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硼替佐米

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硼替佐米结构式
中文名称:硼替佐米
CAS:179324-69-7
英文名称:Bortezomib
分子式:C19H25BN4O4
分子量:384.24

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目录

基本信息

中文别名:保特佐米;[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸;BORTEZOMIB; MG-341; PS-341;硼替佐米/保特佐米;包特左米;保特佐米,硼替佐米;10MG/50MG/1G;硼替佐米
英文别名:[(1r)-3-methyl-1-[[(2s)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-boronic acid; dpba; VELCADE; VELCADE(BORTEZOMIB); Boronic acid, B-[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-; Bortezomib for research

硼替佐米物理化学性质

密度 1.214
熔点 122-124°C 

概述

  硼替佐米(Bortezomib),为黄色固体的化学品,商品名 :万珂® VELCADE®,中文别名:MG-341;硼替佐米杂质;保特佐米,熔点:122-124°C,分子式 :C19H25BN4O4,分子量 :384.23700,本品可联合美法仑和泼尼松(MP方案)用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗;或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗;本品可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过一种治疗。用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对既往治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂Ⅱ期临床研究,尚缺乏针对中国人群的临床研究数据。 

硼替佐米常见问题列表

【恶性肿瘤治疗药物】保特佐米又称硼替佐米,是一种造血系统恶性肿瘤治疗药物,外观为白色或类白色结晶粉末,易溶于二甲基亚砜,乙醇,难溶于水溶液,本品属哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明保特佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长,适用于多发性骨髓瘤者的治疗。

药理作用

  硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

  体外实验、离体试验及动物模型 数据表明,本品能够促进骨细胞分化和增加其活性,且抑制破骨细胞的功能。上述作用可以在使用本品治疗的罹患晚期溶骨性病变的多发性骨髓瘤患者中观察到。

  每周两次给予1mg/m和1.3mg/m剂量的硼替佐米后(每剂量水平n=12),对于全血中20S蛋白酶体活性的最大抑制(相当于基线)出现在给药后5分钟。1和1.3mg/m剂量对20S蛋白酶体有着大体相同的最大抑制。1mg/m和1.3mg/m给药剂量的最大抑制范围分别是70%-84%和73%-83%。

毒理研究

  采用类似于患者推荐给药剂量和给药频率进行动物试验(即两周内每周两次给药,随后休息一周),观察到的毒性包括重度贫血和血小板减少症及胃肠道、神经和淋巴组织样系统毒性。动物试验中硼替佐米的神经毒性包括轴突肿胀和周围神经、脊髓神经根以及脊髓束的退行性变化。此外,大脑、眼睛和心脏中出现了多灶性出血和坏死。

心血管毒性

  猴给予约2倍于推荐临床剂量的硼替佐米可造成心率升高,随后伴以严重的进行性低血压、心率过缓并在给药后12到14小时死亡。大于等于1.2mg/m的剂量可诱导各心脏参数出现与剂量成正比的变化。研究显示硼替佐米可分布于体内大部分组织中,其中包括了心肌。在猴重复给药毒性试验观察到了心肌出血、炎症和坏死。

遗传毒性

  中国仓鼠轮炒细胞体外染色体畸变试验显示硼替佐米具有诱裂变活性(染色体结构畸变)。Ames试验和小鼠体内微核试验结果未显示硼替佐米有遗传毒性。

生殖毒性

  尚未对生育影响进行研究,但在毒性试验中对生殖组织进行了评价。6个月的大鼠毒理试验显示,剂量≥0.3mg/m(临床推荐剂量的1/4)的硼替佐米可使卵巢发生退化,剂量为1.2mg/m时可观察到卵巢有退化性改变。本品可能对男性或女性的生育能力有潜在影响。

致癌性

  尚未进行硼替佐米的致癌性研究。

储运特性

避光,不超过30℃保存

硼替佐米适应症

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,

硼替佐米禁忌症

此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近-次治疗中病情还在进展。本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益,如对存活率的改善。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。3不良反应编辑在两项临床研究中,228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗,剂量为1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程),最多持续8个疗程。最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重) (37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。14%的患者至少有过一次4级不良反应,最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。4禁忌症编辑对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。5注意事项编辑请在医生指导下使用。本品为抗肿瘤药物,配制时应小心,戴手套操作以防 皮肤接触。6用法用量编辑本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3—5秒内通过导管静脉注射,随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。成人推荐剂量本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/㎡,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。在临床研究中,被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。剂量调整以及重新开始治疗当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病)时,应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解,可以重新开始本品的治疗,剂量减少25%(例如: 1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡;1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病,应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病,只有权衡利弊后方可使用本品。表1:当发生与本品治疗有关的神经痛或者外周感觉神经病时推荐的剂量调整

安全术语

风险术语

参考资料

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