MDL | MFCD00792743 |
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InChIKey | VMDFASMUILANOL-WXXKFALUSA-N |
Inchi | 1S/2C18H31NO4.C4H4O4/c2*1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+ |
SMILES | O(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H].O(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H].O([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=O)O[H])=O |
LogP | 2.46860 |
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PSA | 134.55000 |
Merck | 14,1295 |
沸点 | 445°C at 760 mmHg |
熔点 | 99-105°C |
蒸气压 | No data available |
闪点 | 222.9 °C |
溶解度 | DMSO: >20 mg/mL |
颜色与性状 | Powder |
密度 | 1.033 |
精确分子量 | 441.23600 |
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氢键供体数量 | 6 |
氢键受体数量 | 14 |
可旋转化学键数量 | 26 |
同位素质量 | 766.462 |
重原子数量 | 54 |
复杂度 | 397 |
同位素原子数量 | 0 |
确定原子立构中心数量 | 0 |
不确定原子立构中心数量 | 2 |
确定化学键立构中心数量 | 1 |
不确定化学键立构中心数量 | 0 |
共价键单元数量 | 3 |
拓扑分子极性表面积 | 195 |
符号: | GHS07 |
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RTECS号 | UB8390000 |
WGK Germany | 3 |
安全说明 | H302 |
风险术语 | R22 |
危险品标志 | Xn |
危险品运输编号 | NONH for all modes of transport |
危害声明 | H302 |
警示性声明 | P264; P270; P301+P312; P330; P501 |
储存条件 | Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
危险类别码 | 22 |
信号词 | Warning |
HazardClass | IRRITANT |
EINECS | 600-557-5 |
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海关编码 | 2933990090 |
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海关数据 |
中国海关编码:2933990090概述:2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% 申报要素:品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 Summary:2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
PubChemId | 24724414 |
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Beilstein | MFCD00792743 |
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富马酸比索洛尔物理化学性质
密度:1.033 g/cm3
熔点:100ºC
沸点:445ºC at 760 mmHg
闪点:222.9ºC
蒸汽压:1.06E-08mmHg at 25°C
富马酸比索洛尔产品用途
比索洛尔是一种高选择性的b1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的b1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的b2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和b2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有b1-受体选择性作用。用于治疗高血压及心绞痛等病症。
富马酸比索洛尔常见问题列表
【药理作用】富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞,但仅在大剂量时可能出现,一般无明显临床意义。
【适应症】原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药,单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。
心绞痛及心肌梗死。
心律失常,如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。
近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。
【用法用量】高血压:初始剂量为一次5mg,一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够,可增至一日10-20mg。
心绞痛:起始剂量2.5mg,一日1次,最大日剂量不超过10mg。
心力衰竭:慢性、稳定性心力衰竭:应从小剂量开始,如耐受性良好,则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg,起始剂量一般为靶剂量的1/8。
【鉴别】取本品的细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成。
取本品的细粉适量,加水溶解并制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在271nm的波长处有最大吸收。
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【含量测定】取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于富马酸比索洛尔5mg),置50ml量瓶中,加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件,精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,同法测定,按外标法以比索洛尔峰面积计算,即得。
【药物相互作用】1. 富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2. 与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3. 与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5. 与异搏停或硫氮 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。
【注意事项】血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。
因药物过量引起心动过慢或血压过低时,须立刻停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。
由于富马酸比索洛尔的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
【不良反应】1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。
3.偶见血压明显下降,脉博缓慢或房室传导失常。
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。
富马酸比索洛尔安全说明书(MSDS)
【毒性分级】中毒
【急性毒性】口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50:678 毫克/公斤
【可燃性危险特性】可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾
【类别】有毒物质
【灭火剂】水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
【急救措施】
吸入:请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
【消防措施】
灭火介质:灭火方法及灭火剂;用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
源于此物质或混合物的特别的危害:碳氧化物, 氮氧化物
给消防员的建议:如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
【泄露应急处理】
作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序:使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
环境保护措施:不要让产品进入下水道。
泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料:收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
富马酸比索洛尔储运特性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。