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左乙拉西坦 | 102767-28-2

左乙拉西坦
Levetiracetam
102767-28-2
C8H14N2O2
170.2090
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5284583
左乙拉西坦价格
简介
Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
名称和标识符
MDL MFCD03265610
InChIKey HPHUVLMMVZITSG-LURJTMIESA-N
Inchi 1S/C8H14N2O2/c1-2-6(8(9)12)10-5-3-4-7(10)11/h6H,2-5H2,1H3,(H2,9,12)/t6-/m0/s1
SMILES O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[H]
别名信息
- 中文别名 -
  • 左乙拉西坦
  • (S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷
  • 2-叠氮基-1,3-双[(2,2-二甲基-1,3-二恶烷-5-基)氧代]丙烷
  • Levetiracetam; 左乙拉西坦
  • 左乙拉西坦 EP标准品
  • 左乙拉西坦 USP标准品
  • 左乙拉西坦 标准品
  • 左乙拉西坦-D6
  • 左乙拉西坦杂质对照品
  • (S)-Α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
  • 益智酰胺[INN]
  • 左乙拉西坦[INN]
  • 左乙拉西坦(标准品)
  • 左乙拉西坦溶液,100PPM
  • A-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
  • 2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酰胺
  • 2-(2-氧代-1- 吡咯烷)丁酰胺
  • 1-吡咯烷乙酰胺,A-乙基-2-氧代-
  • S)-Α-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷
  • 左乙拉西坦(对照品)
- 英文别名 -
  • (S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
  • (S)-1-pyrrolidineacetamid
  • 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
  • (+-)-alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
  • (S)-alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
  • 1-Pyrrolidineacetamide
  • alpha-ethyl-2-oxo-
  • alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
  • Etiracetam
  • Etiracetam [INN]
  • Etiracetamum [INN-Latin]
  • Keppra
  • Levetiracetam [INN]
  • Levetiracetamum [INN-Latin]
  • LEVITIRACETAM
  • UCB 6474
  • UCB-6474
  • UCB-L 059
  • Name:(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide (Levetiracetam)
  • Levetiracetam
  • Levetiracetam solution
  • Levetirazetam
  • UCB L059
  • (2S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
  • (S)-2-(2-Oxo-1-pyrrolidinyl)butyramide
  • Levetiracetin
  • (αS)-α-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
  • 2(S)-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butyramide
  • Keppra®
  • SIB-S1
  • MFCD00
  • Levetiractam
  • Levetiracetame
  • UCB-L059
  • 103833-73-4
  • Keppra XR
  • Levetiracetamum
  • Spritam
  • (-)-(S)-alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
  • 1-Pyrrolidineacetamide, alpha-ethyl-2-oxo-, (alphaS)-
  • ucb L060
  • Levetiracetam In Sodium Chloride
  • 44YRR34555
  • Levroxa
  • 1-Pyrrolidineacetam
物化性质
实验特性
LogP 0.51090
PSA 63.40000
折射率 1.518
沸点 395.9±25.0 °C at 760 mmHg
熔点 116.0 to 120.0 deg-C
蒸气压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
闪点 9℃
溶解度 H2O: >5mg/mL
颜色与性状 白色结晶,从乙酸乙酯结晶。
溶解性 易溶于水。
比旋光度 -89.7 º
光学活性 [α]/D -90±5°, c = 1 in acetone
密度 1.2±0.1 g/cm3
计算特性
精确分子量 170.10600
氢键供体数量 1
氢键受体数量 2
可旋转化学键数量 3
同位素质量 179.167
重原子数量 12
复杂度 203
同位素原子数量 0
确定原子立构中心数量 1
不确定原子立构中心数量 0
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
共价键单元数量 1
疏水参数计算参考值(XlogP) -0.3
互变异构体数量 6
表面电荷 0
拓扑分子极性表面积 63.4
海关数据
海关编码 2933990090
海关数据

中国海关编码:

2933790090

概述:

2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

生产方法和用途
用途 适用于成年癫痫病人部分性或继发全身性癫痫发作的辅助治疗。
生产方法 92.25g(0.5mo1)(S)-2-氨基-4-甲硫基丁酰胺溶于600ml二氯甲烷,在室温加入84g无水硫酸钠。然后冷至0℃,加入115gKOH和8.1g(0.025mo1)四丁基溴化铵在100ml二氯甲烷的溶液。在同样的温度下滴加77.5g(0.55mo1)4-氯丁酰氯在100ml二氯甲烷的溶液,在滴加过程中,不断地加入550ml二氯甲烷以稀释反应液。加毕,在0℃搅拌2h,然后加入29g KOH。再反应4.5h后,再加入29g KOH。过滤,滤液减压浓缩,剩余物经硅胶层析提纯(层开剂为:二氯甲烷-甲醇-氨水,95.5:4.5:0.2μ/μ/μ),得66g(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,为白色粉末,收率61%。50g Raney Ni、386ml水和7g(0.0324mo1)(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺加到反应瓶中,在75℃搅拌1h。过滤,减压蒸出水。5.3g剩余物用60ml乙酸乙酯重结晶,得3.87g左乙拉西坦,熔点112~115℃,收率69%。
相关文献
专业数据库参考
PubChemId 5284583
参考资料
Reaxys RN 8407472
化合物详情(旧版)

左乙拉西坦物的理化学性质

熔点:118-119°C
比旋光度:-89.7°
外观:白色结晶粉末
水分:≤0.5%
熔点:115-118°C

左乙拉西坦产品的用途

抗癫痫药,用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。为椭圆形薄膜包衣片(250 mg为蓝色片,500 mg为黄色片,1000 mg为白色片),除去包衣后均显白色。

药物过量 

【症状】据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。
【急救措施】在急性药物过量后,应采取催吐或洗胃使胃排空。尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗,也可包括血液透析。透析排出的效果 :左乙拉西坦60%,主代谢产物74%。

毒理作用

【遗传毒性】
左乙拉西坦Ames试验、CHO/HGPRT基因座哺乳动物细胞基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。左乙拉西坦水解产物和主要人体代谢物Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。

【生殖毒性】
在剂量高达1800 mg/kg/天[按mg/m2或暴露量(AUC)推算相当于人最高推荐剂量(MRHD)3000 mg的6倍]时,未见对雄性或雌性大鼠生育力或生殖行为的不良影响。
在动物试验中,左乙拉西坦在相似于或高于人体治疗剂量时可产生发育毒性。妊娠大鼠在器官形成期给药,剂量为3600 mg/kg/天(以mg/m2推算相当于MRHD的12倍)时,可见胎仔体重降低和胎仔骨骼变异发生率增加。发育毒性的无影响剂量为1200 mg/kg/天,该试验中未见母体毒性。妊娠家兔在器官形成期给药,剂量为≥ (greater than or equal to) 600 mg/kg/天(以mg/m2推算相当于MRHD的4倍)时,可见胚胎-胎仔死亡率增加,胎仔骨骼异常发生率增加 ;在剂量为1800 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD的12倍)时,可见胎仔体重降低,胎仔畸形发生率增加,并可见母体毒性。发育毒性的无影响剂量为200 mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠和哺乳期间给药,在剂量为≥ (greater than or equal to) 350 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD)时,可见胎仔骨骼异常、出生前和/或出生后生长迟滞 ;在剂量为1800 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD的6倍)时,可见幼仔死亡率增加和子代行为异常 ;该试验中发育毒性的无影响剂量为70 mg/kg/天,未见明显的母体毒性。大鼠在妊娠第3期和整个哺乳期给药,剂量至1800 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD的6倍),未见对发育和母体的不良影响。

【致癌性】
大鼠掺食法给予左乙拉西坦104周,剂量为50、300和1800 mg/kg/天(高剂量按mg/m2或暴露量推算相当于MRHD的6倍),未见致癌性。小鼠掺食法给予左乙拉西坦80周,剂量为60、240和960 mg/kg/天(高剂量按mg/m2或暴露量推算相当于MRHD的2倍),未见致癌性。但由于给药剂量较低,未能充分评估对该动物种属的潜在致癌性。
 

 



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