MDL | MFCD28506136 |
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InChIKey | YNWDKZIIWCEDEE-UHFFFAOYSA-N |
Inchi | 1S/C16H14F2N3O4S.Na/c1-23-13-5-6-19-12(14(13)24-2)8-26(22)16-20-10-4-3-9(25-15(17)18)7-11(10)21-16;/h3-7,15H,8H2,1-2H3;/q-1;+1 |
SMILES | S(C([H])([H])C1C(=C(C([H])=C([H])N=1)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])(C1=NC2C([H])=C(C([H])=C([H])C=2[N-]1)OC([H])(F)F)=O.[Na+] |
LogP | 3.53580 |
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PSA | 94.68000 |
沸点 | 586.9°C at 760 mmHg |
熔点 | 199-202°C |
蒸气压 | No data available |
闪点 | 308.7℃ |
溶解度 | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 100 mg/mL(246.70 mM)H2O : 3.85 mg/mL(9.50 mM;Need ultrasonic)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
颜色与性状 | 白色至灰白色固体 |
精确分子量 | 405.05700 |
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氢键供体数量 | 0 |
氢键受体数量 | 10 |
可旋转化学键数量 | 7 |
同位素质量 | 405.057 |
重原子数量 | 27 |
复杂度 | 497 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 0 |
不确定原子立构中心数量 | 1 |
确定化学键立构中心数量 | 0 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 2 |
拓扑分子极性表面积 | 90.8 |
海关编码 | 2933990090 |
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海关数据 |
中国海关编码:2933990090概述:2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 Summary:2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
PubChemId | 15008962 |
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泮托拉唑钠物理化学性质
外观性状 白色至类白色粉末
熔点 199-202°C
沸点:586.9°C
闪点:308.7°C
泮托拉唑钠作用
抗酸药及抗溃疡药,用于治疗胃及十二指肠溃疡病、、胃溃疡急性胃粘膜病变,复合性胃溃疡等急性上消化道出血的治疗。
泮托拉唑钠制备方法
泮托拉唑钠及其制备方法,泮托拉唑钠其特征在于化学通用名为(S)-5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠的固体形式,所述固体形式为无定形,其所含水分为0.1%-1.9%。其制备方法为:(a)将泮托拉唑与四氢呋喃混合搅拌,加入氢化钠反应,加入的氢化钠与泮托拉唑摩尔比为1:1,加入四氢呋喃的体积为泮托拉唑重量的2-50倍;(b)在上步反应液中加入乙醚析出泮托拉钠,加入乙醚的量为四氢呋喃体积的1~10倍;(c)将上步所得的析晶液过滤,真空干燥得无定形的泮托拉唑钠,干燥温度为20-50℃。
泮托拉唑钠特点
1.作用部位准确:诺森(泮托拉唑)只于质子泵上有活性的5、6片断结合呈高度特异性,而奥美拉唑还与无活性的7、8片断结合,兰索拉唑还与无活性的7、8片断和3片断结合。
2.药物相互作用少:诺森不影响肝脏细胞P450酶系的活性,不与同时服用的茶碱、美托洛尔、地高辛、华法令、硝苯吡啶、避孕药、苯妥英钠、优降糖、咖啡因、双氯灭痛、安替比林、酰胺咪嗪发生相互作用。
3.十二指肠溃疡和胃溃疡使用泮托拉唑与奥美拉唑治疗的愈合率无明显差异,泮托拉唑的耐受性更好。
4.诺森对各种原因造成的胃粘膜病变所致的上消化道出血疗效与奥美拉唑无差异,不良反应轻微,是治疗上消化道出血安全可靠的药物之一。
泮托拉唑钠常见问题列表
【抗酸药及抗溃疡药】泮托拉唑钠又称潘托拉唑钠、诺森、潘美路、潘妥洛克,是一种抗消化性溃疡及制酸、解痉药,临床上主要用于酸相关性疾病治疗,如十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、急性胃黏膜病变复合性溃疡等急性上消化道出血,卓-艾综合征,急性胰腺炎和应激性溃疡。
【药理作用】本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+—K+—ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑相比,泮托拉唑钠对细胞色素P450酶的抑制作用较弱。
泮托拉唑钠和奥美拉唑、兰索拉唑都是胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。
【药代动力学】本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑钠的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁进入粪便排出。
【药物相互作用】泮托拉唑钠与其它药物的相互作用小,与奥美拉唑相比,对细胞色素P450系统作用小,不影响安定的作用时间,与口服避孕药、地高辛、华法林、苯妥英钠或茶碱无明显相互作用。
【不良反应与注意事项】不良反应偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛,大剂量使用可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞减少。肝、肾功能不全者及儿童慎用。妊娠及哺乳期妇女禁用。