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替加环素

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替加环素结构式
中文名称:替加环素
CAS:220620-09-7
英文名称:Tigecycline
分子式:C29H39N5O8
分子量:585.65

目录

基本信息

中文别名: (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺 ;
英文别名: 2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, 4,7-BIS(DIMETHYLAMINO)-9-[[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]ACETYL]AMINO]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,10,12,12A-TETRAHYDROXY-1,11-DIOXO-, (4S,4AS,5AR,12AS)- ; (4s,4as,5ar,12as)-4,7-bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide ; TIGECYCLINE GLYCYLCYCLINE ; (4S,4As,5aR,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide ; Tigecycline

替加环素物理化学性质

外观性状 :替加环素(220620-09-7)为橘色结晶性粉末
密度: 1.455g/cm3
沸点:890.922°C at 760 mmHg
闪点:492.612°C
蒸汽压:0mmHg at 25°C
熔点:  164-166°C 

甘氨酰环素类抗生素

替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素,是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,属9-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物,为第一个甘氨酰环素类抗生素,是为解决早期四环素的抗药性而研发的,于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素,但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高,而且与其他四环素类药物比较,细菌对之不易产生耐药性,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似,都是通过与细菌30S核糖体结合,阻止转移RNA的进入,使得氨基酸无法结合成肽链,最终起到阻断细菌蛋白质合成,限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌,体外实验和临床试验显示,替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。

适应证

替加环素可以作为多药耐药菌一线药物治疗失败后的选择,而且还是对青霉素过敏或不能耐受其他药物治疗患者新的治疗选择。用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗,包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

不良反应

在临床试验中,替加环素引起的最常见不良事件为恶心和呕吐,其发生时间通常在治疗头1~2天之内,程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中,复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%;应用万古霉素/氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分别为25.3%和19.5%;应用万古霉素/氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为20.5%和15.3%。

安全术语

风险术语

参考资料

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