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阿立哌唑 | 129722-12-9

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中文名称: 阿立哌唑
英文名称: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
CAS No.: 129722-12-9 | 分子式: C23H27CL2N3O2 | 分子量: 448.39
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MSDS:阿立哌唑msds
基本信息
中文别名:
阿立哌唑 阿立哌唑 阿立哌唑氘代物-D8 阿立哌唑D8 阿立哌唑原料A 阿立哌啶 阿立哌唑晶型I,晶型II,晶型A(水合物),晶型B,晶型C,晶型D,晶型E,晶型F 阿立哌唑晶型II 阿立哌唑晶型C 阿立哌唑; Aripiprazole Aripiprazole 阿立哌唑 Aripiprazole (OPC-14597,Abilify®, Aripiprex®) Aripiprazole solution Aripiprazole129722-12-9阿立哌唑 阿立哌唑 EP标准品 阿立哌唑 USP标准品 阿立哌唑 标准品 阿立哌唑;阿利哌唑 阿立哌唑|Aripiprazole|129722-12-9 阿立哌唑129722-12-9 阿立哌唑-D8 阿立哌唑标准品 阿立哌唑原料 阿立哌唑原料货到付款,假一赔十###18913575167@@ 阿立派唑 标准品 阿利哌唑 六氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮丙酸 曲马朵N-氧化物 鑫源顺 129722-12-9 阿立哌唑
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英文别名:
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril ABILIFY ABILITAT ARIPIPRAZOLE ARIPIPRAZOLE-D8 OPC 14597 OPC 31 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone OPC-14597, OPC-31, 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one Arpiprazole Alipiprazole 7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy}-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;Aripiprazole;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone; 阿立哌唑 OPC 31-d8- OPC 14597-d8 Abilitat-d8 Abilify-d8 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
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国际标准相关数据

EINECS : 448.39

精确分子量 : 447.14800

LogP : 5.00020

PSA : 44.81000

物化性质
安全术语

危险品标志 : Xi

风险术语 : R36/37/38

海关编码 : 2933790090

安全说明 : S26-S36

WgkGermany : 3

化合物详情

物理化学性质

【外观】类白色或白色结晶.

【熔点 】139°C

【参考质量标准】炽灼残渣:≤0.1% 干燥失重0.5% 重金属≤ 20ppm

 

产品用途

抗精神病药


应用领域 

【用途一】抗精神病药


常见问题列表 

【概述】阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物,其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂,又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用;对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用;对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物,即第二代抗精神药物,故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来,临床上主要用于精神分裂症,分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道,阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效,而安全性更高 [1] 。也有人报道,该药还可治疗其它精神障碍,如情感障碍躁狂发作,老年期痴呆伴有精神障碍,焦虑症,儿童行为障碍,抑郁症等.

【欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症】百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司和Otsuka制药公司日前宣布,欧盟已批准Abilify (aripiprazole,阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。

精神分裂症影响到1%的全球人口,且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状,呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。

2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症,其剂量规格有5种:5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg,自批准以来,在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格:5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。

阿立哌唑作为一种精神抑制类药物,在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关,也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示,非典型抗精神病药物可能导致高血糖症,尽管此项研究未考察阿立哌唑,但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定,因此,患者在治疗时应进行血糖监控。

患者在接受阿立哌唑治疗前,应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。

在短期临床研究中,阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有:头痛(32%:25%)、焦虑(25%:24%)、失眠(24%:19%)、恶心(14%:10%)、呕吐(12%:7%)、嗜睡(11%:8%)、头昏目眩(11%:7%)、坐立不安(10%:7%)和便秘(10%:8%)。一项为期26周的双盲临床研究显示,阿立哌唑组震颤的发生率较高,达到9%,而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受,但也常导致停药。


药理学特征

阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力,与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。 

药代学特征 

暂缺
适应症
用于治疗精神分裂症。
服用方法 
口服,每日1次。推荐用法为第一周起始剂量5mg/日,第二周为10mg/日,第三周为15mg/日,之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。有效剂量范围10~30mg/日,最大剂量不应超过30mg/日。

不良反应

 禁忌症 
已知对本品过敏的患者禁用。

阿立哌唑 - 注意事项

注意事项
与其他抗精神病药一样,阿立哌唑 :
1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。 
2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。 
3. 应警告患者小心驾驶汽车。 
4. 应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。 

孕乳期妇女用药
暂缺
儿童用药
暂缺
老年患者用药
暂缺

药物相互作用 

1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。 
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。 
3. CYP3A4诱导剂(如卡马西平)将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D抑制剂(如:奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。
药物过量 
暂缺
规格 
5mg:10mg 
有效期
 储藏 
 批准文号
5mg:国药准字H20041501,10mg:国药准字H20041502
所属目录
国家
药物类别
抗精神病药

参考价格

  5mg×20粒/68.5元 

MSDS

MSDS :


模块 1. 化学品
  1.1 产品标识符
    : Aripiprazole
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS-分类
    非危险物质或混合物。
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-
    别名
    quinolinone
    : C23H27Cl2N3O2
    分子式
    : 448.39 g/mol
    分子量
    无

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    无数据资料
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
    避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
  6.2 环境保护措施
    不要让产品进入下水道。
  6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
    扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
    建议的贮存温度: -20 °C
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    常规的工业卫生操作。
    个体防护设备
    眼/面保护
    请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    身体保护
    根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
    防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
    呼吸系统防护
    不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 固体
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    无数据资料
    f) 沸点、初沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    不适用
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸气压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 密度/相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    无数据资料
  10.5 不相容的物质
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    无数据资料
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞致突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        如服入是有害的。    
    皮肤        通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物累积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不良影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
    受污染的容器和包装
    按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.2 联合国运输名称
    欧洲陆运危规: 非危险货物
    国际海运危规: 非危险货物
    国际空运危规: 非危险货物
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规        国际空运危规: 否    
    海洋污染物(是/否): 否
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

熔点 139 ºC

危险品标识

风险术语标识

安全术语

产品用途

抗精神病药

化合物 129722-12-9 合成路线 共 5 条合成路线
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