化工网/ CAS号查询/ 西布曲明 | 106650-56-0

西布曲明 | 106650-56-0

西布曲明结构式图片|106650-56-0结构式图片 查看西布曲明结构式大图
中文名称: 西布曲明
英文名称: Sibutramine
CAS No.: 106650-56-0 | 分子式: C17H26CLN | 分子量: 279.85
如需查看该化合物的详细结构式,mol文件,smile, InChi 请点击:西布曲明结构式
基本信息
中文别名:
西布曲明 [6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮 N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺 雷洛西芬 诺美亭 斯丁垂明 1-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-Α-(2-甲基丙基)环丁甲胺 西部曲明;诺美亭;斯丁垂明;1-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-Α-(2-甲基丙基)环丁甲胺;西布屈明;N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺; 西布曲明 西布曲明 西布曲明 盐酸西布曲明 西布曲明 106650-56-0 西布曲明106650-56-0 盐酸西布曲明 106650-56-0 盐酸西布曲明原料减肥原料哪里有卖 盐酸西布曲明原料 盐酸西布曲明原料 106650-56-0 西布曲明原料 西布曲明原料106650-56-0 西布曲明生产厂家 西布曲明价格 盐酸西部曲明 盐酸西布曲明中间体 盐酸西布曲明 西部曲名 西布曲明原粉 西布曲明盐酸盐 西布曲明碱 西布曲明减 西布曲明;N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺 西布 罗非曲明 巴布曲明 Sibutramine N-苯基-4-氨基哌啶 1-(1-(4-Chlorophenyl)cyclobutyl)-N,N,3-trimethylbutan-1-amine (±)-Sibutramine
展开
英文别名:
Sibutramine [1-[1-(4-CHLORO-PHENYL)-CYCLOBUTYL]-3-METHYL-BUTYL]-DIMETHYL-AMINE 1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-n,n,3-trimethyl-butan-1-amine AKOS NCG1-0015 RALOXIFEN RALOXIFENE Sibutraminebase S-Sibutramine N,N,3-DIMETHYL-1-[1-(4-CHLOROPHENYL)CYCLOBUTYL]-3-METHYLBUTYLAMINE (SIBUTRAMINE BASE) Babutramine SIBERIANGINSENG.PE LQ-5 sibutramine; Sibutramine; Butramin; Sibutramina; Sibutraminum [Latin]; N-{1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methylbutyl}-N,N-dimethylamine; Reductil; Meridia; Sibutraminum; Medaria; N,N-dimethyl-1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methylbutylamine; Sibutramina [Spanish]; (N-{1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methylbutyl}-N,N-dimethylamine); SibutramineHydrochloride
展开

国际标准相关数据

精确分子量 : 315.15231

PSA : 3.24

LogP : 4.73800

物化性质
化合物详情

西布曲明物理化学性质

外观性状:西布曲明(106650-56-0)为白色结晶粉末。
溶解性:2.9 mg/mL
熔点:191-192°C
水溶解性:2.9 mg/mL

西布曲明产品用途

5-HT重摄取抑制剂,用于肥胖症的治疗。

 

西布曲明制备方法

对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合,在25%:缓慢滴入1,3-二溴丙烷。滴毕,继续搅拌1h后,加入蒸馏水,再用乙酸乙酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗,干燥。过滤,减压浓缩后蒸馏,收集160℃/2.13kPa的馏分,得化合物(Ⅰ),收率73%~74%。
镁片溶于无水THF,滴加异丁基溴,然后反应1h,再缓慢滴加化合物(Ⅰ)的无水THF溶液,滴毕回流4h,冷却至室温。将其滴入KBH4的异丙醇溶液中,回流4h。放冷,加水,用乙酸乙酯萃取。萃取液经水、饱和食盐水洗,干燥。过滤,滤液减压浓缩后蒸馏,收集170℃/0.67kPa的馏分,得化合物(Ⅱ),收率76%~79%。
化合物(Ⅱ)、甲酸和1/2甲醛溶液,在90~92℃搅拌1h。再加另外1/2甲醛溶液,继续反应1h。冷至室温,搅拌下缓慢倾人氢氧化钠的碎冰液中,然后用乙醚萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗,干燥。过滤,滤液浓缩得土黄色的西布曲明,收率94%。分析样品可用乙醚重结晶,熔点52~53℃。
西布曲明溶于甲醇,加入浓盐酸,在50~60'C反应10min。减压回收甲醇至少量结晶析出,加入水,搅拌,冰浴冷却。过滤,洗涤,得盐酸西布曲明粗品,用甲醇-水重结晶,得白色结晶的盐酸西布曲明,熔点194℃,收率83%。

 

西布曲明药理作用

西布曲明是一种口服中枢作用的减肥药,属非苯丙胺类食欲抑制剂,其体内代谢产物可抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取,降低食欲,增加饱胀感,并加速体内能量消耗,从而降低体重。其减轻体重的程度与用药剂量呈正相关。此外,本品尚有轻度抗抑郁作用。口服可吸收,生物利用度为77%;1.2小时后达血药浓度峰值,蛋白结合率为97%,在肝脏和肾脏中浓度最高。在肝内代谢为两种活性代谢产物: 单去甲西布曲明和双去甲西布曲明。代谢产物的达峰时间为3~4小时。母体药物的半衰期为1.1小时,代谢产物半衰期14~16小时。口服量的85%由尿和粪排泄。服后不良反应可有心动过速、早搏次数增多、血压升高、头痛、失眠、易醒、口干、便秘、易激动、皮肤干燥或皮疹等。胆结石患者、有高血压史、窄角型青光眼、癫痫患者及肝肾功能不良者慎用。神经性食欲缺乏症、心律失常、心衰、冠心病、严重肝、肾功能不全、未能控制的高血压患者及对本品过敏者禁用。 

 

西布曲明适应症

适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗,包括减轻体重和维持体重减轻,治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数大于等于30kg/m2,或大于等于27kg/m2,但伴有其他危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等肥胖病患者,推荐起始量为10mg, qd,可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足,4周后剂量可调整至每天15 mg。若病人无法耐受10 mg 剂量,可降至5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用15 mg/d以上的剂量。

物化特性

熔点:191-192°C
溶解性:2.9 mg/mL

危险品标识

风险术语标识

安全术语

扩展阅读

西布曲明厂家 http://www.chem960.com/supplier/suppliers_of_106650-56-0.shtml

产品用途

用作抗抑郁药

优质生产厂家
生产厂家 手机 邮箱(email) 纯度规格 产品数 询盘 详情
上海依赫生物科技有限公司 18217454562 yihebio@qq.com
99%/99%/99%/99% 25g/50g/100g/500g
43986 询盘 详情
金锦乐化学有限公司 jinjinlechem@163.com
99.9% 按要求
116807 询盘 详情
上海甄准生物科技有限公司 18901678489 info@zzsrm.com
咨询甄准 10mg
404779 询盘 详情
上海源叶生物科技有限公司 15000111432 shyysw008@163.com
9800% 100mg
8348 询盘 详情
上海创赛科技有限公司
99%/99% 100mg/500mg
60573 询盘 详情

4000-025-960

全国免费电话
周一至周五8:30-17:30

双11活动广告 X
有奖意见征集
平台客服