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非布索坦 | 144060-53-7

非布索坦
Febuxostat
144060-53-7
C16H16N2O3S
316.3748
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134018
非布索坦价格
简介
非布索坦属片剂,是抗痛风药。非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。
名称和标识符
MDL MFCD00871598
InChIKey BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20)
SMILES S1C(C(=O)O[H])=C(C([H])([H])[H])N=C1C1C([H])=C([H])C(=C(C#N)C=1[H])OC([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
别名信息
- 中文别名 -
  • 非布索坦
  • 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸
  • 非布司他
  • 非布索坦 GMP
  • (2R,4R)- (+)-2-(二苯基膦基甲基)-4- (二环己基膦基)-N-(叔丁氧基羰基)吡咯烷
  • Febuxostat 抑制剂
  • N-甲基-4-氨基哌啶二氢溴酸盐
  • 非布司他杂质
  • 非布索坦(解热镇痛)药
  • 非布索坦标准品
  • 非布索坦合成技术转让
  • 非布索坦原药
  • 非布索坦杂质
  • 非布索坦杂质(非布司他)
  • 高哌嗪
  • 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸
  • 非布索坦-A晶型
  • 非布索坦[A晶型]
  • 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸
  • 非布索坦 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸
- 英文别名 -
  • Febuxostat
  • Tei-6720
  • 2-[3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
  • 2-[3-Cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
  • 2-(3-Cyano-4-isobutyloxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylic Acid
  • 2-[3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-5-thiazolecarboxylic Acid
  • TMX 67
  • Febuxostat impurity
  • 2-(3-Cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic Acid,This product is unavailable
  • Adenuric
  • Febuxostat (This product is unavailable in the U.S.)
  • Febuxostat,This product is unavailable
  • TEI 6720
  • Uloric
  • UNII-101V0R1N2E
  • 2-(3-Cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
  • Atenuri
  • 2-(3-Cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic Acid
  • Febuxostat 2-[3-Cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
  • 2-[3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carb
  • Feburic
  • Febuxostat (Uloric)
  • 2-(3-Cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid
  • 2-(3-CYANO-4-ISOBUTOXY-PHENYL)-4-METHYL-5-THIAZOLE-CARBOXYLIC ACID
  • C16H16N2O3S
  • 101V0R1N2E
  • 5-Thiazolecarboxylic acid, 2-(3-cyano-4-(2-methylpropoxy)
  • BRD-K48367671-001-01-8
  • 5-Thiazolecarboxylic acid, 2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-
  • Q-100164
  • Uloric (TN)
  • Q417296
  • 2-(3-cyano-4-isobutyloxy)-phenyl-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid
  • AM20090760
  • AB01274796_03
  • BDBM50320491
  • CCG-213303
  • Febuday
  • FEBUXOSTAT [WHO-DD]
  • NSC 758874
  • FD7322
  • FEBUXOSTAT [INN]
  • Tei 6720
  • BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N
  • SPIRAMYCINADIPATE
  • Febuxostatum
  • Goutex
  • FEBUXOSTAT [EMA EPAR]
  • AKOS015841695
  • BCP9000679
  • FEBUXOSTAT [JAN]
  • 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid
  • D01206
  • MX-67
  • M04AA03
  • SW219283-1
  • DB04854
  • CS-0403
  • 2-(3-Cyano-4-isobutoxy-phenyl)-4-me
  • F0847
  • 2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid
  • 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
  • HMS3868J03
  • NCGC00182059-02
  • NCGC00182059-03
  • SR-01000940023-2
  • BC164443
  • EN300-122360
  • 5-Thiazolecarboxylic acid, 2-(3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl)-4-methyl-
  • SMR002529566
  • TMX-67
  • CAS-144060-53-7
  • HMS3673M21
  • 2-(3-CYANO-4-ISOBUTOXYPHENYL)-4-METHYL-1,3-THIAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID
  • S1547
  • MLS004774136
  • BCP02342
  • Tox21_113004_1
  • HMS3655C03
  • SR-01000940023
  • GTPL6817
  • Tox21_113004
  • HMS3743I09
  • 2-(3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl)-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
  • SCHEMBL249339
  • 2-(3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
  • FT-0601639
  • Donifoxate
  • NSC-758874
  • HY-14268
  • Pharmakon1600-01504286
  • AB01274796-01
  • Z1541759499
  • BCPP000233
  • FEBUXOSTAT [ORANGE BOOK]
  • WZB81950
  • PB33929
  • 2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
  • NS00004138
  • 111GE013
  • DTXCID1028576
  • Feburic (TN)
  • thyl-thiazole-5-carboxylic acid
  • AC-425
  • FEBUXOSTAT [MART.]
  • BS-1018
  • AB01274796_02
  • CHEBI:31596
  • HMS3264C20
  • Febuxostat [USAN:INN:BAN]
  • Goturic
  • Febric
  • DTXSID8048650
  • FEBUXOSTAT (MART.)
  • Febuxostat, >=98% (HPLC)
  • CHEMBL1164729
  • Febuxostat (JAN/USAN/INN)
  • 144060-53-7
  • Febuxostat- Bio-X
  • MFCD00871598
  • Febuxostat [USAN]
  • Febuxostat,Uloric, TMX-67
  • FEBUXOSTAT [MI]
  • FEBUXOSTAT [VANDF]
  • Zurig
  • MLS006011568
  • NSC758874
物化性质
实验特性
LogP 3.72318
PSA 111.45000
Merck 3948
折射率 1.605
沸点 536.6°C at 760 mmHg
熔点 207.0 to 211.0 deg-C
闪点 278.3±32.9 °C
颜色与性状 Powder
密度 1.31
计算特性
精确分子量 316.08800
氢键供体数量 1
氢键受体数量 6
可旋转化学键数量 5
同位素质量 316.088
重原子数量 22
复杂度 448
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP) 3.9
拓扑分子极性表面积 111
海关数据
海关编码 2934100090
海关数据

中国海关编码:

2934100090

概述:

2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途

Summary:

2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

生产方法和用途
用途 原料药。
专业数据库参考
PubChemId 134018
参考资料
Reaxys RN 8005333
化合物详情(旧版)

非布索坦的物理化学性质

性状:结晶固体
密度:1.31 g/cm3
熔点:238-239ºC
沸点:536.6ºC at 760 mmHg
闪点:278.3ºC
折射率:1.605
蒸汽压:2.41E-12mmHg at 25°C

非布索坦的产品用途

治疗尿酸过高症(痛风)

非布索坦常见问题列表

【产品描述】非布索坦(febuxostat)是由日本帝人公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症(痛风),结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同,它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平,临床研究表明本品的是安全和有效的,本品通过肝脏代谢,不依赖肾排出,因此对于中-重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。服用剂量为每日1次,一次40毫克或者80毫克,不推荐用于治疗无高尿酸血症的痛风患者。

2009年2月美国食品和药物管理局(FDA)批准非布索坦用于长期治疗痛风高尿酸血症患者。

【抗痛风药】痛风是一组异质性疾病,是遗传性或获得性引起的尿酸排泄减少和嘌呤代谢障碍。由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。

体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的新一代非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗通风疾病。

30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比,非布索坦具有明显优势:

(1)别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;

(2)由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。

【增加患痛风风险药物】利尿剂:呋塞米(furosemide)、氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)、美托拉宗(metolazone)

水杨酸类:如阿司匹林(aspirin)

烟酸

环孢菌素(CyclosporineNeoral)

左旋多巴 (Levodopa)

【中间体】4-羟基硫代苯甲酰胺 CAS No.:25984-63-8 外观:浅绿色至类白色粉末。

2-(4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS:161797-99-5 外观:黄色粉末。

2-(3-醛基-4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:161798-01-2 外观:淡黄色至黄色粉末。

2-[3-醛基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:161798-03-4 外观:淡黄色至类白色粉末。

2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:160844-75-7 外观:类白色至白色粉末。



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