找化学品上960化工网!
960化工网

阿莫沙平 | 14028-44-5

阿莫沙平
Amoxapine
14028-44-5
C17H16ClN3O
313.7814
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile,InChi 请点击:阿莫沙平结构式
2170
阿莫沙平价格
简介
Amoxapine是dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药, 尽管它通常归类为仲胺三环类抗抑郁药。
名称和标识符
MDL MFCD00069210
InChIKey QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N
Inchi 1S/C17H16ClN3O/c18-12-5-6-15-13(11-12)17(21-9-7-19-8-10-21)20-14-3-1-2-4-16(14)22-15/h1-6,11,19H,7-10H2
SMILES ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(=NC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1O2)N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H]
BRN 0832057
别名信息
- 中文别名 -
  • 阿莫沙平
  • 氯哌氧草
  • 氯氧平
  • 2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓
  • 氯哌氧卓
  • 阿莫沙平(氯氧平)
  • Amoxapine 阿莫沙平
  • 阿莫沙平 USP标准品
  • 阿莫沙平 标准品
  • 苯磺酸氨氯地平
  • 替拉曲考.替拉曲可
- 英文别名 -
  • Amoxapine
  • 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
  • amoxan
  • Amoxepine
  • Ascendin
  • Asendin
  • Asendis
  • CL 67772
  • CL-67.772
  • 8-chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,4]benzoxazepine
  • CL-67772
  • METHYL 5-BROMOBENZOFURAN-2-CARBOXYLATE
  • 2-Chlor-11-(1-piperazinyl)dibenz<b.f><1.4>oxazepin
  • 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine
  • Amoxapina
  • Amoxapinum
  • Defanyl
  • Demolox
  • Moxadil
  • N-desmethylloxapine
  • cl67772
  • Desmethylloxapin
  • Amoxapinum [INN-Latin]
  • Amoxapina [INN-Spanish]
  • C17H16ClN3O
  • MLS000069371
  • NSC759559
  • AMOXAPINE [JAN]
  • NSC 759559
  • CHEBI:2675
  • Prestwick0_000102
  • HMS3259G08
  • AC-5495
  • Prestwick1_000102
  • NCGC00015004-10
  • HMS3260G14
  • NCGC00260801-01
  • L001293
  • HMS2231E13
  • 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f]-1,4-oxazepine
  • 13-chloro-10-(piperazin-1-yl)-2-oxa-9-azatricyclo[9.4.0.0^{3,8}]pentadeca-1(11),3,5,7,9,12,14-heptaene
  • 2-Chloro-11-(piperazin-1-yl)dibenzo(b,f)(1,4)oxazepine
  • Amoxapine (USAN:USP:INN:BAN:JAN)
  • CAS-14028-44-5
  • Prestwick3_000102
  • AMOXAPINE [WHO-DD]
  • AMOXAPINE [INN]
  • 2-Chloro-11-piperazin-1-yl-dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
  • BPBio1_000094
  • AMOXAPINE (USP MONOGRAPH)
  • NCGC00015004-22
  • HMS2093N08
  • D00228
  • EU-0100116
  • PDSP2_001593
  • BDBM22870
  • A807639
  • HMS3370P03
  • SR-01000003001
  • Tox21_500116
  • Amoxan
  • Prestwick2_000102
  • 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine #
  • NCGC00023887-04
  • amoxipine
  • NC00546
  • AMOXAPINE (USP IMPURITY)
  • Spectrum4_001218
  • NCGC00015004-09
  • NCGC00015004-13
  • amoxapine
  • AMOXAPINE [USAN]
  • Spectrum5_001284
  • NCGC00015004-08
  • BA164170
  • DivK1c_000236
  • AB00052421_14
  • KBio3_001874
  • DIBENZ(b,f)(1,4)OXAZEPINE, 2-CHLORO-11-(1-PIPERAZINYL)-
  • Tox21_110064_1
  • 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepine
  • BRN 0832057
  • NCGC00015004-06
  • 8-chloro-6-(1-piperazinyl)benzo[b][1,4]benzoxazepine
  • HY-B0991
  • NCGC00015004-04
  • BRD-K02265150-001-15-8
  • Lopac-A-129
  • Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(1-piperazinyl)-
  • Desmethylloxapine
  • Amoxapine, 1.0 mg/mL in methanol, certified reference material
  • Amoxapina (INN-Spanish)
  • NCGC00015004-02
  • KBioGR_001656
  • PDSP1_001609
  • Asendin (TN)
  • NCGC00023887-03
  • SR-01000003001-4
  • NS00010454
  • HMS500L18
  • 13-chloro-10-(piperazin-1-yl)-2-oxa-9-azatricyclo[9.4.0.0,3,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,9,12,14-heptaene
  • Amoxapin
  • KBioSS_000926
  • MALEICACIDMONOSODIUMSALT
  • 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenz[b,f]-1,4-oxazepine
  • NCGC00015004-16
  • CCG-39135
  • CL 67,772
  • DTXSID7022598
  • 14028-44-5
  • AMOXAPINE (MART.)
  • KBio2_006062
  • NCGC00023887-06
  • NCGC00015004-11
  • Lopac0_000116
  • Spectrum2_001245
  • NCGC00255124-01
  • Dibenzo[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(1-piperazinyl)-
  • Amoxapine [USAN:USP:INN:BAN:JAN]
  • CL-67,772
  • Q58356
  • EINECS 237-867-1
  • SBI-0050104.P003
  • 8-chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,5]benzoxazepine
  • BSPBio_002654
  • Pharmakon1600-02300161
  • J-007373
  • N06AA17
  • 2-Chlor-11-(1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepin
  • CPD000058416
  • KBio1_000236
  • FT-0662122
  • AMOXAPINE [USP MONOGRAPH]
  • 8-chloranyl-6-piperazin-1-yl-benzo[b][1,4]benzoxazepine
  • UNII-R63VQ857OT
  • SPECTRUM2300161
  • HMS1568E06
  • REGID_for_CID_2170
  • s4218
  • T70258
  • NCGC00015004-03
  • CS-4485
  • Tox21_110064
  • LOXAPINE SUCCINATE IMPURITY, AMOXAPINE-(USP IMPURITY)
  • SY052450
  • AMOXAPINE [MART.]
  • HMS2089G10
  • LP00116
  • Spectrum_000446
  • 2-chloro-11-piperazin-1-yldibenzo[b,f][1,4]oxazepine
  • Amoxapine, Pharmaceutical Secondary Standard
  • Certified Reference Material
  • HMS2095E06
  • Amoxapine, 1mg/ml in Methanol
  • Tox21_302352
  • NCGC00015004-05
  • NSC-759559
  • MFCD00069210
  • KBio2_000926
  • LOXAPINE SUCCINATE IMPURITY, AMOXAPINE- [USP IMPURITY]
  • DTXCID102598
  • (E)-2-chloro-11-(piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
  • Amoxapine (JP17/USP/INN)
  • A-129
  • AB00052421_15
  • AB00052421-13
  • BSPBio_000084
  • Amoxapine, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
  • SDCCGSBI-0050104.P004
  • SPBio_002023
  • Opera_ID_33
  • Spectrum3_001067
  • FT-0659871
  • AMOXAPINE [ORANGE BOOK]
  • 2-chloro-11-(piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
  • HMS3712E06
  • 13-chloro-10-(piperazin-1-yl)-2-oxa-9-azatricyclo[9.4.0.0^{3,8}]pentadeca-1(11),3(8),4,6,9,12,14-heptaene
  • KBio2_003494
  • SPBio_001150
  • SCHEMBL33950
  • EN300-123014
  • R63VQ857OT
  • DB00543
  • AMOXAPINE [MI]
  • CHEMBL1113
  • IDI1_000236
  • NCGC00015004-01
  • Prestwick_503
  • BRD-K02265150-001-05-9
  • KS-1197
  • AKOS015895092
  • Amoxapinum (INN-Latin)
  • NCGC00015004-07
  • AMOXAPINE (USP-RS)
  • SR-01000003001-6
  • GTPL201
  • AMOXAPINE [USP-RS]
  • SR-01000003001-2
  • AMOXAPINE [VANDF]
  • 8-chloro-6-piperazin-1-yl-benzo[b][1,4]benzoxazepine
  • SMR000058416
  • NINDS_000236
  • AMOXAPINE [USP IMPURITY]
  • NCGC00023887-05
物化性质
实验特性
LogP 3.13150
PSA 36.86000
Merck 576
折射率 1.5800 (estimate)
沸点 469.9°C at 760 mmHg
熔点 178.0 to 182.0 deg-C
蒸气压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
闪点 9℃
溶解度 methanol: soluble
浓度 1.0 mg/mL in methanol
颜色与性状 Powder
溶解性 不可溶解的
密度 1.2613 (rough estimate)
计算特性
精确分子量 313.09800
氢键供体数量 1
氢键受体数量 3
可旋转化学键数量 1
同位素质量 313.098
重原子数量 22
复杂度 424
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP) 2.6
互变异构体数量
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 36.9
国际标准相关数据
EINECS 237-867-1
海关数据
海关编码 2934999090
海关数据

中国海关编码:

2934999090

概述:

2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途

Summary:

2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

相关文献
专业数据库参考
PubChemId 2170
参考资料
Beilstein MFCD00069210
化合物详情(旧版)

SMILES

ClC1=CC2C(=NC3C(=CC=CC=3)OC=2C=C1)N4CCNCC4

药理作用

阿莫沙平:本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。

物化性质

外观与性状:白色固体

密度:1.37g/cm3

熔点:175-1760C

沸点:469.9ºC at 760mmHg

闪点:238ºC

折射率:1.685

稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.

储存条件:库房通风低温干燥

蒸汽压:5.32E-09mmHg at 25°C

合成方法

  氯甲酸乙酯和邻-(对氯苯氧基)苯胺盐酸盐反应制取邻-(对氯苯氧基)苯氨基甲酸乙酯,再使其与N-乙酯基哌嗪反应,生成4-[[邻-(对氯苯氧基)苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯,将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流,环合得到氯氧平。 

药动学

 口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似,并进行类似的羟基化代谢并与葡萄糖醛酸结合,随尿排出。其t1/2为8h;主要活性代谢物8-羟基阿莫沙平的t1/2为30h,而7-羟基阿莫沙平的t1/2为6.5h。

适应证

  用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑的内因性抑郁症。 

不良反应

本品不良反应较少,可出现口干、视力模糊、便秘、无力、眩晕等。 

注意事项

1.慎用:(1)心血管疾病患者;(2)癫痫患者、有痉挛病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲状腺功能亢进者;(6)尿潴留者;(7)前列腺增生者;(8)肝脏疾病或肝硬化者;(9)肾脏疾病患者;(10)活动过强或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕妇。
2.药物对妊娠的影响:只有认定对胎儿利大于弊时,阿莫沙平才能用于孕妇(FDA妊娠分类C类)。
3.药物对哺乳的影响:本药在乳汁中可以检测到,但对婴儿的安全性尚不明确,故不推荐用于哺乳期妇女。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)脉搏和血压;(2)氨基转移酶。
5.服用本药期间应避免驾车和操纵机器。
6.用药过量可引起急性肾衰伴横纹肌溶解、昏迷和癫痫发作,也可有潜在性心脏毒性。
 

药物相互作用

1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与本品合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,增加了出血的风险。
2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与本品合用时,可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性,可增加抗胆碱能效应。
3.苯丙胺类药物与本品合用时,由于去甲肾上腺素神经传递的协同效应,可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。
4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的本品的代谢,增加本品的血药浓度和毒性作用(抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。
5.巴比妥类可增加本品的代谢和中枢神经系统不良反应,降低本品的血药浓度。
6.苄普地尔与本品可发生协同效应,使Q-T间期更加延长。
7.卡马西平与本品合用时,后者的血药浓度减少,卡巴西平血药浓度增加,毒性(共济失调、眼震、呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。西咪替丁可减少本品的代谢,导致阿莫沙平中毒(口干、视力模糊、尿潴留)。
8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔、司帕沙星等药物与本品合用时,有心脏毒性(QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏)。
9.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯环丙胺与本品合用时,可改变儿茶酚胺的摄取和代谢,导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。
10.磷苯妥英钠、苯妥英钠与本品合用时,可抑制苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进。 

毒理学数据

1、急性毒性:主要的刺激性影响:

在皮肤上面:刺激皮肤和粘膜;

在眼睛上面:刺激的影响。

分子结构数据

1、 摩尔折射率:86.74

2、 摩尔体积(m3/mol):228.2

3、 等张比容(90.2K):613.1

4、 表面张力(dyne/cm):52.1

5、 极化率(10-24cm3):34.39 

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.6

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积36.9

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:424

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1 



产品用途
用作抗抑郁药
960化工网为您提供阿莫沙平专业化合物百科信息,包括中文名,英文名,分子式,分子量,以及该化合物的CasNo.:14028-44-5,和相关理化性质;并提供了优质生产厂家信息包括厂家名称和联系方式等;| WAP 版:14028-44-5
平台客服 平台客服

平台在线客服