度 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 50 mg/mL(204.70 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知.
颜色与性状 Powder
溶解性 无可用
密度 1.2±0.1 g/cm3
计算特性
精确分子量 244.09000
氢键供体数量 1
氢键受体数量 2
可旋转化学键数量 3
同位素质量 244.09
重原子数量 18
复杂度 286
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 1
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP)
互变异构体数量
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 37.3A^2
国际标准相关数据
EINECS 257-264-7
海关数据
海关编码 2916399090
海关数据

中国海关编码:

2916399090

概述:

2916399090 其他芳香一元羧酸. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 丙烯酸、丙烯酸盐或酯应报明包装

Summary:

2916399090 other aromatic monocarboxylic acids, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

生产方法和用途
用途 解热镇痛消炎药
专业数据库参考
PubChemId 24878847
参考资料
Reaxys RN
化合物详情(旧版)

物理化学性质

熔点: 110-113 ºC 
溶解度:易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。
性状:白色结晶粉末,微刺激臭并有刺激味,

产品用途

为消炎止痛退热药。用于治疗风湿性关节炎,能明显减轻症状。还可以用于牙科领域小手术后的镇痛消炎

药代动力学

口服吸收迅速而完全,起效快,原药主要分布于外周循环和中央室,外周循环的消除是二相性的,本品消除半衰期为5.7小时;单剂量口服该品,达峰时间约为1.5h;药峰浓度5.67±0.63ug/ml。

消除

代谢-氧化和结合是代谢的主要途径。该品主要代谢产物是3’-羟基和4’-羟基氟比洛芬。65-85%的氟比洛及其代谢产物以葡糖醛酸化物和硫酸盐结合物形式出现。 排泄-每天剂量的95%以上在24小时内经肾由尿排泄。蛋白质结合-99%以上的氟比洛芬与血清蛋白结合。体外研究表明氟比洛芬在体内与红细胞结合。

药理作用

本品是一种非甾体消炎镇痛药,静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似,通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用,经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力,结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强,比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强,作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。

药物相互作用

它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用,有罕见惊厥的报告。阿斯匹林可影响氟比洛芬的药动学,但不改变其疗效。

不良反应

个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏死。 临床试验的不良反应,病例数1089例,发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有怄气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常,主要为GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和 ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。

禁忌症  

特别要注意老年人及儿童副作用的发生,对他们给药要慎重,限于使用必需的最小量。 下述患者禁用:①消化性溃疡症患者;②严重血象异常患者;③严重肝、肾功能障碍患者;④严重心机能不全患者;⑤对本品成分过敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。 下列患者慎用:①有消化性溃疡病史者;②血象异常者;③肝、肾功能障碍者;④心机能障碍患者;⑤有过敏症病史者;⑥支气管哮喘患者;⑦老年人。 






化学品安全说明书(MSDS)



储运特性





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