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非布索坦中间体|4-羟基硫代苯甲酰胺

非布索坦中间体|4-羟基硫代苯甲酰胺结构式查看大图
中文名称:非布索坦中间体|4-羟基硫代苯甲酰胺
CAS:25984-63-8
英文名称:4-Hydroxybenzothioamide
分子式:C7H7NOS
分子量:153.20158

目录

基本信息

中文别名:4-羟基硫苯甲酰胺; 4-羟基苯甲酰硫胺; 对羟基硫代苯甲酰胺; 4-羟基硫代苯甲酰胺(非布索坦中间体); 4-羟基硫代苯甲酰胺(非布索坦中间体)4-; 4-羟基苯甲硫酰胺
英文别名:4-HYDROXYTHIOBENZAMIDE; 4-Hydroxy Thiobenzamide p-Hydroxy Thiobenzamide; p-HydroxyThioBenzamide; 4-hydroxybenzothioamide; 4-HYDROXY THIOBENZAMIDE 98.0%MIN; 4-Hydroxybenzene-1-carbothioamide; 4-hydroxy thiobenzam; HydroxythiobenzaMide

非布索坦中间体物理化学性质

外观性状:淡黄色淡黄色结晶性粉末
密度:1.31g/cm3
沸点:536.6°C at 760 mmHg
闪点:278.3°C
蒸汽压:2.41E-12mmHg at 25°C 
折射率:1.702 

非布索坦中间体产品用途

4-羟基硫代苯甲酰胺用于治疗痛风的慢性高尿酸血证,是一种全新的非嘌呤类高效选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,是别嘌呤醇过敏或不耐受痛风患者的有效替代品,尤适于有肾功能不全的痛风患者。

非布索坦中间体药理作用

痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗通风疾病。30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比,4-羟基硫代苯甲酰胺具有明显优势:
(1)别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;
(2)由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。


 

安全术语

S36/37/39 Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

风险术语

R20/21/22 Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、皮肤接触及吞食有害。

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

参考资料

优质生产厂家

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